La proclorperazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1956. [6] Está disponible como medicamento genérico . [7] En 2020, fue el medicamento número 355 más recetado en los Estados Unidos, con más de 600 mil recetas. [11] [12]
La proclorperazina, generalmente por vía intravenosa, se utiliza para tratar la migraña . [15] [16] Este uso es recomendado por la American Headache Society. [8] Una revisión sistemática de 2019 encontró que la proclorperazina tenía casi tres veces más probabilidades que la metoclopramida de aliviar el dolor de cabeza dentro de los 60 minutos posteriores a la administración. [15]
Laberintitis
En el Reino Unido, el maleato de proclorperazina se ha utilizado para la laberintitis , que incluye no sólo náuseas y vértigo , sino también "sacudidas" y distorsiones espaciales y temporales. [17]
Efectos secundarios
La sedación es muy común y los efectos secundarios extrapiramidales son comunes e incluyen inquietud, reacciones distónicas , pseudoparkinsonismo y acatisia ; los síntomas extrapiramidales pueden afectar al 2% de las personas en dosis bajas, mientras que las dosis más altas pueden afectar hasta el 40% de las personas. [18] [19]
La proclorperazina también puede causar una afección potencialmente mortal llamada síndrome neuroléptico maligno (SNM). Algunos síntomas del SNM incluyen fiebre alta, rigidez muscular, espasmos de los músculos del cuello, confusión, pulso o presión arterial irregulares, frecuencia cardíaca rápida (taquicardia), sudoración, ritmos cardíacos anormales (arritmias). Las investigaciones de la Administración de Veteranos y la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos muestran reacciones en el lugar de la inyección. Los efectos adversos son similares en los niños. [13]
Advertencia
La etiqueta aprobada por la FDA para la proclorperazina incluye una advertencia sobre un mayor riesgo de mortalidad en pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con la demencia. [20]
Discontinuación
El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [21] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [22] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [22] Con menos frecuencia, puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [22] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [22]
Hay pruebas provisionales de que la interrupción del tratamiento con antipsicóticos puede provocar psicosis. [23] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [24] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía cuando se suspende el medicamento. [22]
Después de la inyección intramuscular, la acción antiemética es evidente en 5 a 10 minutos y dura de 3 a 4 horas. También se observa una acción rápida después del tratamiento bucal. Con la dosificación oral, el inicio de la acción se retrasa pero la duración es algo mayor (aproximadamente 6 horas).
sociedad y Cultura
En el Reino Unido, la proclorperazina está disponible para el tratamiento de las náuseas causadas por la migraña en forma de tableta disuelta en la boca , y en Australia en forma de tableta que se traga entera. En el Reino Unido, está disponible con receta médica y como medicamento de farmacia , lo que significa que no requiere receta médica, pero solo está disponible después de hablar con un farmacéutico . [30] [31]
Marketing
La proclorperazina está disponible en tabletas, supositorios y en forma inyectable. [32]
A septiembre de 2017 se comercializaba con los nombres comerciales Ametil, Antinaus, Buccastem, Bukatel, Chlormeprazine, Chloropernazine, Compazine, Compro, Daolin, Dhaperazine, Emedrotec, Emetiral, Eminorm, Lotamin, Mitil, Mormal, Nautisol, Novamin, Novomit, Proazine. , Procalm, Proclorperazina, Proclorperazina, Proclorperazina, Proclorperazinum, Prochlozina, Proclorperazina, Promat, Promin, Promtil, Roumin, Scripto-metic, Seratil, Stemetil, Steremal, Vergon, Vestil y Volimin. [32] [33]
También se comercializó en aquel momento como fármaco combinado para humanos con paracetamol como Vestil-A, como fármaco combinado para uso veterinario, con isopropamida como Darbazina. [32]
Investigación
Alexza Pharmaceuticals estudió una forma inhalada de proclorperazina para el tratamiento de la migraña a través de ensayos de Fase II bajo el nombre de desarrollo AT-001; el desarrollo se interrumpió en 2011. [34]
Síntesis
La alquilación de 2-clorofenotiazina ( 1 ) y 1-(3-cloropropil)-4-metilpiperazina [104-16-5] ( 2 ) en presencia de sodamida da proclorperazina ( 3 ); o mediante alquilación de 2-cloro-10-(3-cloropropil)fenotiazina [2765-59-5] ( 4 ) y 1-metilpiperazina ( 5 ).
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enlaces externos
"Proclorperazina". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.