La pirfenidona es un fármaco antifibrótico utilizado en el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).
describieron las propiedades antifibróticas de la pirfenidona en hámsteres con fibrosis pulmonar inducida por bleomicina.
[6] La pirfenidona ha sido evaluada en varios ensayos clínicos en pacientes con fibrosis pulmonar idiopática (FPI).
La Food and Drug Administration (FDA), en mayo de 2010, solicitó un ensayo clínico adicional para apoyar su eficacia en la FPI.
[1][2][9][10] Pirfenidona se absorbe rápidamente tras la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 30 minutos a 4 horas.
La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 50%, debido al efecto de primer paso hepático.
Después de una dosis oral, el 80% se excreta en la orina en aproximadamente 3 horas, principalmente como 5-carboxipirfenidona.
[13][14][15] Se sugiere que los efectos antioxidantes del fármaco contribuyen a sus propiedades antiinflamatorias y antifibróticas.
Además, fumar puede inducir la producción de enzimas hepáticas y aumentar el metabolismo del fármaco.
Diarrea Dispepsia Anorexia Dolor abdominal Pérdida de peso Xerostomía Cefalea Insomio Prurito Fotosensibilidad Piel seca Angina Reacciones anafilácticas La experiencia clínica con sobredosis es limitada.
[9] Se realizaron estudios a largo plazo en ratones y ratas para evaluar el potencial carcinogénico de la pirfenidona.
La pirfenidona de liberación prolongada (PFD-LP) ha mostrado resultados prometedores en ensayos clínicos para la enfermedad del hígado graso no alcohólico (EHGNA), particularmente una forma avanzada llamada esteatohepatitis (NASH).
Los ratones alimentados con una dieta rica en grasas y carbohidratos que imita a NASH fueron tratados con PFD-LP.
Aunque los tratamientos actuales como los inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona intentan abordar esta fibrosis, su efectividad es limitada, lo que impulsa la búsqueda de nuevos enfoques.
La pirfenidona no afectó la presión arterial en estos modelos, pero sí disminuyó la hipertrofia y la inflamación del ventrículo izquierdo (VI) en ratones con IC inducida por constricción aórtica transversal (TAC).
Pirfenidona en otras miocardiopatías: En modelos animales de miocardiopatía inducida por diabetes o doxorrubicina, la pirfenidona redujo la deposición de colágeno y mejoró la disfunción diastólica sin normalizar la contractilidad cardíaca.
Estos resultados sugieren que la pirfenidona podría ser un tratamiento prometedor para diversos trastornos cardiacos, aunque se necesita más investigación para confirmar su eficacia en humanos.
Los medicamentos huérfanos no son ampliamente desarrollados por la industria farmacéutica debido a razones financieras, ya que están destinados a un grupo reducido de pacientes, aunque cubren importantes necesidades de salud pública.