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desipramina

La desipramina , vendida bajo la marca Norpramin , entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC) utilizado en el tratamiento de la depresión . [8] Actúa como un inhibidor relativamente selectivo de la recaptación de norepinefrina , aunque también tiene otras actividades, como efectos inhibidores débiles de la recaptación de serotonina , bloqueadores α 1 , antihistamínicos y anticolinérgicos . El fármaco no se considera un tratamiento de primera línea para la depresión desde la introducción de los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) , que tienen menos efectos secundarios y son más seguros en caso de sobredosis .

Usos médicos

La desipramina se utiliza principalmente para el tratamiento de la depresión. [8] También puede ser útil para tratar los síntomas del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). [9] La evidencia de beneficio es sólo a corto plazo y, debido a la preocupación por los efectos secundarios, su utilidad general no está clara. [10] La desipramina en dosis muy bajas también se usa para ayudar a reducir el dolor asociado con la dispepsia funcional . [11] También se ha probado, aunque con poca evidencia de eficacia, en el tratamiento de la dependencia de cocaína . [12] La evidencia de su utilidad en el dolor neuropático también es escasa. [13]

Efectos secundarios

La desipramina tiende a ser menos sedante que otros ATC y tiende a producir menos efectos anticolinérgicos como sequedad de boca , estreñimiento , retención urinaria , visión borrosa y deterioro cognitivo o de la memoria . [14]

Sobredosis

La desipramina es particularmente tóxica en casos de sobredosis, en comparación con otros antidepresivos. [15] Cualquier sobredosis o sospecha de sobredosis de desipramina se considera una emergencia médica y puede provocar la muerte sin una intervención médica inmediata.

Farmacología

Farmacodinamia

La desipramina es un inhibidor de la recaptación de norepinefrina (NRI) muy potente y relativamente selectivo , que se cree que mejora la neurotransmisión noradrenérgica . [34] [35] Según un estudio, tiene la mayor afinidad por el transportador de norepinefrina (NET) de cualquier otro ATC, [17] y se dice que es el más noradrenérgico [36] y el más selectivo para el NET de los TCA. [34] La eficacia observada de la desipramina en el tratamiento del TDAH fue la base para el desarrollo de la atomoxetina selectiva NRI y su uso en el TDAH. [34]

La desipramina tiene los efectos antihistamínicos y anticolinérgicos más débiles de los ATC. [37] [36] [38] Tiende a ser ligeramente activador/estimulante en lugar de sedante , a diferencia de la mayoría de los otros ATC. [36] Mientras que otros ATC son útiles para tratar el insomnio , la desipramina puede causar insomnio como efecto secundario debido a sus propiedades activadoras. [36] El medicamento tampoco está asociado con el aumento de peso , a diferencia de muchos otros ATC. [36] Los ATC de amina secundaria como la desipramina y la nortriptilina tienen un menor riesgo de hipotensión ortostática que otros ATC, [39] [40] aunque la desipramina aún puede causar hipotensión ortostática moderada. [41]

Farmacocinética

La desipramina es el principal metabolito de la imipramina y la lofepramina . [42]

Química

La desipramina es un compuesto tricíclico , específicamente una dibenzazepina , y posee tres anillos fusionados con una cadena lateral unida en su estructura química . [43] Otros ATC de dibenzazepina incluyen imipramina ( N -metildesipramina), clomipramina , trimipramina y lofepramina ( N- (4-clorobenzoilmetil)desipramina). [43] [44] La desipramina es una amina secundaria TCA, siendo su imipramina original N - metilada una amina terciaria . [45] [46] Otros ATC de amina secundaria incluyen nortriptilina y protriptilina . [47] [48] El nombre químico de la desipramina es 3-(10,11-dihidro-5 H -dibenzo[ b , f ]azepin-5-il)- N -metilpropan-1-amina y su forma de base libre tiene una fórmula química de C 18 H 22 N 2 con un peso molecular de 266,381 g/mol. [1] El fármaco se utiliza comercialmente principalmente como sal clorhidrato ; la sal de dibudinato se usa o se ha usado para inyección intramuscular en Argentina (nombre comercial Nebril) y no se usa la forma de base libre. [1] [2] El Número de Registro CAS de la base libre es 50-47-5, del clorhidrato es 58-28-6 y del dibudinato es 62265-06-9. [1] [2] [49]

Historia

La desipramina fue desarrollada por Geigy . [50] Apareció por primera vez en la literatura en 1959 y fue patentado en 1962. [50] El fármaco se introdujo por primera vez para el tratamiento de la depresión en 1963 o 1964. [50] [51]

sociedad y Cultura

Nombres genéricos

Desipramina es el nombre genérico del medicamento y su DCI.Información sobre herramientas Nombre común internacionaly PROHIBIRInformación sobre herramientas Nombre aprobado en Gran Bretaña, mientras que el clorhidrato de desipramina es su USANInformación sobre herramientas Nombre adoptado en Estados Unidos, USPInformación sobre herramientas Farmacopea de Estados Unidos, PROHIBICIÓNInformación sobre herramientas Nombre aprobado en Gran Bretaña, y eneroInformación sobre herramientas Nombre japonés aceptado. [1] [2] [52] [3] Su nombre genérico en francés y su DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesason désipramine , en español e italiano y su DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italianason desipramina , en alemán es desipramin , y en latín es desipraminum . [2] [3]

Nombres de marca

La desipramina se comercializa o se ha comercializado en todo el mundo bajo una variedad de marcas, incluidas Irene, Nebril, Norpramin, Pertofran, Pertofrane, Pertrofran y Petylyl, entre otras. [2] [3]

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enlaces externos