Fármacos que promueven una neuroplasticidad rápida y sostenida
Los psicoplastógenos son un grupo de fármacos de moléculas pequeñas que producen efectos rápidos y sostenidos en la estructura y función neuronal, destinados a manifestar un beneficio terapéutico después de una sola administración. [1] [2] Se han identificado varios psicoplastógenos existentes y se han demostrado sus efectos terapéuticos; varios se encuentran actualmente en diversas etapas de desarrollo como medicamentos, incluyendo ketamina , MDMA , escopolamina y los psicodélicos serotoninérgicos , incluyendo LSD , psilocina (el metabolito activo de la psilocibina ), DMT y 5-MeO-DMT . Los compuestos de este tipo se están explorando como terapias para una variedad de trastornos cerebrales, incluyendo depresión , adicción y TEPT . La capacidad de promover rápidamente cambios neuronales a través de mecanismos de neuroplasticidad se descubrió recientemente como la actividad terapéutica y mecanismo de acción común. [3]
Etimología y nomenclatura
El término psicoplastógeno proviene de las raíces griegas psych- (mente), -plast (moldeado) y -gen ( productor) y abarca una variedad de quimiotipos y receptores diana. Fue acuñado por David E. Olson en colaboración con Valentina Popescu, ambos en la Universidad de California, Davis. [3]
El término neuroplastógeno se utiliza a veces como sinónimo de psicoplastógeno, especialmente cuando se habla del sustrato biológico más que del terapéutico.
Química
Los psicoplastógenos se presentan en una variedad de quimiotipos y familias químicas, pero, por definición, son fármacos de moléculas pequeñas. [1] La ketamina ha sido descrita como "el psicoplastógeno prototípico". [3]
Farmacología
Los psicoplastógenos ejercen sus efectos promoviendo la plasticidad neuronal estructural y funcional a través de diversos objetivos que incluyen, entre otros, 5-HT2A , NMDA y receptores muscarínicos . Algunos son agonistas sesgados . Si bien cada compuesto puede tener un perfil de unión al receptor diferente, la señalización parece converger en las vías de la tirosina quinasa B (TrkB) y la diana mamífera de la rapamicina (mTOR). [3] [4] La convergencia en TrkB y mTOR es paralela a la de los antidepresivos tradicionales con eficacias conocidas, pero con un inicio más rápido. [5]
Debido a sus efectos rápidos y sostenidos, los psicoplastógenos podrían administrarse en dosis intermitentes. Además de los efectos neuroplasticos , estos compuestos pueden tener otros epifenómenos, como sedación, disociación y alucinaciones. [6]
Los psicodélicos muestran efectos complejos sobre la neuroplasticidad y pueden tanto promover como inhibir la neuroplasticidad dependiendo de las circunstancias. [7] Se ha descubierto que dosis únicas de DMT , 5-MeO-DMT , psilocibina y DOI producen aumentos robustos y duraderos en la neuroplasticidad en animales. [7] Asimismo, dosis repetidas de LSD durante 7 días aumentaron la neuroplasticidad. [7] Sin embargo, la administración intermitente crónica de DMT durante varias semanas resultó en una retracción de las espinas dendríticas, lo que sugiere una compensación homeostática fisiológica en respuesta a la sobreestimulación. [7] Además, se ha descubierto que el DOI disminuye los niveles del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) en el hipocampo . [7] Los efectos de los psicodélicos sobre la neuroplasticidad parecen depender de la activación del receptor de serotonina 5-HT 2A , ya que se eliminan en ratones knock out del receptor 5-HT 2A . [7] También se ha descubierto que los agonistas del receptor de serotonina 5-HT 2A no alucinógenos , como el tabernanthalog y el lisuride , aumentan la neuroplasticidad, y en una magnitud comparable a la de los psicodélicos. [7]
En términos de neurogénesis , el DOI y el LSD no mostraron impacto en la neurogénesis hipocampal, mientras que la psilocibina y el 25I-NBOMe disminuyeron la neurogénesis hipocampal. [7] Sin embargo , se ha descubierto que el 5-MeO-DMT aumenta la neurogénesis hipocampal, y esto podría ser bloqueado por antagonistas del receptor sigma σ 1. [7]
Usos médicos aprobados
Se han aprobado o se encuentran en desarrollo varios psicoplastógenos para el tratamiento de una variedad de trastornos cerebrales asociados con la atrofia neuronal donde la neuroplasticidad puede producir efectos beneficiosos. [6]
