El receptor X del hígado ( LXR ) es un miembro de la familia de receptores nucleares de factores de transcripción y está estrechamente relacionado con receptores nucleares como los PPAR , FXR y RXR . Los receptores X del hígado (LXR) son importantes reguladores de la homeostasis del colesterol , los ácidos grasos y la glucosa . Los LXR se clasificaron anteriormente como receptores nucleares huérfanos ; sin embargo, tras el descubrimiento de oxisteroles endógenos como ligandos, posteriormente se los desorfanizó.
Se han identificado dos isoformas de LXR, a las que se denomina LXRα y LXRβ . Los receptores X del hígado se clasifican en la subfamilia 1 ( similares a los receptores de la hormona tiroidea ) de la superfamilia de receptores nucleares y reciben los símbolos de nomenclatura de receptores nucleares NR1H3 (LXRα) y NR1H2 (LXRβ), respectivamente.
LXRα y LXRβ se descubrieron por separado entre 1994 y 1995. La isoforma LXRα fue identificada independientemente por dos grupos e inicialmente se denominó RLD-1 [1] y LXR, [2] mientras que cuatro grupos identificaron la isoforma LXRβ y la llamaron UR, [3] NER, [4] OR-1, [5] y RIP-15. [6] El gen LXRα humano se encuentra en el cromosoma 11p 11.2, mientras que el gen LXRβ se encuentra en el cromosoma 19q 13.3.
Expresión
Si bien la expresión de LXRα y LXRβ en varios tejidos se superpone, el patrón de distribución tisular de estas dos isoformas difiere considerablemente. La expresión de LXRα está restringida al hígado , riñón , intestino , tejido graso , macrófagos , pulmón y bazo y es más alta en el hígado , de ahí el nombre de receptor X hepático α (LXRα). LXRβ se expresa en casi todos los tejidos y órganos, de ahí el nombre temprano UR (receptor ubicuo). [7] El diferente patrón de expresión sugiere que LXRα y LXRβ tienen diferentes roles en la regulación de la función fisiológica.
Estructura
La estructura cristalina del receptor X β del hígado humano (LXRβ) forma un heterodímero con su pareja, el receptor X α de retinoides (RXRα), en su elemento cognado, una repetición directa AGGTCA espaciada por 4 nucleótidos que muestra una disposición extendida en forma de X con dominios de unión al ADN y al ligando cruzados. Por el contrario, la disposición de dominios paralelos de otros NR se une a una repetición directa AGGTCA espaciada por 1 nucleótido. El núcleo LXRβ se une al ADN a través de contactos canónicos y contactos de ADN auxiliares que mejoran la afinidad por el elemento de respuesta. [8]
La estructura cristalina del receptor X α del hígado humano (LXRα) también forma un heterodímero con su pareja, el receptor X β de retinoides (RXRβ). El heterodímero LXRα-RXRβ (PDB 1UHL) se une al agonista sintético de oxisterol LXR T-0901317. El bolsillo de unión del ligando consiste predominantemente en residuos hidrófobos. Los residuos más críticos para el bolsillo de unión incluyen E267, R305, H421 y W443. El bolsillo de unión acomoda oxiesteroles de volúmenes moleculares de hasta 400 Å 3 y T-0901317 se posiciona fácilmente con un volumen molecular de 304 Å 3 . H421 forma un enlace de hidrógeno con el grupo de cabeza hidroxilo de T-0901317 que reduce el pKa de la cadena lateral de imidazol H421. Como resultado, la cadena lateral de imidazol interactúa electrostáticamente con los electrones π de la cadena lateral de indol de W443 para estabilizar la conformación activa de las hélices. [9]
El grupo fenilo de T-0901317 se extiende hacia el lado de la lámina β del bolsillo de unión y lo ocupa parcialmente. La sección desocupada contiene los residuos polares e hidrófilos E267 y R305. H421 y W443 anclan el grupo hidroxilo 22, 24 o 27 de un oxisterol al bolsillo de unión a través de enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas. La flexibilidad conformacional de R305 le permite unirse al grupo hidroxilo 3 y estabilizar un oxisterol. [9]
Las cetonas aromáticas hexacíclicas, (-)antrabenzoxocinona y (-)biscloroantrabenzoxocinona ((-)-BABX) derivadas de una especie de Streptomyces tienen afinidad micromolar por LXR-α. [16]
LXR-623 (VÍA 252623) CAS: [875787-07-8].
