Durante su uso clínico, se percibió que los pacientes experimentaban un aumento del vello corporal y de la barba en hombres e incluso hipertricosis en algunas mujeres.

Este efecto secundario inesperado motivó que se empezara a investigar su uso para el tratamiento de la calvicie.

En los años 1980 se empezó a comercializar en Estados Unidos una solución tópica con minoxidil al 2 %, propilenglicol, etanol, y agua bajo la marca comercial Rogaine indicada para el tratamiento de la pérdida capilar.

En pacientes con alopecia androgénica, el minoxidil debe ser administrado indefinidamente para el mantenimiento de cualquier crecimiento experimentado del cabello.

[5]​ Existen estudios que han demostrado también la efectividad del minoxidil para estimular el crecimiento de la barba y el vello corporal en hombres.

Solo el 20% del fármaco se excreta sin cambios en la orina y su principal vía de eliminación es mediante el metabolismo hepático.

No obstante, algunos efectos secundarios de su aplicación por vía tópica pueden ser picazón, enrojecimiento o irritación en la piel.

[11]​ El alcohol y el propilenglicol que se utilizan como disolvente en la mayoría de preparaciones tópicas también suelen provocar sequedad e irritación en la piel o descamación en el cuero cabelludo.

[2]​ En su uso por vía oral, se observaron como posibles efectos secundarios la retención de líquidos, edemas, derrame pleural, y la aceleración del ritmo cardiaco (taquicardia), para lo que indicaban dar medicación preventiva de esos efectos secundarios a quienes recibían minoxidil por vía oral para la HTA.

[14]​ El fármaco tiene su origen en la década de 1950, cuando el laboratorio Upjohn Company (adquirido posteriormente por Pfizer) se encontraba investigando un tratamiento para las úlceras.

[17]​ En los años posteriores el minoxidil por vía tópica fue aprobado en multitud de países como tratamiento indicado para la calvicie androgénica.