Este proceso genera la bromocetona, que posteriormente se convierte en metoxicetona al ser tratada con metóxido sódico en metanol.

La base libre existe como un sólido blanco seroso, mientras que el tartrato es un material fino y cristalino.

[cita requerida] La administración de metoprolol suele ser oral, en pocas ocasiones intravenosa.

La disponibilidad sistémica de una dosis oral puede aumentar aproximadamente un 20-40% si se administra con alimentos.

Aunque la unión del metoprolol a proteínas plasmáticas es baja, aproximadamente 5-10%, sus efectos hipotensores permanecen al menos un mes después de la discontinuación del fármaco, posiblemente debido a que el fármaco se deposita extensamente en algunos tejidos.

Durante este proceso, el metoprolol sufre un metabolismo oxidativo en el hígado llevado a cabo principalmente por la isoenzima P450 2D6 (CYP2D6).

Esta enzima es responsable de la transformación del metoprolol en su principal metabolito activo, llamado alfa-hidroximetoprolol.

Sin embargo, al experimentar un importante metabolismo de primer paso, solo el 50% del mismo alcanza la circulación sistémica sin alterar.

El alfa-hidroximetoprolol conserva la actividad bloqueadora beta - adrenérgica y contribuye al efecto terapéutico del fármaco.

Existe una variabilidad entre individuos en la actividad de esta enzima debido a diferencias genéticas.

[10]​[11]​ El metoprolol actúa principalmente bloqueando los receptores β1 adrenérgicos, que se encuentran en el corazón, en ciertos tejidos del sistema nervioso central y en otros órganos como el riñón.

[1]​ Mirabegron Verapamilo Diltiazem Buena eficacia terapéutica y la tolerabilidad del metoprolol en la hipertensión de leve a moderada.

El metoprolol es una mejor opción frente a un β-bloqueador no selectivo para tratar la hipertensión en pacientes con asma o diabetes.

La dosis puede incrementar a intervalos semanales (o más), hasta que se alcance un control óptimo de la presión arterial (PA).

La dosis puede ser incrementada semanalmente hasta lograr una respuesta clínica óptima o se ha conseguido una disminución pronunciada de la frecuencia cardiaca.

[18]​ Tratamiento inicial: Durante el periodo inicial de definido o sospechado infarto de miocardio, el tratamiento con metoprolol puede ser iniciado tan pronto sea posible después del arribo del paciente al hospital.

El mencionado tratamiento podría ser iniciado en la unidad de cuidados coronarios después que el paciente haya sido estabilizado hemodinamicamente.

Durante la administración del metoprolol IV la presión arterial, frecuencia cardíaca y electrocardiograma deben ser estrechamente monitoreados.

Si esto ocurre debe evitarse la conducción de vehículos, operar maquinaria, o cualquier actividad que pueda tornarse peligrosa si no se está alerta mientras este en tratamiento con metoprolol.

[19]​ Frecuentes Mareos (3.8%) Dolor de cabeza (3.6%) Hipotensión Bradicardia El metoprolol está contraindicado en pacientes con síndrome del seno enfermo (alteraciones en el ritmo cardiaco), bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado (en ausencia de marcapasos), insuficiencia cardíaca descompensada, hipertensión e hipersensibilidad documentada al fármaco o a los componentes.

También puede ser utilizado para controlar la frecuencia cardíaca en gatos con hipertiroidismo y para reducir el estrés en algunos animales en situaciones específicas.

Este es un racemato, es decir, una mezcla 1: 1 de (R) - y la forma (S):[29]​ En el caso del metoprolol, existen algunos usos off-label (fuera de etiqueta) que han sido estudiados o utilizados en la práctica clínica.