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Glibenclamida

La glibenclamida , también conocida como gliburida , es un medicamento antidiabético que se usa para tratar la diabetes tipo 2 . [1] Se recomienda tomarlo junto con dieta y ejercicio. [1] Puede usarse con otros medicamentos antidiabéticos . [1] No se recomienda su uso solo en la diabetes tipo 1 . [1] Se toma por vía oral . [1]

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas y acidez de estómago. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema y niveles bajos de azúcar en la sangre . [1] Generalmente no se recomienda durante el embarazo, pero se puede utilizar durante la lactancia . [3] Pertenece a la clase de medicamentos de las sulfonilureas y actúa aumentando la liberación de insulina del páncreas . [1]

La glibenclamida se descubrió en 1969 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [4] [1] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2021, fue el medicamento número 214 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [5] [6]

Usos médicos

La glibenclamida está indicada como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2 . [2]

No es tan bueno como la metformina o la insulina en quienes tienen diabetes gestacional . [7]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios reportados con frecuencia incluyen: náuseas, acidez de estómago, aumento de peso e hinchazón. [8] El medicamento también es una causa importante de hipoglucemia inducida por medicamentos . El riesgo es mayor que con otras sulfonilureas . [9]

Contraindicaciones

Es posible que no se recomiende la glibenclamida en personas con deficiencia de G6PD , ya que puede causar hemólisis aguda . [10]

Embarazo y lactancia

Generalmente no se recomienda durante el embarazo, pero se puede utilizar durante la lactancia . [3]

Mecanismo de acción

El medicamento, una sulfonilurea , actúa uniéndose e inhibiendo la subunidad reguladora inhibidora inhibidora del receptor 1 de sulfonilurea (SUR1) de los canales de potasio sensibles a ATP ( KATP ) [11] en las células beta pancreáticas . Esta inhibición provoca la despolarización de la membrana celular , abriendo canales de calcio dependientes de voltaje. [12]

Esto da como resultado un aumento del calcio intracelular en la célula beta pancreática y la posterior estimulación de la liberación de insulina . [13]

Después de una lesión isquémica cerebral, la barrera hematoencefálica se rompe y la glibenclamida puede llegar al sistema nervioso central. Se ha demostrado que la glibenclamida se une más eficazmente al hemisferio isquémico. [14] Además, en condiciones isquémicas, SUR1, la subunidad reguladora de los canales K ATP y NC Ca-ATP , se expresa en neuronas, astrocitos , oligodendrocitos , células endoteliales [15] y por microglía reactiva . [14]

Según los artículos de investigación, estas sulfonilureas también tienen efectos extra hepáticos. Actúa inhibiendo indirectamente la enzima carnitil acil transferasa I (CAT-I) que está presente en las mitocondrias. Esto impide el transporte de ácidos grasos de cadena larga a las mitocondrias para la betaoxidación. Esto previene la hiperglucemia para la que está recetado. [16] [17]

Historia

Fue desarrollado en 1966 en un estudio cooperativo entre Boehringer Mannheim (ahora parte de Roche ) y Hoechst (ahora parte de Sanofi-Aventis ). [18]

sociedad y Cultura

Nombres de marca

La glibenclamida está disponible como medicamento genérico , es fabricada por muchas compañías farmacéuticas y se vende bajo muchas marcas, incluidas Gliben-J, Daonil, [19] Diabeta, [20] Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase y Semi-Daonil. También está disponible en una combinación de dosis fija con metformina que se vende con varios nombres comerciales, por ejemplo, Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib y muchos otros. [21]

