Al unirse el neurotransmisor al receptor ocasiona una analgesia supraespinal periférica que resulta en: una disminución de la motilidad intestinal, depresión respiratoria, dilatación de vasos sanguíneos, euforia, sedación e incluso dependencia psicológica.

La proopiomelanocortina (POMC) resulta segmentada en la beta lipotropina (β-LPH) de 91 aminoácidos.

Tras varios procesos post-traduccionales se diferencia en tres moléculas: la beta endorfina de 31 aminoácidos, la γ lipotropina y la hormona estimulante de melanocitos (MSH).

Lo que permite una reducción en la cantidad de neurotransmisores liberados al espacio intersinaptico.

[6]​ Por último, se conocen varios fármacos que ejercen o inhiben la función de la beta endorfina.