La nisoldipino se administra por vía oral por lo general como preparación de liberación modificada.

La absorción se ve afectada por los alimentos y la preparación de liberación modificada debe tomarse con el estómago vacío, y no debe ser tomado con comidas ricas en grasas.

Las dosis son similares tanto para la hipertensión y la angina de pecho.

La disminución del calcio intracelular inhibe los procesos contráctiles de las células musculares lisas del miocardio, causando la dilatación de las arterias coronarias y las arterias sistémicas, incrementando el aporte de oxígeno al tejido muscular cardíaco, disminuyendo la resistencia periférica total, disminuyendo la presión arterial sistémica y promoviendo la disminución de la poscarga.

Cuando este tipo de agentes se administran por vía intravenosa, parece no ser afectados.