La metacualona es un sedante hipnótico . Se vendía bajo las marcas Quaalude ( / ˈ k w eɪ l uː d / KWAY -lood ) y Sopor , entre otras, que contenía 300 mg de metacualona, y se vendía como medicamento combinado bajo la marca Mandrax , que contenía 250 mg. metacualona y 25 mg de difenhidramina en el mismo comprimido, principalmente en Europa. La producción comercial de metacualona se detuvo a mediados de la década de 1980 debido al abuso y la adicción generalizados. Es miembro de la clase de las quinazolinonas .
La actividad sedante-hipnótica de la metacualona fue reconocida en 1955. En 1962, Wallace y Tiernan patentaron la metacualona en los Estados Unidos . [2] Su uso alcanzó su punto máximo a principios de la década de 1970 para el tratamiento del insomnio y como sedante y relajante muscular .
La metacualona se hizo cada vez más popular como droga recreativa y de discoteca a finales de los años 1960 y 1970, conocida como "ludes" o "galletas de discoteca" [3] debido a su uso generalizado durante la popularidad de la música disco en los años 1970, o "sopers". (también "jabones") en Estados Unidos y Canadá, y "mandrágoras" y "mandies" en el Reino Unido, Australia y Nueva Zelanda. La sustancia se vendió como base libre y como sal (clorhidrato). Este uso significa que la droga está controlada en la mayoría de los países, y así está bajo la Lista II de la Convención de las Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrópicas .
La metacualona actúa principalmente como sedante, aliviando la ansiedad y favoreciendo el sueño. La metacualona se une a los receptores GABA-A y muestra una afinidad insignificante por una amplia gama de otros objetivos potenciales, incluidos otros receptores y transportadores de neurotransmisores . [4] La metacualona es un modulador alostérico positivo en muchos subtipos del receptor GABA-A, similar a las benzodiazepinas clásicas como el diazepam . Los receptores GABA-A son inhibidores, por lo que la metacualona tiende a inhibir los potenciales de acción, de manera similar al propio GABA u otros agonistas de GABA-A. A diferencia de la mayoría de las benzodiazepinas, la metacualona actúa como un modulador alostérico negativo en algunos subtipos de receptores GABA-A, lo que tiende a provocar una respuesta excitatoria en las neuronas que expresan esos receptores. Debido a que la metacualona puede ser excitadora o inhibidora según la composición de subunidades del receptor GABA-A, se puede caracterizar como un modulador mixto del receptor GABA-A. [4] El sitio de unión de metacualona es distinto de los sitios de unión de benzodiazepinas , barbitúricos y neuroesteroides en el complejo del receptor GABA-A, y puede superponerse parcialmente con el sitio de unión de etomidato . [4]
No se recomendó el uso de metacualona durante el embarazo y se encuentra en la categoría D del embarazo . [5]
Una sobredosis puede provocar el apagado del sistema nervioso, el coma y la muerte . [6] Los efectos adicionales son delirio , convulsiones , hipertonía , hiperreflexia , vómitos , insuficiencia renal , coma y muerte por paro cardíaco o respiratorio . Se parece al envenenamiento por barbitúricos, pero con mayores dificultades motoras y una menor incidencia de depresión cardíaca o respiratoria. La dosis estándar de tableta única para adultos de la marca Quaalude de metacualona era de 300 mg cuando la fabricaba Lemmon. Una dosis de 8000 mg es letal y una dosis tan pequeña como 2000 mg podría inducir un coma si se toma con una bebida alcohólica . [7]
La metacualona alcanza su punto máximo en el torrente sanguíneo al cabo de varias horas, con una vida media de 20 a 60 horas. Tiene un mecanismo de acción diverso y actúa principalmente como modulador del receptor GABA A , lo que conduce a una mayor transmisión inhibidora y efectos sedantes posteriores a través de la modulación alostérica y el agonismo de varios subtipos de GABA A R. [4]
Al igual que otros agentes GABAérgicos , la metacualona producirá tolerancia y dependencia física con períodos prolongados de uso. [8]
La metacualona fue sintetizada por primera vez en la India en 1951 por Indra Kishore Kacker y Syed Husain Zaheer , que realizaban investigaciones para encontrar nuevos medicamentos contra la malaria . [7] [9] [10] En 1965, era el sedante más comúnmente recetado en Gran Bretaña, donde se vendía legalmente con los nombres de Malsed, Malsedin y Renoval. En 1965, los Laboratorios Roussel (ahora parte de Sanofi SA ) vendieron en Europa una combinación de metacualona y antihistamínico como el fármaco sedante Mandrax . En 1972, era el sexto sedante más vendido en los EE. UU., [11] donde era legal bajo la marca Quaalude.
