Se han hecho numerosos estudios y ensayos sobre los efectos de la carbamazepina, en donde se ha llegado a adquirir una menor fluctuación en la concentración plasmática y mejor tolerabilidad, sin embargo persisten problemas con respecto a las interacciones entre este fármaco y un grupo grande de medicamentos debido a su semejanza metabólica por algunas proteínas del citocromo P450.
[3] Estas interacciones y diferentes características moleculares son las que conllevan a una mayor predisposición de presentar efectos adversos en los pacientes.
Se recomienda administrar 3-4 veces al día a diferencia de las tabletas que se administran 2-4 veces al día; debido a que una dosis determinada de suspensión produce un nivel máximo más alto y un nivel mínimo más bajo que la misma dosis administrada en forma de tableta, se recomienda iniciar el tratamiento con dosis más bajas en mayor frecuencia diaria, e ir aumentando la dosis lentamente para evitar posibles efectos adversos.
El fármaco cruza la placenta y los niveles medidos en los neonatos son comparables a los de la madre.
[5] El valor aparente de distribución[6] es: Se metaboliza extensamente en el hígado por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8 del citocromo P450.
Se caracteriza por tener efectos antiepilépticos, debido a eso se emplea en el tratamiento de epilepsia, Crisis convulsivas tónico-clónicas generalizadas, parciales simples o complejas, tiene efecto analgésico y anti maníaco.
Además con respecto al efecto estabilizador del ánimo, la carbamazepina al igual que el litio, aumenta la sustancia P en el estriado y aumenta los receptores gamma- aminobutíricos de tipo B (GABA-B) en el hipocampo.
La carbamazepina es un inductor enzimático por lo que puede inducir el metabolismo de otros medicamentos cuyo metabolismo depende de las enzimas que pueden ser inducidas por la carbamazepina, entre estos encontramos algunos antibacterianos (en particular, doxiciclina), anticoagulantes y hormonas sexuales (principalmente anticonceptivos).
Así mismo, la fenitoína y la carbamazepina pueden mejorar mutuamente el metabolismo, y el metabolismo de la carbamazepina puede ser también inducido por otros medicamentos que también cuentan con la propiedad de ser inductores enzimáticos como el fenobarbital.
Se han utilizado varios otros antiepilépticos para tratar el trastorno bipolar, muy especialmente la carbamazepina, pero el número de ensayos clínicos bien diseñados y convincentes sigue siendo escaso.
[15] Debido a los diferentes factores que hacen parte de ella, aún no existe un tratamiento único.
La carbamazepina ha sido bien tolerada, sin embargo hay casos en los cuales se han presentado reacciones alérgicas cutáneas como el síndrome de Stevens Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
[19] De acuerdo con el INVIMA, la carbamazepina es un Anticonvulsivante que en Colombia se puede prescribir para las siguientes indicaciones, trastorno maníaco depresivo, neuralgia del trigémino, tratamiento de pacientes con convulsiones parciales, tónico clónicas generalizadas y convulsiones parciales, tanto simple como complejas.
[20] El uso de la carbamazepina conlleva a la presencia de reacciones adversas, sobre todo en las fases iniciales del tratamiento, las más frecuentes son los mareos, somnolencia, ataxia, náuseas y vómitos, y reacciones cutáneas leves.
Estos efectos pueden minimizarse iniciando con dosis bajas y aumentando progresivamente las mismas.
[12] Leucopenia, anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, depresión de la médula ósea, trombocitopenia, leucocitosis, eosinofilia y porfiria intermitente aguda.
También albuminuria, glucosuria, elevación del nitrógeno ureico en la sangre, proteinuria y aparición de un sedimento microscópico en la orina.
[12] En raras ocasiones se ha asociado a opacidad del cristalino con puntos diseminados, así como conjuntivitis.
Somnolencia, confusión, vértigo, mareos, vómitos, cefalea, Se pueden presentar dado que la carbamazepina actúa en el sistema nervioso central, por lo que al bajar la concentración de sodio puede causar estos síntomas.
Suele ser más común en pacientes con edad avanzada dado que son más sensibles que los jóvenes, puede presentarse latidos cardíacos lentos rápidos o fuertes Reacción de hipersensibilidad cutánea grave, la cual puede aparecer durante los primeros meses de tratamiento con Carbamazepina.
Su eliminación puede lograrse eficazmente mediante diversos mecanismos:[27] Se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo, por lo que se debe administrar únicamente cuando los beneficios esperados superan el riesgo.
La administración durante el primer trimestre puede causar defectos del tubo neural, riesgo de anomalías cardíacas, espina bífida, malformaciones en craneoencefálicas (cráneo y cara) hipospadías.
Debe administrarse carbón activado; aunque múltiples dosis de carbón activado se han recomendado, se debe tener cuidado ya que la carbamazepina inhibe la motilidad intestinal y existe un riesgo significativo de aspiración.
Además, la oxcarbazepina suele ser mejor tolerada por el paciente y causa menos brotes que la carbamazepina.