Genes objetivo
Los heterodímeros del receptor nuclear LXR-RXR funcionan como reguladores transcripcionales de genes involucrados en el metabolismo lipídico, la homeostasis lipídica y la inflamación. [9] Los genes diana de los LXR están involucrados en la regulación del metabolismo lipídico y del colesterol , [17] incluyendo:
Isoformas A1 , G1 , G5 y G8 del transportador de enlaces C de unión a ATP
ApoE – Apo lipoproteína E
CETP – Proteína de transferencia de éster de colesterol
FAS – Sintetasa de ácidos grasos
CYP7A1 – isoforma 7A1 del citocromo P450 – colesterol 7α-hidroxilasa
LPL – L ipo Proteína Lipasa
LXR-α – Receptor X del hígado - α ( un ejemplo algo inusual de receptor que regula positivamente su propia expresión)
SREBP- 1c – P roteína 1c de unión al elemento regulador de esteroles
ChREBP – Proteína de unión al elemento regulador de carbohidratos
La señalización aberrante de LXR en los macrófagos debido al colesterol oxidado 7-cetocolesterol promueve la inflamación que conduce a la aterosclerosis . [30] Por esta razón, el 7-cetocolesterol es un objetivo terapéutico para la prevención y el tratamiento de la aterosclerosis. [30]
Cuando la lipogénesis aumenta por la activación farmacológica del receptor X del hígado, la producción hepática de VLDL aumenta 2,5 veces y el hígado produce partículas VLDL grandes ricas en TG. La glucosa induce la expresión de genes diana de LXR involucrados en la homeostasis del colesterol como ABCA1 que es defectuoso en la enfermedad de Tangier . Una característica común de muchas vías metabólicas es su control por heterodímeros del receptor X de retinoides (RXR). LXR heterodimeriza con RXR. El RXR promiscuo también heterodimeriza con miembros de PPAR. PPAR-α desempeña un papel fundamental en el catabolismo de los ácidos grasos en el hígado al regular positivamente la expresión de numerosos genes involucrados en la oxidación mitocondrial de ácidos grasos. Por lo tanto, RXR es un socio común de dos receptores nucleares que actúan en direcciones opuestas con respecto al metabolismo de los ácidos grasos. Por lo tanto, tanto LXR como PPAR-α compiten por el grupo limitado de RXR y este equilibrio dinámico determina la dirección del metabolismo de los lípidos. [31]
El desarrollo de nuevos agonistas LXR potentes y efectivos sin los efectos secundarios indeseables puede ser beneficioso para el uso clínico. [32] En este sentido, se informó que DMHCA redujo la aterosclerosis en ratones deficientes en apolipoproteína E sin inducir hipertrigliceridemia ni esteatosis hepática. [27]
Enfermedad de Alzheimer
El tratamiento con T0901317 disminuye la producción de beta amiloide en un modelo de ratón con enfermedad de Alzheimer . [33] Sin embargo, se ha informado que tanto T0901317 como GW3965 aumentan los triglicéridos plasmáticos y hepáticos en algunos modelos de ratones, lo que indica que T0901317 y GW3965 pueden no ser un buen candidato para un agente terapéutico.
Cáncer
También se ha demostrado que los agonistas de LXR (T0901317, 22(R)-hidroxicolesterol y 24(S)-hidroxicolesterol) suprimen la proliferación de células de cáncer de próstata y de cáncer de mama [34], así como también retrasan la progresión del cáncer de próstata desde un estado dependiente de andrógenos a un estado independiente de andrógenos . [35]
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