Compuesto químico
El bromuro de glicopirronio es un medicamento del grupo anticolinérgico muscarínico . [7] No atraviesa la barrera hematoencefálica y, en consecuencia, tiene pocos o ningún efecto central. Se administra por vía oral , [8] mediante inyección intravenosa, en la piel , [9] y por inhalación . [4] [5] [6] Es un compuesto de amonio cuaternario sintético . [2] El catión , que es la fracción activa , se llama glicopirronio ( DCI ) [10] o glicopirrolato ( USAN ).
Los efectos secundarios más comunes incluyen irritabilidad , enrojecimiento , congestión nasal , reducción de secreciones en las vías respiratorias, sequedad de boca , estreñimiento , diarrea , náuseas y vómitos y retención urinaria . [7]
En septiembre de 2012, el glicopirronio fue aprobado para uso médico en la Unión Europea. [4] En junio de 2018, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el glicopirronio para tratar la sudoración excesiva de las axilas, convirtiéndose en el primer fármaco desarrollado específicamente para reducir la sudoración excesiva. [11] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [12]
Usos médicos
El glicopirronio se utilizó por primera vez en 1961 para tratar las úlceras pépticas . Desde 1975, el glicopirronio intravenoso se ha utilizado antes de la cirugía para reducir las secreciones salivales , traqueobronquiales y faríngeas . [13] También se utiliza junto con neostigmina , un agente de reversión del bloqueo neuromuscular , para prevenir los efectos muscarínicos de la neostigmina, como la bradicardia . [14] Se puede administrar para aumentar la frecuencia cardíaca en la bradicardia refleja como resultado de una reacción vasovagal , que a menudo también aumentará la presión arterial. [15]
También se utiliza para reducir el exceso de saliva ( sialorrea ), [7] [16] [17] [18] y para tratar la enfermedad de Ménière . [19]
Se ha utilizado por vía tópica y oral para tratar la hiperhidrosis , en particular la hiperhidrosis gustativa . [20] [21]
Cuando se inhala, se utiliza para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [4] [5] [6] Las dosis para inhalación son mucho más bajas que las orales, por lo que tragar una dosis no tendrá efecto. [22] [23]
Efectos secundarios
Sequedad de boca , retención urinaria , dolores de cabeza , vómitos , diarrea , estreñimiento y visión borrosa son posibles efectos secundarios del medicamento. [13]
Farmacología
Mecanismo de acción
El glicopirronio bloquea competitivamente los receptores muscarínicos , [13] [24] inhibiendo así la transmisión colinérgica .
Farmacocinética
El bromuro de glicopirronio afecta el tracto gastrointestinal, el hígado y los riñones, pero tiene un efecto muy limitado en el cerebro y el sistema nervioso central . En estudios con caballos, después de una única infusión intravenosa, las tendencias observadas del glicopirronio siguieron una ecuación triexponencial, por desaparición rápida de la sangre seguida de una fase terminal prolongada. La excreción se produjo principalmente en la orina y en forma de fármaco inalterado. El glicopirronio tiene una tasa de difusión relativamente lenta y, en una comparación estándar con la atropina , es más resistente a la penetración a través de la barrera hematoencefálica y la placenta . [25]
Investigación
Se ha estudiado en el asma . [26] [27]
Referencias
- ^ "Terapias neurológicas". Health Canada . 9 de mayo de 2018 . Consultado el 13 de abril de 2024 .
- ^ ab "Comprimido de glicopirrolato de Robinul Comprimido de glicopirrolato de Robinul Forte". DailyMed . 1 de junio de 2021 . Consultado el 20 de junio de 2022 .
- ^ "Dartisla ODT - Tabletas de desintegración oral de glicopirrolato, tabletas de desintegración oral". DailyMed . 9 de diciembre de 2021 . Consultado el 20 de junio de 2022 .
- ^ abcd «Seebri Breezhaler EPAR». Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2018. Archivado desde el original el 29 de febrero de 2020. Consultado el 28 de febrero de 2020 .
- ^ abc «Tovanor Breezhaler EPAR». Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2018. Archivado desde el original el 29 de febrero de 2020. Consultado el 28 de febrero de 2020 .
- ^ abc "Enurev Breezhaler EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018 . Consultado el 29 de enero de 2023 .
- ^ abcd "Sialanar EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018 . Consultado el 29 de enero de 2023 .El texto se ha copiado de esta fuente, cuyos derechos de autor pertenecen a la Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
- ^ "Inhalación oral de glicopirrolato". MedlinePlus . Archivado desde el original el 17 de agosto de 2021 . Consultado el 20 de junio de 2022 .
- ^ "Glicopirronio tópico". MedlinePlus . Archivado desde el original el 17 de agosto de 2021 . Consultado el 20 de junio de 2022 .
- ^ Bajaj V, Langtry JA (julio de 2007). "Uso de bromuro de glicopirronio oral en la hiperhidrosis". The British Journal of Dermatology . 157 (1): 118–121. doi :10.1111/j.1365-2133.2007.07884.x. PMID 17459043. S2CID 29080876.
