La administración nasal , conocida popularmente como esnifado , es una vía de administración en la que se insuflan fármacos por la nariz . Puede ser una forma de administración tópica o sistémica , ya que los medicamentos administrados localmente pueden tener efectos puramente locales o sistémicos (ibuprofeno o Tylenol) para dolores de cabeza junto con dolores como dolores de muelas intensos. Los aerosoles nasales son fármacos de acción local, como descongestionantes para el tratamiento del resfriado y las alergias, cuyos efectos sistémicos suelen ser mínimos. Ejemplos de medicamentos sistémicamente activos disponibles en forma de aerosoles nasales son los medicamentos para la migraña , los medicamentos de rescate para sobredosis y emergencias convulsivas, tratamientos hormonales , aerosoles nasales de nicotina y vacunas nasales como la vacuna viva atenuada contra la influenza .
Una perforación del tabique nasal es una afección médica en la que el tabique nasal , la pared ósea/cartilaginosa que divide las cavidades nasales , desarrolla un agujero o fisura. [1]
Compartir equipos para esnifar (pajitas, billetes, balas, etc.) se ha relacionado con la transmisión de la hepatitis C. (Bonkovsky y Mehta) En un estudio, los investigadores del Centro Médico de la Universidad de Tennessee advirtieron que otras enfermedades transmitidas por la sangre como el VIH , el virus que causa el SIDA , también podrían transmitirse. [2]
La cavidad nasal está cubierta por una fina mucosa bien vascularizada. [3] Por lo tanto, una molécula de fármaco se puede transferir rápidamente a través de la única capa de células epiteliales directamente a la circulación sanguínea sistémica sin un metabolismo hepático e intestinal de primer paso. El efecto suele alcanzarse en 5 minutos en el caso de moléculas de fármaco más pequeñas . [4] Por lo tanto, la administración nasal se puede utilizar como alternativa a la administración oral, triturando o moliendo tabletas o cápsulas e inhalando o oliendo el polvo resultante, lo que proporciona una rápida aparición de efectos. Si se desea un efecto rápido o si el fármaco se degrada ampliamente en el intestino o el hígado. [5]
Los fármacos de moléculas grandes también pueden administrarse directamente al cerebro por vía intranasal, el único medio práctico de hacerlo, siguiendo los nervios olfatorio y trigémino (ver la sección siguiente), para una distribución central generalizada en todo el sistema nervioso central con poca exposición a la sangre. [6] [7] [8] [9] Este método de administración al cerebro se demostró funcionalmente en humanos en 2006, utilizando insulina , una hormona peptídica de gran tamaño que actúa como factor de crecimiento nervioso en el cerebro. [10]
La administración nasal es adecuada principalmente para fármacos potentes, ya que sólo se puede pulverizar un volumen limitado en la cavidad nasal. Los fármacos de administración continua y frecuente pueden ser menos adecuados debido al riesgo de efectos nocivos a largo plazo sobre el epitelio nasal. [5] La administración nasal también se ha asociado con una alta variabilidad en la cantidad de fármaco absorbido. Las infecciones de las vías respiratorias superiores pueden aumentar la variabilidad, al igual que el grado de irritación sensorial de la mucosa nasal, las diferencias en la cantidad de líquido pulverizado que se ingiere y no se mantiene en la cavidad nasal y las diferencias en el proceso de activación del pulverizador. [11] Sin embargo, la variabilidad en la cantidad absorbida después de la administración nasal debe ser comparable a la de la administración oral. [12] [13]
El área de administración de medicamentos intranasales brinda una gran oportunidad para la investigación, tanto para medicamentos desarrollados específicamente para el tratamiento intranasal como para investigar usos no autorizados de medicamentos genéricos comúnmente disponibles. Comúnmente se utilizan esteroides y una gran cantidad de agentes anestésicos inhalados. Los recientes avances en los sistemas de administración intranasal de fármacos son prodigiosos. Los fármacos peptídicos (tratamientos hormonales) también están disponibles en forma de aerosoles nasales, en este caso para evitar la degradación del fármaco tras la administración oral. El análogo peptídico desmopresina está disponible, por ejemplo, para administración tanto nasal como oral, para el tratamiento de la diabetes insípida. La biodisponibilidad del comprimido comercial es del 0,1% mientras que la del spray nasal es del 3-5% según el RCP ( Resumen de Características del Producto ). [14] La calcitonina intranasal, la calcitonina de salmón se usa para tratar la hipercalcemia que surge de una neoplasia maligna, la enfermedad ósea de Paget, la osteoporosis posmenopáusica e inducida por esteroides, el dolor del miembro fantasma y otras anomalías óseas metabólicas, disponible como Rockbone, Fortical y Miacalcin Nasal Spray. Los análogos de GnRH como nafarelina y busurelina se utilizan para el tratamiento de la infertilidad anovulatoria, el hipogonadismo hipogonadotrópico, el retraso de la pubertad y la criptorquidia . Otros posibles fármacos candidatos para administración nasal incluyen anestésicos, antihistamínicos (Azelastine), antieméticos (particularmente metoclopramida y ondansetrón) y sedantes, todos los cuales se benefician de un rápido inicio de efecto. [15] Se ha descubierto que el midazolam intranasal es muy eficaz en episodios agudos de convulsiones en niños. Recientemente, se ha propuesto la parte superior de la cavidad nasal, hasta la altura de la placa cribiforme, para la administración de fármacos al cerebro. Esta "vía transcripcional" publicada por primera vez en 2014 fue sugerida por el autor (Baig AM. et al ,) para los medicamentos que se administrarán para la meningoencefalitis primaria [16]
El aerosol nasal de oxitocina (nombre comercial Syntocinon) se usa para aumentar la duración y la fuerza de las contracciones durante el parto. La oxitocina intranasal también se está investigando activamente para muchas afecciones psiquiátricas, como la abstinencia de alcohol, la anorexia nerviosa, el trastorno de estrés postraumático, el autismo, los trastornos de ansiedad, la sensación de dolor y la esquizofrenia.
