Antagonista del receptor de serotonina

Sustancia moduladora de la neurotransmisión

Un antagonista de la serotonina , o antagonista del receptor de serotonina , es un fármaco utilizado para inhibir la acción de la serotonina y los fármacos serotoninérgicos en los receptores de serotonina (5-HT) .

Tipos

5-HT2Aantagonistas

Los antagonistas del receptor 5-HT _2A se utilizan a veces como antipsicóticos atípicos (a diferencia de los antipsicóticos típicos , que son puramente antagonistas de la dopamina ).

Incluyen, pero no se limitan a:

• La ciproheptadina bloquea la 5-HT _{2A , H1 y es un} anticolinérgico leve .
• La metisergida es un antagonista de 5-HT _2A y un bloqueador no selectivo del receptor 5-HT _1. Provoca fibrosis retroperitoneal y fibrosis mediastínica . ^{[ cita requerida ]}
• La quetiapina bloquea los receptores 5-HT _2A , 5-HT _1A , los receptores de dopamina D 1 y D 2 , el receptor de histamina H1 y los receptores adrenérgicos A1.

5-HT_2A/2Cantagonistas

• Ketanserina Antihipertensivo. Bloquea los receptores adrenérgicos 5-HT _2A , 5-HT _2C y Alfa 1 (A1) .
• Antipsicótico risperidona
• Trazodona
• Nefazodona

5-HT3antagonistas

Otra subclase consiste en fármacos que actúan selectivamente sobre los receptores 5-HT ₃ , y por ello se conocen como antagonistas 5-HT ₃ . Son eficaces en el tratamiento de la emesis inducida por quimioterapia y las náuseas y vómitos posoperatorios . ^[1]

Incluyen, pero no se limitan a:

• Dolasetrón
• Granisetrón
• Ondansetrón
• Palonosetrón
• Tropisetrón

Se han considerado otros antagonistas 5-HT3 _{para su uso en el tratamiento del} síndrome del intestino irritable :

• Alosetrón
• Cilansetrón

Además, el antidepresivo mirtazapina actúa como antagonista 5-HT ₃ .

Antagonistas no selectivos de 5-HT

Aunque algunos antagonistas de la serotonina no selectivos pueden tener una afinidad particular por un receptor 5-HT específico (y por lo tanto pueden enumerarse a continuación, por ejemplo, metisergida), también pueden poseer una acción no selectiva generalizada.

Incluyen, pero no se limitan a:

• Clorpromazina
• Ciproheptadina
• Metergolina
• Metisergida
• Mianserina
• Mirtazapina
• Oxetorona
• Pizotifeno
• Propranolol
• Ritanserina
• Espiperona

Antihistamínicos con actividad antiserotoninérgica

• Carbinoxamina
• Cinarizina
• Ciproheptadina
• Hidroxicina
• Metdilazina
• Pizotifeno
• Prometazina
• El pizotifeno es un antagonista 5-HT _2C , bloqueador H1 y anticolinérgico útil en la profilaxis de la migraña . ^{[ cita requerida ]} También se utiliza en el tratamiento de la migraña.
• Oxatomida
• Oxetorona También se utiliza en el tratamiento de la migraña.
• Ketotifeno

Otros

• Fenclonina ( para -clorofenilalanina; PCPA) Un inhibidor de la síntesis de serotonina que se ha utilizado en el tratamiento del síndrome carcinoide.
• La matricaria ^[2] es una hierba utilizada tradicionalmente para las migrañas (contiene partenólido ^[3] ).
• La reserpina agota las reservas de serotonina en el cerebro, el corazón y muchos otros órganos y se ha utilizado en la hipertensión y la psicosis.
• Gamma-mangostin de Garcinia mangostana ^[4]

Véase también

• Agonista del receptor de serotonina

Referencias

1. Lindley, C.; Blower, P. (2000). "Antagonistas orales del receptor de serotonina tipo 3 para la prevención de la emesis inducida por quimioterapia". American Journal of Health-System Pharmacy . 57 (18): 1685–1697. doi : 10.1093/ajhp/57.18.1685 . PMID  11006796.
2. Pittler MH, Ernst E (2004). Pittler MH (ed.). "Matricaria para la prevención de la migraña". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (1): CD002286. doi :10.1002/14651858.CD002286.pub2. PMID  14973986.
3. Mittra, S; Datta, A; Singh, SK; Singh, A (diciembre de 2000). "Propiedad inhibidora de la 5-hidroxitriptamina de la matricaria: papel del contenido de partenólido". Acta Pharmacologica Sinica . 21 (12): 1106–14. PMID  11603284.
4. Chairungsrilerd, Nattaya; Furukawa, K.-I.; Ohta, Tomihisa; Nozoe, Shigeo; Ohizumi, Yasushi (12 de diciembre de 1997). "γ-Mangostina, un nuevo tipo de antagonista del receptor 2A de 5-hidroxitriptamina". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 357 (1): 25–31. doi :10.1007/pl00005134. PMID  9459569. S2CID  24972810.

Enlaces externos

• Antagonistas de la serotonina en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
• Lista MeSH de agentes 82012702