Quaalude en Estados Unidos fue fabricado originalmente en 1965 por la firma farmacéutica William H. Rorer, Inc. , con sede en Fort Washington, Pensilvania . El nombre del medicamento "Quaalude" es un acrónimo que combina las palabras "interludio tranquilo" y comparte una referencia estilística a otro medicamento comercializado por la firma, Maalox . [12]
En 1978, Rorer vendió los derechos de fabricación de Quaalude a Lemmon Company de Sellersville, Pensilvania . En aquel momento, el presidente de Rorer, John Eckman, comentó sobre la mala reputación de Quaalude derivada de la fabricación y el uso ilegales de metacualona, así como de la venta y el uso ilegales de Quaalude prescrito legalmente: "Quaalude representó menos del 2% de nuestras ventas, pero generó el 98% de nuestras dolores de cabeza." [7]
Ambas empresas todavía consideraban a Quaalude como un excelente fármaco para dormir. Lemmon, muy consciente de los problemas de imagen pública de Quaalude, utilizó anuncios en revistas médicas para instar a los médicos a "no permitir que los abusos de usuarios ilegales priven a un paciente legítimo de la droga". Lemmon también comercializó una pequeña cantidad con otro nombre, Mequin, para que los médicos pudieran recetar el medicamento sin connotaciones negativas. [7]
Los derechos de Quaalude estaban en manos de la división JB Roerig & Company de Pfizer , antes de que la droga fuera discontinuada en los Estados Unidos en 1985, principalmente debido a su adictividad psicológica, su abuso generalizado y su uso recreativo ilegal. [13]
Se vendió bajo la marca Quaalude y, a veces, estilizado como "Quāālude" en los Estados Unidos y Canadá , [14] y Mandrax en el Reino Unido , Sudáfrica y Australia .
La metacualona se incluyó inicialmente en la Lista I según lo define el Convenio de las Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrópicas , pero se trasladó a la Lista II en 1979. [15]
En Canadá, la metacualona figura en el Anexo III de la Ley de Sustancias y Drogas Controladas y requiere receta médica, pero ya no se fabrica. La metacualona está prohibida en la India. [dieciséis]
En los Estados Unidos se retiró del mercado en 1983 y se convirtió en un medicamento de Lista I en 1984. [17]
La metacualona se hizo cada vez más popular como droga recreativa a finales de los años 1960 y 1970, conocida como "ludes" o "sopers" (también "soaps") en los Estados Unidos y "mandrágoras" y "mandies" en el Reino Unido, Australia y Nueva Zelanda. Zelanda. Sopor es una palabra latina que significa dormir.
La droga estuvo regulada más estrictamente en Gran Bretaña bajo la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971 y en Estados Unidos a partir de 1973. Fue retirada de muchos mercados desarrollados a principios de los años 1980. En Estados Unidos se retiró en 1983 y se convirtió en droga de Lista I en 1984. Tiene un DEA ACSCN de 2565 y en 2022 la cuota de fabricación anual agregada para Estados Unidos era de 60 [18] gramos.