- ^ "La FDA aprueba el primer fármaco creado para reducir la sudoración excesiva". AP News . Archivado desde el original el 2018-07-02 . Consultado el 2018-07-02 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ abc Chabicovsky M, Winkler S, Soeberdt M, Kilic A, Masur C, Abels C (mayo de 2019). "Farmacología, toxicología y seguridad clínica del glicopirrolato". Toxicología y farmacología aplicada . 370 : 154–169. Bibcode :2019ToxAP.370..154C. doi :10.1016/j.taap.2019.03.016. PMID 30905688. S2CID 85498396.
- ^ Howard J, Wigley J, Rosen G, D'mello J (febrero de 2017). "Glicopirrolato: es hora de revisarlo". Journal of Clinical Anesthesia . 36 : 51–53. doi :10.1016/j.jclinane.2016.09.013. PMID 28183573.
- ^ Gallanosa A, Stevens JB, Quick J (junio de 2023). «Glicopirrolato». StatPearls [Internet] . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 30252291. Consultado el 13 de septiembre de 2024 .
- ^ Mier RJ, Bachrach SJ, Lakin RC, Barker T, Childs J, Moran M (diciembre de 2000). "Tratamiento de la sialorrea con glicopirrolato: un estudio doble ciego de rango de dosis". Archivos de pediatría y medicina adolescente . 154 (12): 1214–1218. doi : 10.1001/archpedi.154.12.1214 . PMID 11115305. Archivado desde el original el 10 de agosto de 2011. Consultado el 26 de noviembre de 2008 .
- ^ Tscheng DZ (noviembre de 2002). "Sialorrea: opciones terapéuticas farmacológicas". Anales de farmacoterapia . 36 (11): 1785–1790. doi :10.1345/aph.1C019. PMID 12398577. S2CID 45799443.[ enlace muerto permanente ]
- ^ Olsen AK, Sjøgren P (octubre de 1999). "El glicopirrolato oral alivia el babeo en un paciente con cáncer de lengua". Journal of Pain and Symptom Management . 18 (4): 300–302. doi : 10.1016/S0885-3924(99)00080-9 . PMID 10534970.
- ^ María SA, Claudia C, Pamela G, Andrea C, Roberto A (1 de diciembre de 2012). "Terapia médica en la enfermedad de Ménière". Medicina Audiológica . 10 (4): 171–177. doi :10.3109/1651386X.2012.718413. S2CID 72380413.
- ^ Kim WO, Kil HK, Yoon DM, Cho MJ (agosto de 2003). "Tratamiento de la hiperhidrosis gustativa compensatoria con glicopirrolato tópico". Yonsei Medical Journal . 44 (4): 579–582. doi : 10.3349/ymj.2003.44.4.579 . PMID 12950111.
- ^ Kim WO, Kil HK, Yoon KB, Yoon DM (mayo de 2008). "Glicopirrolato tópico para pacientes con hiperhidrosis facial". The British Journal of Dermatology . 158 (5): 1094–1097. doi :10.1111/j.1365-2133.2008.08476.x. PMID 18294315. S2CID 39870296.
- ^ «EPAR – Información del producto de Seebri Breezhaler» (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . 28 de septiembre de 2012. Archivado (PDF) del original el 30 de julio de 2018 . Consultado el 4 de febrero de 2017 .
- ^ Tzelepis G, Komanapolli S, Tyler D, Vega D, Fulambarker A (enero de 1996). "Comparación de glicopirrolato nebulizado y metaproterenol en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica". The European Respiratory Journal . 9 (1): 100–103. doi : 10.1183/09031936.96.09010100 . PMID 8834341.
- ^ Haddad EB, Patel H, Keeling JE, Yacoub MH, Barnes PJ, Belvisi MG (mayo de 1999). "Caracterización farmacológica del antagonista del receptor muscarínico, glicopirrolato, en las vías respiratorias humanas y de cobayas". British Journal of Pharmacology . 127 (2): 413–420. doi :10.1038/sj.bjp.0702573. PMC 1566042 . PMID 10385241.
- ^ Rumpler MJ, Colahan P, Sams RA (junio de 2014). "La farmacocinética del glicopirrolato en caballos de raza estándar". Revista de farmacología y terapéutica veterinaria . 37 (3): 260–268. doi :10.1111/jvp.12085. PMID 24325462.
- ^ Hansel TT, Neighbour H, Erin EM, Tan AJ, Tennant RC, Maus JG, et al. (octubre de 2005). "El glicopirrolato provoca broncoprotección y broncodilatación prolongadas en pacientes con asma". Chest . 128 (4): 1974–1979. doi :10.1378/chest.128.4.1974. PMID 16236844. Archivado desde el original el 14 de abril de 2013.
- ^ Gilman MJ, Meyer L, Carter J, Slovis C (noviembre de 1990). "Comparación de glicopirrolato y metaproterenol en aerosol en el asma agudo". Chest . 98 (5): 1095–1098. doi :10.1378/chest.98.5.1095. PMID 2225951. Archivado desde el original el 14 de abril de 2013.