La loratadina , vendida bajo la marca Claritin , entre otras, es un medicamento utilizado para tratar las alergias . [5] Esto incluye rinitis alérgica (fiebre del heno) y urticaria . [5] También está disponible en combinaciones de medicamentos como loratadina/pseudoefedrina , en la que se combina con pseudoefedrina , un descongestionante nasal . [5] Se toma por vía oral. [5]
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, sequedad de boca y dolor de cabeza. [5] Los efectos secundarios graves son poco frecuentes e incluyen reacciones alérgicas , convulsiones y problemas hepáticos . [6] El uso durante el embarazo parece ser seguro, pero no ha sido bien estudiado. [7] No se recomienda en niños menores de dos años. [6] Pertenece a la familia de medicamentos antihistamínicos de segunda generación . [5]
La loratadina fue patentada en 1980 y llegó al mercado en 1988. [8] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] La loratadina está disponible como medicamento genérico . [5] [10] En los Estados Unidos, está disponible sin receta . [5] En 2021, fue el medicamento número 67 más recetado en los Estados Unidos, con más de 9 millones de recetas. [11] [12]
La loratadina está indicada para el alivio sintomático de alergias como la fiebre del heno (rinitis alérgica), urticaria (ronchas), urticaria idiopática crónica , [13] y otras alergias cutáneas. [14] Para la rinitis alérgica, la loratadina está indicada para los síntomas nasales y oculares, incluidos estornudos, secreción nasal y picazón o ardor en los ojos. [15]
De manera similar a la cetirizina , la loratadina atenúa la picazón asociada con la enfermedad de Kimura . [dieciséis]
Loratadina/pseudoefedrina es una combinación de dosis fija del fármaco con pseudoefedrina , un descongestionante nasal. [17]
El medicamento está disponible en muchas formas diferentes, incluidas tabletas, suspensión oral y jarabes. [14] También están disponibles tabletas de disolución rápida. [14]
La loratadina suele ser compatible con la lactancia (categoría clasificada L-2 - probablemente compatible, por la Academia Estadounidense de Pediatría ). [18] En los EE. UU., se clasifica como categoría B en el embarazo , lo que significa que los estudios de reproducción animal no han logrado demostrar un riesgo para el feto, pero no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. [19]
Como antihistamínico "no sedante", la loratadina causa menos sedación (pero aún significativa, en algunos casos) y retraso psicomotor que los antihistamínicos más antiguos, porque penetra menos la barrera hematoencefálica . [20] El dolor de cabeza también es un posible efecto secundario. [14] [21]
A diferencia de los antihistamínicos de generación anterior, la loratadina se considera en gran medida libre de efectos antimuscarínicos ( retención urinaria , sequedad de boca, visión borrosa). [22] [23]
Las sustancias que actúan como inhibidores de la enzima CYP3A4 , como ketoconazol , eritromicina , cimetidina y derivados de furanocumarina (que se encuentran en la toronja), provocan un aumento de los niveles plasmáticos de loratadina, es decir, había más fármaco presente en el torrente sanguíneo de lo típico para una dosis. . Esto tuvo efectos clínicamente significativos en ensayos controlados del tratamiento con 10 mg de loratadina. [24]
Los antihistamínicos deben suspenderse 48 horas antes de las pruebas de alergia cutánea , ya que estos medicamentos pueden prevenir o disminuir reacciones positivas a los indicadores de actividad dérmica. [14]
La loratadina es un antihistamínico tricíclico que actúa como agonista inverso selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 . [21] [25] La potencia de los antagonistas de histamina de segunda generación es (de más fuerte a más débil) desloratadina ( K i 0,4 nM) > levocetirizina (K i 3 nM) > cetirizina (K i 6 nM) > fexofenadina (K i 10 nM). ) > terfenadina > loratadina. Sin embargo, el inicio de la acción varía significativamente y la eficacia clínica no siempre está directamente relacionada únicamente con la potencia del receptor H 1 , ya que también se debe considerar la concentración del fármaco libre en el receptor. [26] [25] La loratadina también muestra propiedades antiinflamatorias independientes de los receptores H 1 . [27] [28] El efecto se manifiesta mediante la supresión de la vía NF-κB y mediante la regulación de la liberación de citocinas y quimiocinas, regulando así el reclutamiento de células inflamatorias. [29] [30]
La loratadina se administra por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y tiene un metabolismo hepático de primer paso rápido ; se metaboliza mediante isoenzimas del sistema del citocromo P450 , incluidos CYP3A4 , CYP2D6 y, en menor medida, varios otros. [31] [32] La loratadina se une casi totalmente (97–99 %) a las proteínas plasmáticas . Su metabolito desloratadina , que es en gran medida responsable de los efectos antihistamínicos, se une a las proteínas plasmáticas en un 73-76%. [14]