Referencias

  1. ^ abcdefghij "Monografía de Glyburide para profesionales". Drogas.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 18 de marzo de 2019 .
  2. ^ ab "Tableta de glinasa-glibenclamida". Medicina diaria . 7 de octubre de 2017 . Consultado el 30 de abril de 2022 .
  3. ^ Formulario nacional británico abc: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. pág. 692.ISBN​ 9780857113382.
  4. ^ Diabetes en la práctica clínica: preguntas y respuestas de estudios de casos. John Wiley e hijos. 2007. pág. 342.ISBN​ 9780470059135.
  5. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  6. ^ "Gliburida: estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  7. ^ Balsells M, García-Patterson A, Solà I, Roqué M, Gich I, Corcoy R (enero de 2015). "Glibenclamida, metformina e insulina para el tratamiento de la diabetes gestacional: una revisión sistemática y un metanálisis". BMJ . 350 :h102. doi :10.1136/bmj.h102. PMC 4301599 . PMID  25609400. 
  8. ^ "Gliburida: información sobre medicamentos de MedlinePlus". MedlinePlus . Consultado el 29 de octubre de 2019 .
  9. ^ Gangji AS, Cukierman T, Gerstein HC, Goldsmith CH, Clase CM (febrero de 2007). "Una revisión sistemática y metanálisis de hipoglucemia y eventos cardiovasculares: una comparación de gliburida con otros secretagogos y con insulina". Cuidado de la diabetes . 30 (2): 389–394. doi : 10.2337/dc06-1789 . PMID  17259518.
  10. ^ Meloni G, Meloni T (enero de 1996). "Hemólisis aguda inducida por gliburida en un paciente con NIDDM con deficiencia de G6PD". Revista británica de hematología . 92 (1): 159-160. doi :10.1046/j.1365-2141.1996.275810.x. PMID  8562390. S2CID  41227257.
  11. ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A (diciembre de 2006). "La glibenclamida, un bloqueador de los canales de K + (ATP), muestra actividad antileishmania en la leishmaniasis cutánea murina experimental". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 50 (12): 4214–4216. doi :10.1128/AAC.00617-06. PMC 1693980 . PMID  17015627. 
  12. ^ Él Y, Chang Y, Peng Y, Zhu J, Liu K, Chen J, et al. (octubre de 2022). "La glibenclamida previene directamente la neuroinflamación dirigiéndose a la activación del inflamasoma NLRP3 mediada por SUR1-TRPM4 en la microglía". Neurobiología Molecular . 59 (10): 6590–6607. doi :10.1007/s12035-022-02998-x. PMID  35972671. S2CID  242029244.
  13. ^ "Gliburida". Lexicomp . Wolters Kluwer NV
  14. ^ ab Ortega FJ, Gimeno-Bayón J, Espinosa-Parrilla JF, Carrasco JL, Batlle M, Pugliese M, et al. (mayo de 2012). "El bloqueo de los canales de potasio dependiente de ATP fortalece la neuroprotección microglial después de hipoxia-isquemia en ratas". Neurología Experimental . 235 (1): 282–296. doi :10.1016/j.expneurol.2012.02.010. hdl : 2445/34278 . PMID  22387180. S2CID  4828181.
  15. ^ Simard JM, Woo SK, Schwartzbauer GT, Gerzanich V (septiembre de 2012). "Receptor 1 de sulfonilurea en lesiones del sistema nervioso central: una revisión centrada". Revista de metabolismo y flujo sanguíneo cerebral . 32 (9): 1699-1717. doi :10.1038/jcbfm.2012.91. PMC 3434627 . PMID  22714048. 
  16. ^ Chen S, Ogawa A, Ohneda M, Unger RH, Foster DW, McGarry JD (julio de 1994). "Evidencia más directa de una interacción malonil-CoA-carnitina palmitoiltransferasa I como un evento clave en la señalización de las células beta pancreáticas". Diabetes . 43 (7): 878–883. doi :10.2337/diab.43.7.878. PMID  8013751. S2CID  25251669.
  17. ^ Lehtihet M, Welsh N, Berggren PO, Cook GA, Sjoholm A (agosto de 2003). "La glibenclamida inhibe la actividad de la carnitina palmitoiltransferasa 1 de los islotes, lo que conduce a una exocitosis de insulina dependiente de PKC". Revista americana de fisiología. Endocrinología y Metabolismo . 285 (2): E438-E446. doi :10.1152/ajpendo.00057.2003. PMID  12684219. S2CID  175394.
  18. ^ Mármol A (1971). "Glibenclamida, una nueva sulfonilurea: ¿a dónde van los hipoglucemiantes orales?". Drogas . 1 (2): 109-115. doi :10.2165/00003495-197101020-00001. PMID  4999930. S2CID  13181386.
  19. ^ "Daonil". Noticias-Medical.net . Consultado el 26 de junio de 2023 .
  20. ^ "DiaBeta (tabletas de gliburida): usos, dosis, efectos secundarios, interacciones, advertencia". ListaRx . Consultado el 26 de junio de 2023 .
  21. ^ "Gliburida y metformina". Lexicomp . Wolters Kluwer NV