La esketamina , vendida bajo la marca Spravato y producida por Janssen Pharmaceuticals , fue aprobada por la FDA en marzo de 2019 para el tratamiento de la depresión resistente al tratamiento (TRD) y la ideación suicida . [8] A partir de 2022, es el único psicoplastógeno aprobado en los EE. UU. para el tratamiento de un trastorno neuropsiquiátrico. [6] La esketamina es el enantiómero S(+) de la ketamina y funciona como un antagonista del receptor NMDA . [9]
Desarrollo clínico
Otros psicoplastógenos que se están investigando en la clínica incluyen:
- La psicoterapia asistida con MDMA se está investigando para el tratamiento del trastorno de estrés postraumático (TEPT). Un reciente ensayo de fase 3 controlado con placebo descubrió que el 67% de los participantes en el grupo de terapia con MDMA ya no cumplían los criterios de diagnóstico para el TEPT, mientras que el 32% de los del grupo de terapia con placebo ya no cumplían el umbral de TEPT. [10] La psicoterapia asistida con MDMA también se encuentra actualmente en ensayos de fase 2 para trastornos alimentarios, [11] ansiedad asociada con enfermedades potencialmente mortales, [12] y ansiedad social en adultos autistas. [13]
- La psilocibina , un compuesto presente en los hongos psilocibios que actúa como profármaco de la psilocina , se está investigando actualmente en ensayos clínicos de terapia asistida por alucinógenos para una variedad de trastornos neuropsiquiátricos. Hasta la fecha, los estudios han explorado la utilidad de la psilocibina en una variedad de enfermedades, incluidas la TRD, [14] [15] la adicción al tabaco, [16] [17] y la ansiedad y la depresión en personas con diagnóstico de cáncer. [18]
- El LSD se está probando en ensayos de fase 2 para dolores de cabeza en racimo y ansiedad. [19]
- Se está estudiando el DMT para la depresión. [20]
- Se está estudiando el 5-MeO-DMT para la depresión y los trastornos alimentarios. [21]
- Se están estudiando la ibogaína y la noribogaína para la adicción. [22] [23] [24]
Lista de psicoplastógenos conocidos
- Triptaminas sustituidas : psilocina (incluidas psilocibina y psilacetina ), DMT , 5-MeO-DMT [a]
- Ergolinas : LSD , lisurida [b]
- Fenetilaminas sustituidas : DOI , MDMA y mescalina [c]
- Disociativos : ketamina (incluidas esketamina , arketamina ), DXM [ cita requerida ] [d]
- Derivados de la iboga : ibogaína , noribogaína , tabernantina y tabernanthalog [3] [6]
- AAZ-A-154 [6]
- Escopolamina [1] [3]
- Rapastinel [1] [3]
- Tropoflavina (7,8-DHF) (incluidos R7 , R13 ) [2] [3]
- LY-341495 [3]
- Isoflurano [6]
Véase también
Notas
- ^ [1] [2] [3] [6]
- ^ [1] [2] [3] [6]
- ^ [1] [2] [3] [6]
- ^ [1] [2] [3] [6]
Referencias
- ^ abcdefgh Olson DE (enero de 2018). "Psicoplastógenos: una clase prometedora de neuroterapéuticos promotores de plasticidad". Journal of Experimental Neuroscience . 12 : 1179069518800508. doi :10.1177/1179069518800508. PMC 6149016 . PMID 30262987.
- ^ abcdef Benko J, Vranková S (marzo de 2020). "Psicoplastógenos naturales como agentes antidepresivos". Moléculas . 25 (5): 1172. doi : 10.3390/molecules25051172 . PMC 7179157 . PMID 32150976.
- ^ abcdefghijklm Ly C, Greb AC, Cameron LP, Wong JM, Barragan EV, Wilson PC, et al. (junio de 2018). "Los psicodélicos promueven la plasticidad neuronal estructural y funcional". Cell Reports . 23 (11): 3170–3182. doi :10.1016/j.celrep.2018.05.022. PMC 6082376 . PMID 29898390.
- ^ Voleti B, Navarria A, Liu RJ, Banasr M, Li N, Terwilliger R, et al. (noviembre de 2013). "La escopolamina aumenta rápidamente la señalización del complejo 1 de la diana de rapamicina en mamíferos, la sinaptogénesis y las respuestas conductuales antidepresivas". Psiquiatría biológica . 74 (10): 742–749. doi :10.1016/j.biopsych.2013.04.025. PMC 3773272 . PMID 23751205.
- ^ Chakrapani S, Eskander N, De Los Santos LA, Omisore BA, Mostafa JA (noviembre de 2020). "Neuroplasticidad y el papel biológico del factor neurotrófico derivado del cerebro en la fisiopatología y el tratamiento de la depresión". Cureus . 12 (11): e11396. doi : 10.7759/cureus.11396 . PMC 7725195 . PMID 33312794.
- ^ abcdefghij Vargas MV, Meyer R, Avanes AA, Rus M, Olson DE (2021). "Psicodélicos y otros psicoplastógenos para el tratamiento de enfermedades mentales". Frontiers in Psychiatry . 12 : 727117. doi : 10.3389/fpsyt.2021.727117 . PMC 8520991 . PMID 34671279.
- ^ abcdefghi Hatzipantelis CJ, Olson DE (febrero de 2024). "Los efectos de los psicodélicos en la fisiología neuronal". Annu Rev Physiol . 86 : 27–47. doi :10.1146/annurev-physiol-042022-020923. PMC 10922499. PMID 37931171.
