Antagonistas de los receptores H2 son conocidos como antihistamínicos H2, e incluyen la cimetidina y ranitidina.

Además, los receptores H2 pueden regular la actividad de los genes implicados en la proliferación y diferenciación celular.

[9]​ La histamina es una molécula mensajera ubicua liberada de los mastocitos, las células similares a las enterocromafines y las neuronas.

Algunos ejemplos de antihistamínicos H2 del mercado incluyen la cimetidina, ranitidina, famotidina y roxatidina .

Además, los antihistamínicos H2 para terapia intravenosas se encuentran disponibles en el mercado, en combinación con antihistamínicos H1 son usados en la terapia aguda de shock alérgico y para la profilaxis de reacciones anafilactoides.

[1]​[14]​ Sin embargo, los agonistas de los receptores H 2 como el betazol no tienen importancia terapéutica.