Los compuestos sintéticos tales como la anfetamina y cocaína también pueden dirigirse hacia los MATs.Los DATs pueden ser encontrados en el sistema nervioso central (SNC), donde se localizan en la sustancia negra y en el área tegmental ventral (ATV).[2][1] La regulación de NET ha sido vinculado a MAPKs, insulina, PKC, y angiotensina II.En el SNP, el SERT se ubica en el tracto intestinal, glándulas suprarrenales, placenta, pulmones, y plaquetas.[2] Para regresar a una conformación que mira hacia fuera el SERT requiere el transportador de K+ intracelular.No existe evidencia de que los otros transportadores tengan tal requerimiento.La evidencia que apoya esta creencia incluye que los transportadores de monoaminas, DAT, NET, y SERT, son importantes sitios objetivo para fármacos terapéuticos utilizados en el tratamiento de trastornos del humor.[2] Se ha observado que la hiperactividad, inatención e impulsividad en el TDAH está relacionado con anomalías en la función y regulación de DAT.La hipofunción dopaminérgica en la corteza frontal y ganglios basales es una característica neurobiológica observada en TDAH.[5] Psicoestimulantes, metilfenidato y anfetamina, que inhiben fuertemente el DAT, son eficaces en el tratamiento del TDAH.Se ha observado recientemente que la serotonina, la norepinefrina y la dopamina podrían estar involucrados en la depresión.La nisoxetina es un inhibidor de NET y revierte algunos comportamientos ligados a la esquizofrenia.Estos productos químicos inhiben la acción del DAT y, en menor medida, los otros transportadores de monoamina, pero sus efectos están mediados por mecanismos independientes.La cocaína y anfetaminas emplean mecanismos diferentes que ambos resultan en un aumento en monoaminas extracelulares al disminuir la recaptación.Los psicoestimulantes afectan principalmente al DAT, aunque existe una cierta inhibición del SERT y NET.Como resultado, existe una liberación masiva de neurotransmisores monoamina en el espacio extracelular.Los inhibidores de la recaptación triple (IRT) actúan bloqueando los DAT, NET, y SERT simultáneamente.
