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sitagliptina

La sitagliptina , vendida entre otras bajo la marca Januvia , es un medicamento antidiabético utilizado para tratar la diabetes tipo 2 . [7] En el Reino Unido figura como menos preferido que la metformina o una sulfonilurea . [8] Se toma por vía oral . [7] También está disponible en la combinación de dosis fija de sitagliptina/metformina (Janumet, Janumet XR). [7]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolores de cabeza, hinchazón de las piernas e infecciones del tracto respiratorio superior . [7] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema , niveles bajos de azúcar en la sangre , problemas renales , pancreatitis y dolor en las articulaciones . [7] No está claro si el uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [9] Pertenece a la clase de inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y actúa aumentando la producción de insulina y disminuyendo la producción de glucagón en el páncreas. [7]

La sitagliptina fue desarrollada por Merck & Co. y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2006. [7] En 2021, fue el medicamento número 83 más recetado en los Estados Unidos, con más de 8  millones de recetas. [10] [11] Está disponible como medicamento genérico en Canadá, pero no en los Estados Unidos. [12] [13]

Usos médicos

La sitagliptina se usa para tratar la diabetes tipo 2. [7] Generalmente es menos preferido que la metformina o las sulfonilureas . [8] Se toma por vía oral. [7] También está disponible en combinaciones de dosis fijas de sitagliptina/metformina (Janumet, Janumet XR) [7] y sitagliptina/simvastatina (Juvisync). [14]

La sitagliptina no debe usarse para tratar la diabetes tipo 1. En diciembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . (FDA) aprobó cambios en el etiquetado que indican que no se ha demostrado que Januvia (sitagliptina), Janumet (sitagliptina y clorhidrato de metformina) y Janumet XR (sitagliptina y clorhidrato de metformina de liberación prolongada) mejoren la glucemia ( control de azúcar en sangre) en niños de 10 a 17 años con diabetes tipo 2. [15] Los medicamentos están aprobados para mejorar el control del azúcar en sangre en adultos mayores de 18 años con diabetes tipo 2. [15]

Efectos adversos

Los efectos adversos de la sitagliptina son similares a los del placebo , excepto por náuseas raras , síntomas parecidos a los del resfriado común y fotosensibilidad. [16] No aumenta el riesgo de diarrea. [17] No existe ninguna diferencia significativa en la aparición de hipoglucemia entre placebo y sitagliptina. [16] [18] [19] En quienes toman sulfonilureas , el riesgo de niveles bajos de azúcar en la sangre aumenta. [20]

En la información de prescripción de los Estados Unidos se señala la existencia de informes de casos raros de insuficiencia renal y reacciones de hipersensibilidad, pero no se ha establecido el papel causal de la sitagliptina. [2]

Se han realizado varios informes posteriores a la comercialización de pancreatitis (algunos mortales) en personas tratadas con sitagliptina y otros inhibidores de la DPP-4, [21] [22] y el prospecto de EE. UU. incluye una advertencia en este sentido, [2] aunque el vínculo causal entre la sitagliptina y la pancreatitis aún no se han demostrado completamente. [23] Un estudio con ratas de laboratorio publicado en 2009 concluyó que algunos de los posibles riesgos de pancreatitis o cáncer de páncreas pueden reducirse cuando se usa con metformina. Sin embargo, si bien los inhibidores de DPP-4 mostraron un aumento en dichos factores de riesgo, hasta 2009 no se ha informado ningún aumento en el cáncer de páncreas en personas que toman inhibidores de DPP-4. [24]

En 2015, la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) agregó una nueva advertencia y precaución sobre el riesgo de dolor articular "severo e incapacitante" a las etiquetas de todos los medicamentos inhibidores de DPP-4. [25]

Mecanismo de acción

La sitagliptina actúa inhibiendo competitivamente la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). Esta enzima descompone las incretinas GLP-1 y GIP, hormonas gastrointestinales liberadas en respuesta a una comida. [26] Al prevenir la descomposición de GLP-1 y GIP, pueden aumentar la secreción de insulina y suprimir la liberación de glucagón por las células alfa del páncreas. [ cita médica necesaria ] Esto hace que los niveles de glucosa en sangre se normalicen. [ cita médica necesaria ] A medida que el nivel de glucosa en sangre se acerca a lo normal, las cantidades de insulina liberada y el glucagón suprimido disminuyen, tendiendo así a prevenir un "exceso" y el posterior nivel bajo de azúcar en sangre (hipoglucemia), que se observa con algunos otros agentes hipoglucemiantes orales. [ cita médica necesaria ]

Se ha demostrado que la sitagliptina reduce el nivel de HbA1c en aproximadamente un 0,7% en comparación con el placebo. Es ligeramente menos eficaz que la metformina cuando se utiliza como monoterapia . No provoca aumento de peso y tiene menos hipoglucemia en comparación con las sulfonilureas. La sitagliptina se recomienda como fármaco de segunda línea (en combinación con otros fármacos) después de que falle la combinación de dieta/ejercicio y metformina. [27]

Historia

La sitagliptina fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de los EE. UU. en octubre de 2006, [28] y Merck & Co la comercializa en los EE. UU. como Januvia. El 2 de abril de 2007, la FDA aprobó una combinación oral de sitagliptina/metformina vendida en los EE. UU. bajo la marca Janumet. El 7 de octubre de 2011, la FDA aprobó una combinación oral de sitagliptina/simvastatina comercializada en Estados Unidos como Juvisync. [14]

Referencias

  1. ^ "Actualizaciones de seguridad de la marca de la monografía de productos". Salud Canadá . Febrero de 2024 . Consultado el 24 de marzo de 2024 .
  2. ^ abc "Januvia-comprimido de sitagliptina, recubierto con película". Medicina diaria . Archivado desde el original el 27 de octubre de 2021 . Consultado el 15 de octubre de 2021 .
  3. ^ "Zituvio-tableta de sitagliptina". Medicina diaria . 1 de noviembre de 2023 . Consultado el 25 de diciembre de 2023 .
  4. ^ "Zituvio-tableta de sitagliptina". Medicina diaria . 1 de noviembre de 2023 . Consultado el 25 de diciembre de 2023 .
  5. ^ "JanuviaEPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018. Archivado desde el original el 23 de octubre de 2021 . Consultado el 15 de octubre de 2021 .
  6. ^ ab Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, et al. (Diciembre de 2005). "Farmacocinética y farmacodinamia de sitagliptina, un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV, en sujetos sanos: resultados de dos estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo con dosis orales únicas". Farmacología clínica y terapéutica . 78 (6): 675–688. doi :10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID  16338283. S2CID  20935646.
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  8. ^ ab formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. pág. 681.ISBN​ 9780857113382.
  9. ^ "Advertencias sobre sitagliptina durante el embarazo y la lactancia". Drogas.com . Archivado desde el original el 6 de marzo de 2019 . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  10. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  11. ^ "Sitagliptina: estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  12. ^ "Disponibilidad genérica de Januvia". Drogas.com . Consultado el 1 de diciembre de 2023 .
  13. ^ "JAMP Pharma Group recibe la aprobación de Health Canada para PrJAMP Sitagliptin, una nueva alternativa genérica para el tratamiento de la diabetes tipo 2" (Presione soltar). JAMP Farmacéutica. 6 de enero de 2023 . Consultado el 19 de junio de 2023 a través de Newswire.
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