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Nafirona

La nafirona , también conocida como O-2482 y naftilpirovalerona , [3] es un fármaco catinona sustituida derivado de la pirovalerona que actúa como un inhibidor triple de la recaptación , [4] produciendo efectos estimulantes y se ha informado como un nuevo fármaco de diseño . [5] No hay datos disponibles sobre la seguridad o toxicidad del fármaco. [6]

El fármaco se ha comercializado con el nombre de NRG-1 , aunque sólo una minoría de las muestras de sustancias vendidas con este nombre han demostrado contener en realidad nafirona, [7] [8] [9] e incluso las muestras que demostraron contener β-nafirona genuina en algunos casos también contenían el isómero 1-naftilo α-nafirona en proporciones variables, lo que confunde aún más el perfil de efectos informados. [10] [11]

Uso en el Reino Unido

La nafirona surgió como una nueva droga legal en el Reino Unido solo unos meses después de la prohibición de la mefedrona ( que también era un derivado de la catinona ). Hasta julio de 2010, la sustancia no estaba controlada por la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971 y, por lo tanto, no era ilegal poseerla. La Ley de Medicamentos impedía que la nafirona se vendiera para consumo humano y, por lo tanto, a veces se vendía como "limpiador de estanques" o como otra sustancia que los humanos no consumen normalmente. [ cita requerida ]

Un estudio realizado por investigadores de la Universidad John Moores de Liverpool descubrió que solo uno de cada diez productos etiquetados como "NRG-1" contenía en realidad nafirona cuando se sometieron a análisis de laboratorio. Los compuestos encontrados en los productos etiquetados como NRG-1 incluían MDPV , flefedrona , mefedrona , butilona y cafeína ; uno de los productos analizados tenía una composición inorgánica . [7] En el caso de que una persona posea un producto etiquetado como NRG-1 que contenga MDPV u otras sustancias ilegales, está en posesión de una sustancia controlada.

El 12 de julio de 2010, el Ministerio del Interior anunció que la nafirona había sido prohibida y convertida en un fármaco de clase B , [12] tras un informe del Consejo Asesor sobre el Uso Indebido de Drogas . [13] [14] [15]

Farmacología

Como inhibidor triple de la recaptación, se ha demostrado in vitro que la nafirona afecta la recaptación de los neurotransmisores serotonina , dopamina y noradrenalina al interactuar con el transportador de serotonina (SERT), el transportador de dopamina (DAT) y el transportador de noradrenalina (NET).

Un estudio encontró que la constante de disociación de la nafirona que interactúa con SERT es 33,1 nM ± 1,1, con DAT es 20,1 nM ± 7,1 y con NET es 136 nM ± 27. La concentración de nafirona necesaria para inhibir los transportadores en un 50% es 46,0 nM ± 5,5 para SERT, 40,0 nM ± 13 para DAT y 11,7 nM ± 0,9 para NET. De varios análogos de pirovalerona probados, se encontró que la nafirona era el único inhibidor triple de la recaptación que se encontró activo en concentraciones de nM . [4]

También se ha descubierto que algunas muestras de β-nafirona vendidas contienen el isómero alternativo α-nafirona, [16] presumiblemente producido accidentalmente como una impureza en la síntesis. [17] [ verificación fallida ] Los datos in vitro disponibles en la literatura científica se obtuvieron todos utilizando β-nafirona pura, y las propiedades farmacológicas de la α-nafirona son desconocidas, lo que complica aún más el perfil farmacológico de esta droga de diseño poco estudiada.

