stringtranslate.com

gemfibrozilo

Gemfibrozil , vendido bajo la marca Lopid , entre otras, es un medicamento utilizado para tratar niveles anormales de lípidos en sangre . [2] Generalmente es menos preferido que las estatinas . [2] [3] Se recomienda su uso junto con cambios en la dieta y ejercicio. [2] No está claro si cambia el riesgo de enfermedad cardíaca . [2] Se toma por vía oral. [2]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, mareos, sensación de cansancio y malestar intestinal. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema , cálculos biliares , problemas hepáticos y degradación muscular . [2] La seguridad del uso durante el embarazo y la lactancia no está clara. [4] Pertenece al grupo de medicamentos de los fibratos y actúa disminuyendo la descomposición de los lípidos en las células grasas . [2]

Gemfibrozilo fue patentado en 1968 y comenzó a utilizarse médicamente en 1982. [5] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2021, fue el medicamento número 177 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [6] [7]

Usos médicos

Efectos secundarios

Contraindicaciones

Interacciones con la drogas

Mecanismo de acciones

Se desconoce el mecanismo de acción exacto del gemfibrozilo; sin embargo, existen varias teorías sobre el efecto de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL); puede inhibir la lipólisis y disminuir la absorción hepática posterior de ácidos grasos, así como inhibir la secreción hepática de VLDL; En conjunto, estas acciones disminuyen los niveles séricos de VLDL y aumentan el colesterol HDL; Actualmente se desconoce el mecanismo detrás de la elevación del HDL.

Gemfibrozil aumenta la actividad de la lipoproteína lipasa (LL) extrahepática, aumentando así la lipólisis de los triglicéridos de lipoproteína. Lo hace activando el 'ligando del factor de transcripción' del receptor alfa activado por proliferador de peroxisomas (PPARα), un receptor que participa en el metabolismo de los carbohidratos y las grasas, así como en la diferenciación del tejido adiposo. Este aumento en la síntesis de lipoproteína lipasa aumenta así el aclaramiento de triglicéridos. Los quilomicrones se degradan, las VLDL se convierten en LDL y las LDL se convierten en HDL. Esto se acompaña de un ligero aumento de la secreción de lípidos hacia la bilis y, finalmente, hacia el intestino. Gemfibrozilo también inhibe la síntesis y aumenta el aclaramiento de la apolipoproteína B , una molécula transportadora de VLDL. [10]

Historia

El gemfibrozilo fue seleccionado entre una serie de compuestos relacionados sintetizados en los laboratorios de la empresa estadounidense Parke-Davis a finales de los años 1970. Surgió de la investigación de compuestos que reducen los niveles de lípidos plasmáticos en humanos y animales. [11]

Datos ambientales

Se ha detectado gemfibrozilo en biosólidos (los sólidos que quedan después del tratamiento de aguas residuales ) en concentraciones de hasta 2650 ng/g de peso húmedo. [12] Esto indica que sobrevive al proceso de tratamiento de aguas residuales . También se detecta como microcontaminante ambiental persistente en acuíferos y aguas subterráneas en zonas kársticas . [13]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos obtenida por la FDA con advertencias de recuadro negro (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ abcdefgh "Monografía de gemfibrozilo para profesionales". Drogas.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  3. ^ ab Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 198-199. ISBN 9780857113382.
  4. ^ "Uso de gemfibrozilo durante el embarazo". Drogas.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 474.ISBN​ 9783527607495.
  6. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  7. ^ "Gemfibrozil - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  8. ^ "Gemfibrozilo". WebMD.com . Consultado el 14 de junio de 2014 .
  9. ^ "Medicamentos completos". Medicamentos completos . Formulario nacional británico . Consultado el 1 de febrero de 2020 .
  10. ^ "Gemfibrozilo". PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  11. ^ Rodney G, Uhlendorf P, Maxwell RE (1976). "El efecto hipolipidémico del gemfibrozilo (CI-719) en animales de laboratorio". Actas de la Real Sociedad de Medicina . 69 (2_suppl): 6–10. doi :10.1177/00359157760690S203. PMC 1864017 . PMID  828263. 
  12. ^ "Biosólidos". Agencia de Protección Ambiental de los Estados Unidos. 23 de abril de 2014.
  13. ^ Doummar J, Aoun M (agosto de 2018). "Evaluación del origen y transporte de cuatro microcontaminantes emergentes seleccionados sucralosa, acesulfamo-K, gemfibrozil e iohexol en un manantial kárstico durante una respuesta de manantial de múltiples eventos". Revista de Hidrología Contaminante . 215 : 11-20. Código Bib : 2018JCHyd.215...11D. doi :10.1016/j.jconhyd.2018.06.003. PMID  29983209. S2CID  51599602.

Otras lecturas

enlaces externos