Tiempo después, el medicamento mostró eficacia para combatir algunos cánceres, al frenar la proliferación celular y el crecimiento de los tumores.

Por esta propiedad igualmente se utiliza para recubrir stents medicados de uso intracoronario y evitar su reestenosis.

[6]​[7]​ El sirólimus o rapamicina es un macrólido policétido, aislado del Streptomyces hygroscopicus que ha demostrado exhibir propiedades antifúngicas, antitumorales, e inmunosupresoras.

[25]​ Sin embargo, debido a la fuerte supresión del sistema inmune, el medicamento no puede ser fácilmente usado en humanos.

El sirólimus es prescrito en una capa polimérica que permite la liberación prolongada durante el periodo de cicatrización posterior a la intervención coronaria.

[28]​ En forma adicional, el sirólimus actualmente está siendo sugerido como una opción terapéutica para la enfermedad poliquística renal autosómica dominante.

[31]​ La mayoría de los estudios han mostrado claramente que los tumores a menudo recidivan cuando el tratamiento es suspendido.

Recientemente se demostró que el sirólimus inhibía la progresión del Sarcoma de Kaposi en pacientes con trasplante renal.

La combinación de doxorrubicina y sirólimus ha demostrado llevar los linfomas AKT positivos a la remisión en ratones.

[32]​[33]​[34]​[35]​ El panobinostat ha demostrado actuar sinérgicamente con el sirólimus para matar células pancreáticas en el laboratorio, en un estudio de la clínica Mayo.

En el mencionado estudio, los investigadores encontraron que esta combinación destruía hasta el 65 % de las células pancreáticas tumorales cultivadas.

[36]​ Como con todos los medicamentos inmunosupresores, el sirólimus disminuye la actividad anti oncogénica del organismo y permite la proliferación de algunos cánceres, los cuales serían normalmente destruidos.