α-nafirona

Véase también

Referencias

  1. ^ "Listas de sustancias controladas: inclusión temporal de 10 catinonas sintéticas en la Lista I". Archivado desde el original el 14 de abril de 2015. Consultado el 5 de abril de 2015 .
  2. ^ "Ustawa z dnia 15 kwietnia 2011 r. o zmianie ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii (Dz.U. 2011 nr 105 poz. 614)". Sistema de Internet Aktów Prawnych. Archivado desde el original el 27 de junio de 2012 . Consultado el 17 de junio de 2011 .
  3. ^ "Nueva droga 'legal' letal llega a Gran Bretaña - Yahoo! News UK". Uk.news.yahoo.com. 2010-03-31. Archivado desde el original el 5 de abril de 2010. Consultado el 2010-04-03 .
  4. ^ ab Meltzer PC, Butler D, Deschamps JR, Madras BK (febrero de 2006). "Análogos de 1-(4-metilfenil)-2-pirrolidin-1-il-pentan-1-ona (pirovalerona): una clase prometedora de inhibidores de la captación de monoaminas". Journal of Medicinal Chemistry . 49 (4): 1420–1432. doi :10.1021/jm050797a. PMC 2602954 . PMID  16480278. 
  5. ^ Travis A (1 de abril de 2010). "La NRG-1 puede ser la próxima droga legal que los ministros prohíban | Política". The Guardian . Archivado desde el original el 31 de mayo de 2021. Consultado el 3 de abril de 2010 .
  6. ^ Lavery M (2 de abril de 2010). "La nueva droga legal que cuesta 50 centavos 'es más malvada' que cualquier droga de los establecimientos de venta de drogas". The Herald. Archivado desde el original el 7 de abril de 2010. Consultado el 2 de abril de 2010 .
  7. ^ ab Brandt SD, Sumnall HR, Measham F, Cole J (julio de 2010). "Mefedrona de segunda generación. El confuso caso de NRG-1". BMJ . 341 : c3564. doi :10.1136/bmj.c3564. PMID  20605894. S2CID  20354123.
  8. ^ Brandt SD, Sumnall HR, Measham F, Cole J (agosto de 2010). "Análisis de las 'drogas legales' de segunda generación en el Reino Unido: hallazgos iniciales". Drug Testing and Analysis . 2 (8): 377–382. CiteSeerX 10.1.1.667.4728 . doi :10.1002/dta.155. PMID  20687197. 
  9. ^ Wood DM, Davies S, Cummins A, Button J, Holt DW, Ramsey J, Dargan PI (diciembre de 2011). "Energía-1 ('NRG-1'): no crea lo que dicen los periódicos sobre su legalidad". Emergency Medicine Journal . 28 (12): 1068–1070. doi :10.1136/emj.07.2010.3184rep. PMC 3062281 . PMID  22101594. 
  10. ^ Brandt SD, Wootton RC, De Paoli G, Freeman S (octubre de 2010). "La historia de la nafirona: ¿el isómero alfa o beta-naftilo?". Drug Testing and Analysis . 2 (10): 496–502. CiteSeerX 10.1.1.669.1137 . doi :10.1002/dta.185. PMID  20886463. 
  11. ^ De Paoli G, Maskell PD, Pounder DJ (febrero de 2011). "Nafirona: perfil analítico del nuevo sustituto legal de la mefedrona". Revista de Medicina Forense y Legal . 18 (2): 93. doi :10.1016/j.jflm.2010.12.001. PMID  21315306.
  12. ^ "La droga legal NRG-1 está prohibida". BBC News. 12 de julio de 2010. Archivado desde el original el 31 de mayo de 2021. Consultado el 17 de julio de 2010 .
  13. ^ "Informe del Consejo Asesor sobre el Uso Indebido de Medicamentos Naphyrone (2010)". Ministerio del Interior. 7 de julio de 2010. Archivado desde el original el 17 de julio de 2010. Consultado el 17 de julio de 2010 .
  14. ^ "Reglamento sobre el uso indebido de drogas (modificación nº 2) (Inglaterra, Gales y Escocia) de 2010 nº 1799" (PDF) . Opsi.gov.uk . Consultado el 18 de julio de 2010 .
  15. ^ "Memorando explicativo del Reglamento sobre el uso indebido de drogas (modificación nº 2) (Inglaterra, Gales y Escocia) de 2010 nº 1799" (PDF) . Opsi.gov.uk . Consultado el 18 de julio de 2010 .
  16. ^ Brandt SD, Wootton RC, De Paoli G, Freeman S (octubre de 2010). "La historia de la nafirona: ¿el isómero alfa o beta-naftilo?". Drug Testing and Analysis . 2 (10): 496–502. CiteSeerX 10.1.1.669.1137 . doi :10.1002/dta.185. PMID  20886463. 
  17. ^ Kelleher C, Christie R, Lalor K, Fox J, Bowden M, O'Donnell C (2011). "Una visión general de las nuevas sustancias psicoactivas y los puntos de venta que las suministran" (PDF) . Irlanda: Comité Asesor Nacional sobre Drogas. Archivado desde el original (PDF) el 25 de noviembre de 2011.