Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens.
El receptor muscarínico de acetilcolina M1 , también conocido como receptor colinérgico muscarínico 1 , es un receptor muscarínico que en humanos está codificado por el gen CHRM1 . [5] Está localizado en 11q13. [5]
Este receptor se encuentra mediando el EPSP lento en el ganglio del nervio posganglionar, [6] es común en las glándulas exocrinas y en el SNC. [7] [8]
Se encuentra predominantemente unido a proteínas G de clase G q [9] [10] que utilizan la regulación positiva de la fosfolipasa C y, por lo tanto, del trifosfato de inositol y del calcio intracelular como vía de señalización. Un receptor así unido no sería susceptible a CTX o PTX . Sin embargo, también se ha demostrado que G i (que provoca una disminución posterior del AMPc ) y G s (que provoca un aumento del AMPc) están implicados en interacciones en ciertos tejidos, por lo que serían susceptibles a PTX y CTX respectivamente.
Efectos
Aparición en amebas de vida libre
Se ha informado de un homólogo estructural pero no secuencial del receptor M1 humano en Acanthamoeba castellanii [15] y Naegleria fowleri . [16] Se ha demostrado que los antagonistas de los receptores M1 humanos (por ejemplo, atropina , difenhidramina ) ejercen efectos antiproliferativos sobre estos patógenos.
Mecanismo
Se acopla a G q y, en pequeña medida, a G i y G s . Esto da como resultado un EPSP lento y una conductancia de K + disminuida . [12] [17] Está preensamblado al heterotrímero G q a través de un dominio c-terminal polibásico . [9]
Ligandos
Agonistas
Moduladores alostéricos
- ácido bencilquinolona carboxílico [19]
- BQZ-12 [20]
- VU-0090157 [21]
- VU-0029767 [21]
- VU0467319 [22]
- [ 3 H]PT-1284- Radioligando PAM selectivo M1 [23]
Antagonistas
Ver también
Referencias
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enlaces externos
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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .