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Inhibidor de la recaptación de noradrenalina

noradrenalina
Epinefrina

Un inhibidor de la recaptación de noradrenalina ( NRI , NERI ) o inhibidor de la recaptación de noradrenalina o inhibidor de la recaptación adrenérgica ( ARI ), es un tipo de fármaco que actúa como inhibidor de la recaptación de los neurotransmisores norepinefrina (noradrenalina) y epinefrina (adrenalina) bloqueando la acción de la transportador de noradrenalina (NET). Esto a su vez conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de norepinefrina y epinefrina y, por tanto, puede aumentar la neurotransmisión adrenérgica .

Uso medico

Los NRI se usan comúnmente en el tratamiento de afecciones como el TDAH y la narcolepsia debido a sus efectos psicoestimulantes y en la obesidad debido a sus efectos supresores del apetito . También se utilizan frecuentemente como antidepresivos para el tratamiento del trastorno depresivo mayor , la ansiedad y el trastorno de pánico . Además, muchas sustancias adictivas como la cocaína y el metilfenidato poseen actividad NRI, aunque las NRI sin propiedades combinadas de inhibidor de la recaptación de dopamina (DRI) no son significativamente gratificantes y, por lo tanto, se considera que tienen un potencial insignificante de adicción. [1] [2] Sin embargo, se ha implicado que la norepinefrina actúa sinérgicamente con la dopamina cuando se combinan las acciones de los dos neurotransmisores (por ejemplo, en el caso de los NDRI ) para producir efectos gratificantes en sustancias psicoestimulantes adictivas. [3]

Depresión

Un metaanálisis publicado en BMJ en 2011 concluyó que la reboxetina selectiva NRI es indistinguible del placebo en el tratamiento de la depresión. [4] Una segunda revisión realizada por la Agencia Europea de Medicamentos concluyó que la reboxetina era significativamente más efectiva que el placebo y que su relación riesgo/beneficio era positiva. La última revisión también examinó la eficacia de la reboxetina en función de la depresión inicial y concluyó que era eficaz en la depresión grave y el trastorno de pánico, pero no mostró efectos significativamente superiores al placebo en la depresión leve. [5]

Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es el agente liberador de norepinefrina (ANR).

Lista de NRI selectivas

Inhibidores de los transportadores de neurotransmisores.

Existen muchas NRI, incluidas las siguientes:

Nota: Aquí solo se enumeran los NRI selectivos para NET mayores que los otros dos transportadores de monoaminas (MAT). Para obtener una lista de NRI que actúan en múltiples MAT, consulte las otras páginas de inhibidores de la recaptación de monoaminas , como NDRI , SNRI y SNDRI .

Ver también

Referencias

  1. ^ Wee S, Woolverton WL (septiembre de 2004). "Evaluación de los efectos reforzadores de la atomoxetina en monos: comparación con metilfenidato y desipramina". Dependencia de drogas y alcohol . 75 (3): 271–6. doi :10.1016/j.drugalcdep.2004.03.010. PMID  15283948.
  2. ^ Gasior M, Bergman J, Kallman MJ, Paronis CA (abril de 2005). "Evaluación de los efectos reforzadores de los inhibidores de la recaptación de monoaminas bajo un programa simultáneo de administración de alimentos y medicamentos por vía intravenosa en monos rhesus". Neuropsicofarmacología . 30 (4): 758–64. doi : 10.1038/sj.npp.1300593 . PMID  15526000.
  3. ^ Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM y otros. (Enero de 2001). "Los estimulantes del sistema nervioso central de tipo anfetamínico liberan norepinefrina de forma más potente que dopamina y serotonina". Sinapsis . 39 (1): 32–41. doi :10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3. PMID  11071707. S2CID  15573624.
  4. ^ Eyding D, Lelgemann M, Grouven U, et al. (2010). "Reboxetina para el tratamiento agudo de la depresión mayor: revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados con placebo e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina publicados y no publicados". BMJ . 341 : c4737. doi :10.1136/bmj.c4737. PMC 2954275 . PMID  20940209. 
  5. ^ "Informe de evaluación pública de la MHRA" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 27 de abril de 2014 . Consultado el 26 de abril de 2014 .