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Pantoprazol

El pantoprazol , que se comercializa bajo la marca Protonix , entre otras, es un medicamento utilizado para el tratamiento de las úlceras de estómago , el tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva debida a la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), el mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva y las afecciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison . [5] [6] También se puede utilizar junto con otros medicamentos para eliminar Helicobacter pylori . [7] El pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) y su eficacia es similar a la de otros IBP. [8] Está disponible por vía oral y mediante inyección en una vena . [5]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolores de cabeza, diarrea, vómitos, dolor abdominal y dolor en las articulaciones . [5] [6] Los efectos secundarios más graves pueden incluir reacciones alérgicas graves , un tipo de inflamación crónica conocida como gastritis atrófica , colitis por Clostridioides difficile , magnesio bajo y deficiencia de vitamina B12 . [5] El uso durante el embarazo parece ser seguro. [5] El pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones que disminuye la secreción de ácido gástrico . [5] Funciona inactivando la función (H+/K+)-ATPasa en el estómago. [9] [5]

El estudio del pantoprazol comenzó en 1985 y entró en uso médico en Alemania en 1994. [10] Está disponible como medicamento genérico . [5] [11] En 2022, fue el decimosexto medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 30  millones de recetas. [12] [13] En Australia, fue uno de los 10 medicamentos más recetados entre 2017 y 2023. [14]

Usos médicos

El pantoprazol se utiliza para el tratamiento a corto plazo de la erosión y ulceración del esófago en adultos y niños de cinco años de edad y mayores causada por la enfermedad por reflujo gastroesofágico . [15] Se puede utilizar como terapia de mantenimiento para uso a largo plazo después de obtener la respuesta inicial, pero no se han realizado estudios controlados sobre el uso de pantoprazol más allá de una duración de 12 meses. [15] El pantoprazol también se puede utilizar en combinación con antibióticos para tratar las úlceras causadas por Helicobacter pylori . [16] También se puede utilizar para el tratamiento a largo plazo del síndrome de Zollinger-Ellison . [15] Se puede utilizar para prevenir las úlceras gástricas en quienes toman AINE . [7]

Para mejorar la eficacia del pantoprazol, la formulación en comprimidos orales se toma media hora antes de la ingestión de alimentos. [6] En el hospital, la administración intravenosa está indicada cuando los pacientes no pueden tomar el medicamento por vía oral. [17]

Niños

El pantoprazol sólo está indicado para el tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva en niños de siete años o más; y la seguridad y eficacia del pantoprazol sólo se han establecido en el tratamiento de la esofagitis erosiva en niños. [15]

Efectos adversos

Anciano

La incidencia de efectos adversos que se produjeron en personas de 65 años o más fue similar a la de las personas de 65 años o menos. [15]

Embarazo

En estudios reproductivos realizados en ratas y conejos, utilizando dosis muy superiores a las recomendadas, no se observaron daños evidentes en el desarrollo del bebé. [15] [2]

Lactancia materna

Se ha descubierto que el pantoprazol pasa a través de la leche materna. Además, en estudios sobre el cáncer en roedores, se ha demostrado que el pantoprazol puede provocar el crecimiento de tumores. Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo, pero se recomienda tener en cuenta los riesgos y los beneficios a la hora de determinar el uso de la terapia para la madre y el niño. [15] [2]

Común

Extraño

Uso a largo plazo

Discontinuación

En personas que toman IBP durante más de seis meses, se recomienda reducir la dosis antes de suspender el tratamiento. [25]

Interacciones

Debido a su efecto reductor de la acidez estomacal, el uso de pantoprazol puede afectar la absorción de fármacos sensibles al pH, como ésteres de ampicilina , ketoconazol , atazanavir , sales de hierro , anfetamina y micofenolato de mofetilo . [15] [6] Otros medicamentos que se ven afectados incluyen derivados de bisfosfonatos, fluconazol, clopidogrel y metotrexato. [6]

Farmacología

Pantoprazol Wyeth 20 mg (Protonix®)
Vial de pantoprazol genérico para administración intravenosa

El mecanismo de acción del pantoprazol es inhibir el paso final en la producción de ácido gástrico. [15] En la célula parietal gástrica del estómago, el pantoprazol se une covalentemente a la bomba de ATP H+/K+ para inhibir el ácido gástrico y la secreción ácida basal. [15] La unión covalente previene la secreción ácida durante hasta 24 horas o más. [15]