- ^ Oficina del Comisionado (24 de marzo de 2020). "La FDA aprueba un nuevo medicamento en aerosol nasal para la depresión resistente al tratamiento; disponible solo en el consultorio de un médico o clínica certificada". EE. UU., Administración de Alimentos y Medicamentos . Consultado el 26 de agosto de 2021 .
- ^ Salud conductual olímpica
- ^ Mitchell JM, Bogenschutz M, Lilienstein A, Harrison C, Kleiman S, Parker-Guilbert K, et al. (junio de 2021). "Terapia asistida por MDMA para el trastorno de estrés postraumático grave: un estudio de fase 3 aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo". Nature Medicine . 27 (6): 1025–1033. doi :10.1038/s41591-021-01336-3. PMC 8205851 . PMID 33972795.
- ^ Número de ensayo clínico NCT04454684 para "Estudio de fase 2, abierto y multicéntrico, sobre la seguridad y viabilidad de la psicoterapia asistida con MDMA para los trastornos alimentarios" en ClinicalTrials.gov
- ^ Número de ensayo clínico NCT02427568 para "Un estudio piloto de fase 2 aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de psicoterapia asistida con MDMA para la ansiedad asociada con una enfermedad potencialmente mortal" en ClinicalTrials.gov
- ^ Número de ensayo clínico NCT02008396 para "Estudio piloto de seguridad de fase 2, aleatorizado, ciego, controlado con placebo y de determinación de dosis de terapia asistida por MDMA para la ansiedad social en adultos autistas" en ClinicalTrials.gov
- ^ Carhart-Harris RL, Roseman L, Bolstridge M, Demetriou L, Pannekoek JN, Wall MB y col. (octubre de 2017). "Psilocibina para la depresión resistente al tratamiento: mecanismos cerebrales medidos por resonancia magnética funcional". Informes científicos . 7 (1): 13187. Código bibliográfico : 2017NatSR...713187C. doi :10.1038/s41598-017-13282-7. PMC 5640601 . PMID 29030624.
- ^ Número de ensayo clínico NCT05029466 para "La eficacia y la tolerabilidad de la psilocibina en participantes con depresión resistente al tratamiento: un estudio de viabilidad aleatorizado de fase 2" en ClinicalTrials.gov
- ^ Johnson MW, Garcia-Romeu A, Griffiths RR (enero de 2017). "Seguimiento a largo plazo del abandono del hábito de fumar facilitado por psilocibina". The American Journal of Drug and Alcohol Abuse . 43 (1): 55–60. doi :10.3109/00952990.2016.1170135. PMC 5641975 . PMID 27441452.
- ^ Número de ensayo clínico NCT01943994 para "Tratamiento para dejar de fumar facilitado por psilocibina: un estudio piloto" en ClinicalTrials.gov
- ^ Griffiths RR, Johnson MW, Carducci MA, Umbricht A, Richards WA, Richards BD, et al. (diciembre de 2016). "La psilocibina produce disminuciones sustanciales y sostenidas en la depresión y la ansiedad en pacientes con cáncer potencialmente mortal: un ensayo aleatorizado doble ciego". Journal of Psychopharmacology . 30 (12): 1181–1197. doi :10.1177/0269881116675513. PMC 5367557 . PMID 27909165.
- ^ Número de ensayo clínico NCT03781128 para "Seguridad y eficacia de la dietilamida del ácido lisérgico (LSD) como tratamiento para la cefalea en racimos: un estudio de fase II aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo" en ClinicalTrials.gov
- ^ Steven AB (junio de 2022). "Administración de N,N-dimetiltriptamina (DMT) en la terapéutica psicodélica y la investigación y el estudio de la DMT endógena". Psicofarmacología . 239 (6): 1749–1763. doi :10.1007/s00213-022-06065-0. PMC 8782705 . PMID 35064294.
- ^ Davis AK, So S, Lancelotta R, Barsuglia JP, Griffiths RR (4 de marzo de 2019). "La 5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina (5-MeO-DMT) utilizada en un entorno de grupo naturalista se asocia con mejoras no deseadas en la depresión y la ansiedad". The American Journal of Drug and Alcohol Abuse . 45 (2): 161–169. doi :10.1080/00952990.2018.1545024. PMC 6430661 . PMID 30822141.
- ^ Parkins K (10 de marzo de 2021). "DemeRx y Atai obtienen el visto bueno de la MHRA para iniciar el ensayo de ibogaína para el trastorno por consumo de opioides". Clinical Trials Arena . Consultado el 11 de mayo de 2022 .
- ^ Davis AK, Barsuglia JP, Windham-Herman AM, Lynch M, Polanco M (noviembre de 2017). "Eficacia subjetiva del tratamiento con ibogaína para el consumo problemático de opioides: resultados a corto y largo plazo y funcionamiento psicológico actual". Journal of Psychedelic Studies . 1 (2): 65–73. doi :10.1556/2054.01.2017.009. PMC 6157925 . PMID 30272050.
- ^ "Uso de ibogaína en el tratamiento de las adicciones: una descripción general". INN . 2022-02-23 . Consultado el 2022-05-11 .