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HDMP-28

El HDMP-28 o metilnaftidato es un fármaco estimulante basado en piperidina , estrechamente relacionado con el metilfenidato , pero con el anillo de benceno reemplazado por naftaleno . Es un potente inhibidor de la recaptación de dopamina , con varias veces la potencia del metilfenidato y una corta duración de acción, [1] y es un isómero estructural de otro potente inhibidor de la recaptación de dopamina, el N,O-dimetil-4-(2-naftil)piperidina-3-carboxilato . Se ha vendido como droga de diseño desde aproximadamente 2015. [2]

Superposición de HDMP-28 y CFT

La mayoría de los análogos de TMP de HDMP-28 tienen valores de Ki de SERT en el rango >10.000 y, por lo tanto, son selectivos para la recaptación de dopamina y noradrenalina, con poco o ningún efecto sobre la serotonina. HDMP-28 tiene una alta afinidad por SERT y, por lo tanto, se comporta como un inhibidor triple de la recaptación . [3]

DR es la relación de discriminación = [3H]DA ÷ [3H]CFT.

Un DR bajo indica más adicción, mientras que un DR alto indica baja propensión a la autoadministración.

Legalidad

El HDMP-28 es ilegal en Suiza desde diciembre de 2015. [7]

Véase también

Referencias

  1. ^ Lile JA, Wang Z, Woolverton WL, France JE, Gregg TC, Davies HM, et al. (octubre de 2003). "La eficacia reforzadora de los psicoestimulantes en monos rhesus: el papel de la farmacocinética y la farmacodinámica". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 307 (1): 356–66. doi :10.1124/jpet.103.049825. PMID  12954808. S2CID  5654856.
  2. ^ Carlier J, Giorgetti R, Varì MR, Pirani F, Ricci G, Busardò FP (enero de 2019). «Uso de potenciadores cognitivos: metilfenidato y análogos». Revista Europea de Ciencias Médicas y Farmacológicas . 23 (1): 3–15. doi :10.26355/eurrev_201901_16741. PMID  30657540.
  3. ^ Davies HM, Hopper DW, Hansen T, Liu Q, Childers SR (abril de 2004). "Síntesis de análogos de metilfenidato y sus afinidades de unión en los sitios de transporte de dopamina y serotonina". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 14 (7): 1799–802. doi :10.1016/j.bmcl.2003.12.097. PMID  15026075.
  4. ^ Schweri MM, Deutsch HM, Massey AT, Holtzman SG (mayo de 2002). "Caracterización bioquímica y conductual de nuevos análogos del metilfenidato". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 301 (2): 527–35. doi :10.1124/jpet.301.2.527. PMID  11961053.
  5. ^ Davies HM, Hopper DW, Hansen T, Liu Q, Childers SR (abril de 2004). "Síntesis de análogos de metilfenidato y sus afinidades de unión en los sitios de transporte de dopamina y serotonina". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 14 (7): 1799–802. doi :10.1016/j.bmcl.2003.12.097. PMID  15026075.
  6. ^ Deutsch HM, Ye X, Shi Q, Liu Z, Schweri MM (abril de 2001). "Síntesis y farmacología de agentes de tratamiento del abuso de cocaína en sitios específicos: una nueva metodología sintética para análogos de metilfenidato basada en la reacción de Blaise". Revista Europea de Química Medicinal . 36 (4): 303–11. doi :10.1016/s0223-5234(01)01230-2. PMID  11461755.
  7. ^ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" [Ordenanza del Departamento Federal del Interior sobre las listas de estupefacientes, sustancias psicotrópicas, precursores y productos químicos auxiliares] (en alemán). Der Bundesrat (El Consejo Federal).

Lectura adicional