Desde finales de los años 1980 ha aparecido periódicamente en la literatura menciones a su posible uso en algunos tipos de tratamientos contra el cáncer y el SIDA. La investigación no parece haber llegado a una fase avanzada. La DEA también ha añadido el análogo de la metacualona meclocualona ( también como resultado de algunas síntesis clandestinas incompletas) a la Lista I como ACSCN 2572, con una cuota de fabricación de 30 g. [18]
Gene Haislip, exjefe de la División de Control Químico de la Administración de Control de Drogas (DEA), dijo al programa documental Frontline de PBS : "Los vencimos". Al trabajar con gobiernos y fabricantes de todo el mundo, la DEA pudo detener la producción y, según Haislip, "eliminó el problema". [19] [20] La metacualona fue fabricada en los Estados Unidos con el nombre de Quaalude por las firmas farmacéuticas Rorer y Lemmon con los números 714 estampados en la tableta, por lo que la gente a menudo se refería a Quaalude como 714, "Lemmons" o "Lemmon 7". ".
La metacualona también se fabricaba en Estados Unidos con los nombres comerciales Sopor y Parest. Después de que terminó la fabricación legal de la droga en los Estados Unidos en 1982, los laboratorios subterráneos en México continuaron la fabricación ilegal de metacualona durante la década de 1980, continuando con el uso del sello "714", hasta que su popularidad decayó a principios de la década de 1990. Los fármacos supuestamente metacualona resultan en una mayoría significativa de los casos inertes o contienen difenhidramina o benzodiazepinas.
La metacualona ilícita es una de las drogas recreativas más utilizadas en Sudáfrica . Se fabrica clandestinamente, a menudo en la India, y se presenta en forma de tabletas, pero se fuma con marihuana. Este método de ingestión se conoce como "pipa blanca". [21] [22] Es popular en otras partes de África y la India. [22]
Se han producido esfuerzos ilegales para convertir la metacualona en un arma. Durante la década de 1980, el régimen del apartheid en Sudáfrica ordenó la fabricación encubierta de una gran cantidad de metacualona a la empresa fachada Delta G Scientific Company , como parte de un programa secreto de armas químicas conocido como Proyecto Costa . [23] La metacualona recibió el nombre en clave MosRefCat (Catalizador de refinería de Mossgas). Los detalles de esta actividad salieron a la luz durante las audiencias de 1998 de la Comisión de la Verdad y la Reconciliación post-apartheid .
El actor Bill Cosby admitió en una declaración civil haber dado Quaalude a mujeres que lo tomaban por su propia elección antes de participar en actividades sexuales con ellas . [24] [25] Roman Polanski , director de cine, fue acusado de administrar Quaalude a una niña de 13 años antes de agredirla sexualmente. [26]
Las quaaludes se mencionan en la película de 1983 Caracortada , cuando el personaje de Al Pacino, Tony Montana, dice: "Otra quaalude... ella me amará de nuevo". También se hace referencia extensa a las quaaludes en la película de 2013 El lobo de Wall Street [27]. Muchas canciones también hacen referencia a las quaaludes, incluidas las siguientes: " Time " de David Bowie ("Time, in quaaludes and red wine") y " Rebel Rebel " ("Tienes tu línea de referencia/Y un puñado de 'ludes"); "Cosmic Doo Doo" del cantautor de música country estadounidense Blaze Foley ("Tienen algunas quaaludes en su bolso"); " That Smell " de Lynyrd Skynyrd ("No puedo decir una palabra cuando estás lleno de 'ludes"); " Straight Edge " de Minor Threat ("Ríete de la idea de comer ludes"); y "Kind of Girl" de French Montana ("Ese subidón me hizo sentir como los Quaaludes de Wolf of Wall Street "). También lo utiliza Patrick Melrose en la novela "Bad News" de Edward St Aubyn de 1992. [ cita necesaria ]
La parodia del rockero glam "Quay Lewd", uno de los personajes disfrazados utilizados por el cantante de Tubes Fee Waybill , lleva el nombre de la droga.
La temporada 18 de Ley y orden: Unidad de víctimas especiales aborda la administración de Quaalude como una droga para violaciones en citas en el episodio 9, "Decline and Fall", que se emitió el 18 de enero de 2017. [28] [29]
Eckman/Pescador