El pantoprazol se metaboliza en el hígado por el sistema del citocromo P450 . [26] El metabolismo consiste principalmente en la desmetilación por CYP2C19 seguida de sulfatación . Otra vía metabólica es la oxidación por CYP3A4 . No se cree que los metabolitos del pantoprazol tengan importancia farmacológica. Por lo general, se administra con un fármaco procinético debido a su inactividad en el entorno ácido del estómago. El pantoprazol se une irreversiblemente a la H+K+ATPasa ( bombas de protones ) para suprimir la secreción de ácido. Debido a la unión irreversible de las bombas, se deben realizar nuevas bombas antes de que se pueda reanudar la producción de ácido. [9] La vida media plasmática del fármaco es de aproximadamente dos horas. [27] Después de la administración, el tiempo que tarda el fármaco en alcanzar concentraciones plasmáticas máximas es de 2 a 3 horas. [17] El porcentaje del fármaco que se une a las proteínas es del 98%. [17]

Historia

El pantoprazol fue descubierto por científicos de Byk Gulden, una subsidiaria de Altana ; el programa de descubrimiento de fármacos comenzó en 1980, produciendo pantoprazol en 1985. El compuesto fue creado en realidad por químicos que trabajaban para ampliar un producto químico diferente que había sido elegido como candidato de desarrollo. [28] : 117, 129  Byk Gulden se asoció con Smith Kline & French en 1984. [28] : 124  Los nombres de desarrollo del compuesto fueron BY1029 y SK&F96022. [28] : 123  En 1986, las empresas habían creado la sal de sodio, pantoprazol sódico sesquihidrato, y decidieron desarrollarlo ya que era más soluble y estable, y era más compatible con otros ingredientes utilizados en la fórmula. [28] : 130  Se comercializó por primera vez en Alemania en 1994. [28] : 130  Wyeth obtuvo la licencia de la patente estadounidense de Altana, [29] y obtuvo la aprobación de comercialización de la FDA estadounidense en 2000 bajo el nombre comercial Protonix. [30] [31]

En 2004, las ventas mundiales del fármaco fueron de 3.650 millones de dólares, de los cuales aproximadamente la mitad se realizaron en Estados Unidos. [29]

En 2007, el negocio farmacéutico de Altana fue adquirido por Nycomed. [32] Nycomed a su vez fue adquirida por Takeda en 2011 [33] y Wyeth fue adquirida por Pfizer en 2009. [34]

La patente que protegía el fármaco iba a expirar en 2010, pero Teva Pharmaceuticals presentó una solicitud abreviada de nuevo fármaco (ANDA) en 2007, y Wyeth y Nycomed demandaron a Teva por infracción de patente, pero Teva decidió lanzar su fármaco genérico "a riesgo" ese año, antes de que la patente hubiera sido invalidada. [35] [36] Wyeth lanzó un genérico autorizado en 2008. [32] La exclusividad de patentes de Pfizer y Takeda expiró en 2010, y una exclusividad administrativa que tenían para uso pediátrico expiró en enero de 2011, y comenzó la competencia total de genéricos. [37] El litigio entre Teva y Pfizer/Takeda se resolvió en 2013, y Teva pagó a los titulares de la patente 2.150 millones de dólares en daños por su lanzamiento anticipado. [38]

Sociedad y cultura

A partir de 2017 , el medicamento se comercializó bajo muchas marcas en todo el mundo, incluso como un medicamento combinado con domperidona , una combinación con itoprida , en combinación con claritromicina y amoxicilina , en combinación con levosulpirida y en combinación con naproxeno . [1]

Uso veterinario

En medicina veterinaria, el uso de pantoprazol parece ser seguro en varias especies animales grandes. [39] La farmacocinética de pantoprazol se ha explorado en varias especies veterinarias, incluidos terneros, alpacas y potros, con vidas medias informadas de 2,81, 0,47 y 1,43 horas, respectivamente. [40] [41] [42] El pantoprazol parece eliminarse más rápidamente en las cabras en comparación con los terneros, y las cabras tienen una vida media de eliminación de menos de una hora. [43]

Se ha demostrado que el pantoprazol aumenta el pH del tercer compartimento en las alpacas . [42] Se ha demostrado que su uso es generalmente seguro en ganado vacuno, ovejas y cabras. [44] La biodisponibilidad subcutánea es superior al 100 % en terneros. [45] Se ha demostrado que la administración intravenosa y subcutánea en terneros eleva significativamente el pH del abomaso. [45]

Referencias

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