Lista de sustancias que tienen mayor biodisponibilidad cuando se administran por vía intranasal en comparación con la administración oral.
La insuflación de cocaína produce la mayor duración de sus efectos (60 a 90 minutos). [18] Al insuflar cocaína, la absorción a través de las membranas nasales es aproximadamente del 30 al 60% [19]
Entre las vías menos invasivas para la ketamina , la vía intranasal tiene la mayor biodisponibilidad (45-50%) [20] [21]
La ketamina , que se utiliza comúnmente para el tratamiento del dolor irruptivo en pacientes con dolor crónico, se está convirtiendo ahora en un área de importante interés de investigación para el tratamiento de la enfermedad bipolar y el trastorno depresivo mayor, cuyos primeros resultados sugieren un efecto antidepresivo fuerte y prolongado después de una única acción subdisociativa. dosis (50 mg) de ketamina.
El rapé es un tipo de producto de tabaco sin humo elaborado a partir de hojas de tabaco finamente molidas o pulverizadas . [22] Se inhala o se "olfa" (alternativamente, a veces se escribe "apagado") en la cavidad nasal, liberando nicotina y un aroma aromatizado al usuario (especialmente si el aroma se ha mezclado con el tabaco). [22] Tradicionalmente, se huele o se inhala ligeramente después de colocar una pizca de rapé en la superficie posterior de la mano , sujetarla entre el pulgar y el índice o sujetarla con un dispositivo de "esnifar" especialmente diseñado.
Se encontraron bandejas y tubos para rapé similares a los comúnmente utilizados para el yopo en la costa central peruana que datan del año 1200 a.C., lo que sugiere que la insuflación de frijoles de Anadenanthera es un método de uso más reciente. [23] Se ha informado evidencia arqueológica del uso de insuflación dentro del período 500-1000 d.C., en el norte de Chile. [24]
Hay alrededor de 20 ml de capacidad en la cavidad nasal humana adulta . [25] La mayor parte de la superficie de aproximadamente 150 cm 2 de la cavidad nasal humana está cubierta por epitelio respiratorio, a través del cual se puede lograr la absorción sistémica del fármaco. El epitelio olfatorio está situado en la parte posterior superior y cubre aproximadamente 10 cm 2 de la cavidad nasal humana. Las células nerviosas del epitelio olfatorio se proyectan hacia el bulbo olfatorio del cerebro, lo que proporciona una conexión directa entre el cerebro y el entorno externo. La transferencia de fármacos al cerebro desde la circulación sanguínea normalmente se ve obstaculizada por la barrera hematoencefálica (BHE), que es prácticamente impermeable a la difusión pasiva de todas las sustancias lipófilas, excepto las pequeñas. Sin embargo, si las sustancias farmacológicas pueden transferirse a lo largo de las células nerviosas olfativas, pueden evitar la BHE y entrar directamente al cerebro. [8] [9]
Se cree que la transferencia olfatoria de fármacos al cerebro se produce mediante un transporte lento dentro de las células nerviosas olfatorias hasta el bulbo olfatorio o mediante una transferencia más rápida a lo largo del espacio perineural que rodea las células nerviosas olfatorias hacia el líquido cefalorraquídeo que rodea los bulbos olfatorios y el cerebro. 8, 9) [26] [27]
En teoría, la transferencia olfativa podría utilizarse para administrar fármacos que tengan un efecto necesario en el sistema nervioso central, como los que se utilizan para las enfermedades de Parkinson o Alzheimer. Se han presentado estudios que demuestran que es posible realizar una transferencia directa de medicamentos. [27] [28]