Dolasetron (nombre comercial Anzemet ) es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3 que se usa para tratar las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia . [1] Su principal efecto es reducir la actividad del nervio vago , que es un nervio que activa el centro del vómito en el bulbo raquídeo . No tiene mucho efecto antiemético cuando los síntomas se deben al mareo. Este medicamento no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina o los receptores muscarínicos .
Dolasetrón se descompone lentamente y permanece en el cuerpo durante mucho tiempo. Por lo general, se administra una dosis una o dos veces al día y dura de 4 a 9 horas. Este medicamento se elimina del cuerpo a través del hígado y los riñones .
Fue patentado en 1986 y aprobado para uso médico en 2002. [2] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3]
Dolasetron es un fármaco bien tolerado y con pocos efectos secundarios . Dolor de cabeza, mareos y estreñimiento son los efectos secundarios más comúnmente asociados con su uso. También existe la posibilidad de que se produzca una prolongación del intervalo QT. No se han informado interacciones medicamentosas significativas con el uso de este medicamento. El dolasetrón es descompuesto por el sistema del citocromo P450 del hígado y tiene poco efecto sobre el metabolismo de otros fármacos descompuestos por este sistema.
El dolasetrón intravenoso está contraindicado en náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV). La doxorrubicina y la ciclofosfamida son tan emetógenas como el cisplatino y siempre se deben considerar fármacos preventivos. Los agonistas 5HT3 son los pilares de la prevención y se utilizan frecuentemente en combinación con otros fármacos como los corticosteroides y el antagonista del receptor NK1, aprepitant. Sin embargo, la FDA de EE. UU. emitió un comunicado sobre medicamentos indicando que la forma inyectable de dolasetrón, un agonista 5HT3, ya no debe usarse en pacientes adultos o pediátricos con CINV. [4] La inyección de dolasetrón puede aumentar el riesgo de desarrollar torsade de pointes, un ritmo cardíaco anormal potencialmente fatal. Los pacientes con enfermedades cardíacas subyacentes o problemas existentes de frecuencia o ritmo cardíaco tienen un mayor riesgo. Aunque todavía se puede utilizar la forma oral de este agente, se debe iniciar una monitorización y corrección cuidadosas de los niveles de potasio y magnesio antes y durante el tratamiento. Además, en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia cardíaca, frecuencia cardíaca lenta, enfermedad cardíaca subyacente y aquellos con insuficiencia renal, está indicada la monitorización con electrocardiografía cuando se usa este medicamento. El síndrome congénito de QT largo y los fármacos que prolongan el intervalo PR o QRS son contraindicaciones para el tratamiento con dolasetrón. La inyección de dolasetrón aún se puede usar para la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos posoperatorios, según las pautas de la Administración de Alimentos y Medicamentos.