La fentermina ( fenil - terc -butil -amina ) , que se vende bajo la marca Ionamin entre otras, es un medicamento que se usa junto con dieta y ejercicio para tratar la obesidad . [3] Se toma por vía oral durante un máximo de unas semanas, después de las cuales los beneficios disminuyen. [3] También está disponible como la combinación fentermina/topiramato . [6]
Los efectos secundarios comunes incluyen ritmo cardíaco acelerado, presión arterial alta, dificultad para dormir, mareos e inquietud. [3] Los efectos secundarios graves pueden incluir abuso , pero no incluyen hipertensión pulmonar o enfermedad cardíaca valvular , ya que estas últimas fueron causadas por el componente fenfluramina de la combinación de medicamentos fen-phen. [3] No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia , [7] o con ISRS o inhibidores de la MAO . [3] Funciona principalmente como un supresor del apetito , probablemente como resultado de ser un estimulante del SNC . [3] Químicamente, la fentermina es una anfetamina sustituida . [8]
La fentermina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1959. [3] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2022, fue el 149.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 3 millones de recetas. [9] [10] La fentermina se retiró del mercado en el Reino Unido en 2000, mientras que el medicamento combinado fen-phen , del que formaba parte, se retiró del mercado en 1997 debido a los efectos secundarios [11] de la fenfluramina, que provocó un aumento de los niveles de serotonina circulante que estimulaba los receptores de serotonina en las válvulas cardíacas y, por lo tanto, causaba insuficiencia valvular y conducía a hipertensión pulmonar primaria (HPP). Según los NIH (Institutos Nacionales de Salud), no hay evidencia de que la fentermina cause HPP. [ cita requerida ]
La fentermina se utiliza durante un corto período de tiempo para promover la pérdida de peso, si el ejercicio y la reducción de calorías no son suficientes, y además del ejercicio y la reducción de calorías. [5] [12]
La fentermina está aprobada para un máximo de 12 semanas de uso y la mayor parte de la pérdida de peso se produce en las primeras semanas. [12] Sin embargo, la pérdida significativa continúa hasta el sexto mes y se ha demostrado que continúa a un ritmo más lento hasta el noveno mes. [13]
La fentermina está contraindicada para los usuarios que: [5] [12]
Generalmente se produce tolerancia, pero los riesgos de dependencia y adicción se consideran insignificantes. [13] [14] Las personas que toman fentermina pueden verse afectadas al conducir o manejar maquinaria. [12] El consumo de alcohol con fentermina puede producir efectos adversos. [12]
Actualmente no hay evidencia sobre si la fentermina es segura o no para las mujeres embarazadas. [5] [12]
Otros efectos adversos incluyen: [5] [12]
La fentermina puede disminuir el efecto de medicamentos como la clonidina , la metildopa y la guanetidina . Los medicamentos para tratar el hipotiroidismo pueden aumentar el efecto de la fentermina. [12]
La fentermina tiene cierta similitud en su farmacodinámica con su compuesto original, la anfetamina , ya que ambos son agonistas de TAAR1 , [15] donde la activación de TAAR1 en las neuronas monoaminérgicas facilita el eflujo o liberación en la sinapsis de estos neuroquímicos. En dosis clínicamente relevantes, la fentermina actúa principalmente como un agente liberador de noradrenalina en las neuronas , aunque, en menor medida, también libera dopamina y serotonina en las sinapsis. [14] [16] La fentermina también puede desencadenar la liberación de monoaminas de VMAT2 , que es un efecto farmacodinámico común entre las anfetaminas sustituidas . El mecanismo principal de la acción de la fentermina en el tratamiento de la obesidad es la reducción de la percepción del hambre, que es un proceso cognitivo mediado principalmente por varios núcleos dentro del hipotálamo (en particular, el núcleo hipotalámico lateral , el núcleo arqueado y el núcleo ventromedial ). Fuera del cerebro, la fentermina libera noradrenalina y epinefrina (también conocidas como noradrenalina y adrenalina respectivamente), lo que hace que las células grasas también descompongan la grasa almacenada.
En 1959, la fentermina recibió por primera vez la aprobación de la FDA de los Estados Unidos como fármaco supresor del apetito. [17] Con el tiempo, se empezó a comercializar una sal de clorhidrato y una forma de resina . [17]
La fentermina se comercializó junto con la fenfluramina o la dexfenfluramina como una combinación de supresor del apetito y agente quemagrasas bajo el nombre popular de fen-phen . [18] En 1997, después de 24 casos de enfermedad de la válvula cardíaca en usuarios de fen-phen, la fenfluramina y la dexfenfluramina se retiraron voluntariamente del mercado a pedido de la FDA. [19] Estudios posteriores mostraron que casi el 30% de las personas que tomaron fenfluramina o dexfenfluramina durante hasta 24 meses tuvieron hallazgos anormales en las válvulas. [20]
La fentermina todavía está disponible por sí sola en la mayoría de los países, incluido Estados Unidos. [17] Sin embargo, debido a que es similar a la anfetamina , está clasificada como una sustancia controlada en muchos países. A nivel internacional, la fentermina es una droga de la Lista IV según el Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas . [21] En los Estados Unidos, está clasificada como una sustancia controlada de la Lista IV según la Ley de Sustancias Controladas . Por el contrario, las preparaciones de anfetamina están clasificadas como sustancias controladas de la Lista II. [22]
Una compañía llamada Vivus desarrolló un fármaco combinado , fentermina/topiramato , que originalmente se llamó Qnexa y luego Qsymia, que fue inventado y utilizado fuera de etiqueta por Thomas Najarian, quien abrió una clínica de control del peso en Los Osos, California en 2001; Najarian había trabajado anteriormente en Interneuron Pharmaceuticals, que había desarrollado uno de los fármacos fen-phen previamente retirados del mercado. [23] La FDA rechazó el fármaco combinado en 2010 debido a preocupaciones sobre su seguridad. [23] En 2012, la FDA lo aprobó después de que Vivus volviera a presentar una solicitud con más datos de seguridad. [24] En ese momento, un especialista en obesidad estimó que alrededor del 70% de sus colegas ya estaban prescribiendo la combinación fuera de etiqueta. [23]
La fentermina es una anfetamina sustituida que tiene un grupo metilo en el carbono alfa de la anfetamina . [8] Es un isómero posicional de la metanfetamina y otras metilanfetaminas . La fórmula molecular de la fentermina es C 10 H 15 N .
El término "fentermina" es una contracción de fenil - terc - butil - amina .
Se comercializa bajo muchas marcas y formulaciones en todo el mundo, incluidas Acxion, Adipex, Adipex-P, Duromine, Elvenir, Fastin, Ionamin, Lomaira (clorhidrato de fentermina), Panbesy, Qsymia (fentermina y topiramato), Razin, Redusa, Sentis, Suprenza y Terfamex. [25]
Confirmamos la actividad agonista en TAAR1 humano de varios otros compuestos, incluidas las aminas traza octopamina y triptamina, los derivados de anfetamina l-anfetamina, d-metanfetamina, (+)-MDMA y fentermina, y los metabolitos de catecolamina 3-MT y 4-MT (Bunzow et al., 2001; Lindemann y Hoener, 2005; Reese et al., 2007; Wainscott et al., 2007; Wolinsky et al., 2007; Xie y Miller, 2007; Xie et al., 2007).
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