PXR es activado por diversos compuestos que inducen la expresión de CYP3A4, tales como dexametasona y rifampicina.
Sin embargo, aún no se han caracterizado totalmente las variantes transcripcionales mencionadas.
[6][4][7] PXR es activado por un gran número de compuestos endógenos y exógenos, como esteroides, antibióticos, antifúngicos, ácidos biliares, hiperforina, un constituyente del antidepresivo de hierbas St.
John's Wort y muchos otros compuestos de hierbas.
[5] Al igual que ocurre con otros receptores nucleares de tipo II, cuando PXR se activa forma un heterodímero con el receptor X retinoide, y se une al elemento de respuesta a hormonas en el ADN induciendo la expresión de determinados genes.