Receptor intracelular

Tanto los receptores intracelulares como los extracelulares desencadenan una cascada de reacciones que participan en la transcripción génica.Una vez que se ha descargado una hormona hacia la sangre y ha llegado a la vecindad de sus células blanco, se fijan primero en receptores específicos sobre esas células (o en el interior de éstas).Las hormonas esteroideas y tiroideas se fijan a los receptores citoplasmáticos.El complejo resultante de hormona y receptor se transloca hasta el núcleo, sitio en el que se fija directamente en el ADN cerca de un sitio promotor y por tanto estimula la transcripción génica.Encontramos también las citoquinas que ayudan al desarrollo y diferenciación de células sanguíneas.El cAMP puede ser utilizado por la proteína kinasa A (PKA) estas tienen 4 regiones, dos reguladores y dos catalíticas, el AMPc se une a la región reguladora y permite la disociación de las dos regiones catalíticas, estas se pueden translocar al núcleo y activar el factor de transcripción <<>> o pueden actuar con proteínas serina.Por este motivo, un dominio SH2 puede interactuar con una fosfotirosina adyacente en la misma o en otra molécula.Cuando es sobre la misma molécula contribuye al control de su propia actividad enzimática.Las proteínas JAK poseen actividad tirosina-quinasa, es decir, fosforilan residuos de tirosina.Se ha visto que inhibidores de las proteínas JAK pueden tener efecto positivo en algunas enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide.La vía de señalización intracelular derivada de segundos mensajeros comienza cuando una proteína G activa a la fosfolipasa C (PLC) (activada su isoforma PLC-B por una proteína G y otra PLC-Y tiene dominios SH2 y por lo tanto se asocia a proteínas tirosina quinasa) esta hidroliza a PIP2 en (DAG) diacilglicerol y en (IP3) inositol-1,4,5-trisfosfato.DAG activa proteínas serína treonína pertenecientes a la familia de las proteínas quinasas C. Mientras que IP3 actúa mediante canales iónicos del reservorio de calcio como es el (RE) retículo endoplasmático lo que libera el Ca2+, el Ca2+ es regulado por la calmodulina, armando un complejo entre los dos.La señalización desde frizzled provoca una fosforilación de una proteína citoplasmática denominada disshevelled y la inhibición de la proteína quinasa glucógeno sintasa quinasa (GSK3) esta fosforila y promueve la degradación de Beta catenina y la Beta catenina une cadherinas a la actina en las uniones tipo adherens.
Diagrama genérico de las rutas más significativas dependientes de receptores con actividad quinasa de tirosina.
Vía de señalización JAK/STAT.