El producto del gen es una proteína transmembrana glicosilada que funciona tanto en el sistema nervioso periférico como en el central para modular la liberación de varios neurotransmisores.
[3] El receptor se encuentra en el tracto alimentario, la vejiga urinaria, el corazón y la glándula suprarrenal, así como en el sistema nervioso central (SNC).
[4] En el SNC el receptor aparece en el putamen, núcleo caudado, núcleo accumbens, globo pálido y sustancia negra, y en menor medida en la neocorteza, rafe, núcleos pontinos y algunas áreas del tálamo .
[5] Recientemente se han introducido varios fármacos que actúan como agonistas selectivos de 5-HT4 tanto en la investigación científica como en la medicina clínica.
Algunos fármacos que actúan como agonistas sobre el receptor 5-HT4 también lo son como antagonistas del receptor 5-HT3, incluyendo la mosaprida, metoclopramida, renzaprida y zacoprida, por lo que estos compuestos no pueden considerarse altamente selectivos.