El efecto máximo de la loratadina ocurre después de 1 a 2 horas, y su vida media biológica es en promedio de ocho horas (rango de 3 a 20 horas), mientras que la vida media de la desloratadina es de 27 horas (rango de 9 a 92 horas), lo que explica su larga duración. Efecto duradero. [33] Aproximadamente el 40% se excreta como metabolitos conjugados en la orina y una cantidad similar se excreta en las heces. En la orina se pueden encontrar trazas de loratadina no metabolizada. [14]
En estructura, está estrechamente relacionado con los antidepresivos tricíclicos , como la imipramina , y está lejanamente relacionado con el antipsicótico atípico quetiapina . [34]
Schering-Plough desarrolló la loratadina como parte de la búsqueda de un fármaco potencial de gran éxito : un antihistamínico no sedante . Cuando Schering presentó el medicamento a la Administración de Medicamentos y Alimentos de los EE. UU. (FDA) para su aprobación, la agencia ya había aprobado un antihistamínico no sedante de un competidor, la terfenadina (nombre comercial Seldane) y, por lo tanto, le había dado a la loratadina una prioridad menor. [35] Sin embargo, el fabricante tuvo que retirar la terfenadina del mercado estadounidense a finales de 1997 después de informes de arritmias ventriculares graves entre quienes tomaban el fármaco. [36] [37]
La loratadina fue aprobada por la FDA en 1993. [35] El medicamento siguió estando disponible sólo con receta médica en los EE. UU. hasta que perdió su patente en 2002. [38] Posteriormente se aprobó su venta sin receta. Una vez que se convirtió en un medicamento de venta libre no patentado, el precio bajó significativamente. [ cita necesaria ]
Schering también desarrolló desloratadina (Clarinex/Aerius), que es un metabolito activo de la loratadina.
En 1998, en una acción sin precedentes en los Estados Unidos, una compañía de seguros estadounidense, Anthem Inc. , solicitó a la Administración federal de Alimentos y Medicamentos que permitiera que la loratadina y otros dos antihistamínicos estuvieran disponibles sin receta (OTC) mientras todavía estaban protegidos. por patentes; la administración accedió a la solicitud, que no era vinculante para los fabricantes. [39] En los Estados Unidos, Schering-Plough hizo que la loratadina estuviera disponible sin receta en 2002. [39] En 2015, la loratadina estaba disponible sin receta en muchos países. [40]
En 2017, la loratadina estaba disponible bajo muchas marcas y en muchas formas en todo el mundo, incluidas varias formulaciones de medicamentos combinados con pseudoefedrina , paracetamol , betametasona , ambroxol , salbutamol , fenilefrina y dexametasona . [41]
El marketing de la marca Claritin es importante en la historia de la publicidad de medicamentos directa al consumidor . [42] [43]
El primer comercial de televisión de un medicamento recetado fue transmitido en Estados Unidos en 1983, por Boots . Causó controversia. La Administración federal de Alimentos y Medicamentos respondió con una fuerte regulación que exige la divulgación de los efectos secundarios y otra información. Estas reglas hicieron que los fabricantes farmacéuticos se resistieran a gastar dinero en anuncios que debían resaltar aspectos negativos. [42]
A mediados de la década de 1990, el equipo de marketing de Claritin en Schering-Plough encontró una manera de eludir estas reglas. Crearon comerciales de reconocimiento de marca que en realidad nunca decían para qué servía el medicamento, sino que mostraban imágenes alegres y la voz en off decía cosas como "Por fin, ha llegado un día claro" y "Es hora de Claritin" y repetidamente decía a los espectadores " Pregúntele a su médico [sobre Claritin]". [42] [43] Los primeros anuncios hicieron que la gente conociera la marca y aumentaron las prescripciones, lo que llevó a Schering-Plough y otros a seguir agresivamente la estrategia publicitaria. [43]
En 1998, se regaló un cómic one-shot de 12 páginas basado en Batman: The Animated Series para publicitar Claritin. El libro, escrito por PRIEST , dibujado por Joe Staton y entintado por Mike DeCarlo , ve a Tim Drake incapaz de realizar sus tareas de lucha contra el crimen porque la fiebre del heno y los antihistamínicos lo adormecen. Después de que le recetaran Claritin, salvó a Batman de Poison Ivy. [44]
Esta tendencia, junto con el consejo de los abogados de la Administración de Alimentos y Medicamentos de que no podía ganar un caso de la Primera Enmienda sobre el tema, llevó a la administración a emitir nuevas reglas para los comerciales de televisión en 1997. [42] En lugar de incluir el "breve resumen" que ocupaba una página completa en los anuncios de revistas y que llevaría demasiado tiempo explicar en un breve anuncio de televisión, a los fabricantes de medicamentos se les permitió remitir a los espectadores a anuncios impresos, líneas telefónicas informativas y sitios web, e instar a las personas a hablar con sus médicos si querían información adicional. [42] [45]
Schering-Plough invirtió 322 millones de dólares en publicidad directa al consumidor de Claritin en 1998 y 1999, mucho más que cualquier otra marca. [35] El gasto en publicidad directa al consumidor por parte de la industria farmacéutica aumentó de 360 millones de dólares en 1995 a 1.300 millones de dólares en 1998, y en 2006, era de 5.000 millones de dólares . [42]
