Los efectos adversos de estanozolol son, en general, frecuentes, moderadamente importantes e irreversibles en algunos casos.

La administración de estanozolol a largo plazo produce hipogonadismo con atrofia testicular y azoospermia.

Los pacientes sensibles a fenómenos colaterales endocrinos o hidroeléctrolítico deben ser vigilados periódicamente durante los tratamientos prolongados.

Además, el estanozolol debe ser utizado con precaución y bajo estricto control médico en caso de pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, epilepsia, migraña, diabetes, metástasis óseas, dismenorrea, dislipidemia, alteraciones de la coagulación y porfiria.

En tratamientos con anticoagulantes se puede registrar un aumento de la respuesta a estos, por lo que puede ser necesario reducir su dosis para obtener el mismo efecto terapéutico.

Una dosis común puede ser 10-25 mg/día por vía oral y 25-50 mg inyectados diariamente, con resultados óptimos por lo general visto a 50 mg/día.

Los culturistas con frecuencia hacen un mal uso del fármaco que se manifiesta en dolor en las articulaciones durante la utilización del estanozolol, ya sea por vía oral o por inyección intramuscular de una suspensión acuosa; una referencia a su razón percibida de un aumento en el dolor articular.

Por lo general se utiliza como "corte " o fase final de un ciclo, para ayudar a preservar la masa corporal magra, mientras que metabolizan el tejido adiposo,[4]​ aunque no se ha demostrado de manera concluyente que tenga propiedades especiales para quemar grasa.

Su principal efecto secundario es causar deficiencia en el esperma del hombre afectando su fertilidad o la salud del feto fecundado; se recomienda esperar un periodo de 6 a 10 semanas para fecundar y evitar riesgo de mal formación en el feto.

El estanozolol está sujeto a una amplia biotransformación hepática por variedad de vías enzimáticas.