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ciclopentolato

El ciclopentolato es un antagonista muscarínico . [2] Se usa comúnmente como una gota para los ojos durante los exámenes oculares pediátricos para dilatar el ojo ( midriático ) y evitar que el ojo se enfoque o se acomode ( ciclopléjico ). También se pueden administrar ciclopentolato [ cita necesaria ] o atropina para revertir los efectos muscarínicos y del sistema nervioso central de la administración indirecta de colinomiméticos (anti-ACase).

Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3]

Después de la instilación de ciclopentolato, la dilatación de la pupila ( midriasis ) suele durar hasta 24 horas, mientras que la parálisis del músculo ciliar ( cicloplejía ) suele durar de 6 a 24 horas. [4] Durante este tiempo, los pacientes pueden ser más sensibles a la luz de lo normal y pueden notar los objetos cercanos borrosos (y posiblemente los objetos distantes borrosos, dependiendo del sistema visual del paciente). El ciclopentolato a menudo se elige como una alternativa ciclopléjica más suave y de menor duración que la atropina , otro agente ciclopléjico que dura mucho más tiempo. La tropicamida es un ciclopléjico de duración aún más corta que el ciclopentolato, pero es menos confiable para encontrar hipermetropía latente. Las gotas de ciclopentolato actúan rápidamente para dilatar la pupila. [5]

Los efectos secundarios y adversos del ciclopentolato son similares a los efectos secundarios y adversos de otros medicamentos anticolinérgicos . Por eso, se debe tener especial precaución al recetar ciclopentolato a pacientes que ya están tomando otros fármacos anticolinérgicos. Un posible efecto secundario ocular ( relacionado con los ojos ) es el aumento de la presión dentro del ojo, lo cual es de particular preocupación cuando hay predisposición o presencia de glaucoma . Otros efectos secundarios oculares pueden incluir sensación de ardor, malestar con la luz brillante ( fotofobia ), visión borrosa, irritación, inflamación de las membranas mucosas del ojo ( conjuntivitis ), inflamación de la córnea del ojo ( queratitis ) y otros problemas. Los efectos secundarios y adversos no oculares (no relacionados con los ojos) pueden incluir síntomas neuropsiquiátricos. [6] como problemas sutiles de concentración y memoria , problemas sutiles en la toma de decisiones , somnolencia y desorientación temporal y espacial más pronunciada, confusión , alteraciones del habla y del movimiento, hiperactividad , inquietud y convulsiones . Se puede desarrollar psicosis temporal [7] que incluye alucinaciones , particularmente cuando se usan dosis más altas en niños o adultos mayores [8] con otros medicamentos anticolinérgicos. [9] Los pacientes con demencia del tipo Alzheimer pueden experimentar un empeoramiento de sus síntomas de demencia. Los efectos secundarios y adversos adicionales pueden incluir enrojecimiento de la piel, erupciones cutáneas, problemas gastrointestinales, aumento de los latidos del corazón ( taquicardia ), aumento de la temperatura corporal ( hiperpirexia ), dilatación de los vasos sanguíneos, retención urinaria , sequedad de boca y reducción de la sudoración , y reducción de las secreciones bronquiales. El envenenamiento grave con ciclopentolato puede provocar coma , parálisis respiratoria y muerte . Los derivados del ciclopentolato se pueden utilizar como antídoto para la intoxicación por organofosforados . [10] [11] [12] [13] [14]

La letalidad del ciclopentolato se ha estudiado en roedores. La LD50 (la dosis a la que el 50% de los animales mueren a causa del fármaco) es de aproximadamente 4000 mg/kg en ratas y 960 mg/kg en ratones. Los síntomas fácilmente reconocibles de una sobredosis incluyen taquicardia , mareos , sequedad de boca , alteraciones del comportamiento, falta de coordinación y somnolencia .

La cicloplejía es necesaria en casos de sospecha de hipermetropía latente (o "sobreenfoque") para que un oftalmólogo u optometrista pueda medir con precisión cuánto debe flexionar una persona su músculo de enfoque ( acomodación ) para poder ver de lejos y de cerca. . La corrección de la hipermetropía latente en los niños a menudo puede prevenir, o en ocasiones corregir, los giros oculares no deseados ( estrabismo ), algunas formas de ambliopía refractiva y puede aliviar la fatiga visual o los dolores de cabeza frontales causados ​​por el trabajo prolongado de cerca. La cicloplejía también es útil para aliviar el espasmo de acomodación .

Historia

El ciclopentolato se sintetizó por primera vez en 1952 como un análogo químico de la atropina . Fue uno de varios derivados de un análogo del ácido trópico cuya acción farmacológica se probó "en una búsqueda de nuevos y mejores agentes antiespasmódicos ". [15]

Las marcas comerciales de ciclopentolato incluyen Cyclogyl, Cylate, Mydrilate y Pentolair. [dieciséis]

En ambos ojos se instiló ciclopentolato al 1%, lo que provocó midriasis y cicloplejía.
Dilatación de la pupila ( midriasis ) causada por ciclopentolato al 1% instilado en ambos ojos

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ "Cicopentolato". Banco de Medicamentos . Consultado el 15 de junio de 2012 .
  3. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  4. ^ Bartlett JD, Jaanus SD, eds. (2008). "Capítulo 9: Ciclopléjicos. Tabla 9-1: Propiedades midriáticas y ciclopléjicas de los agentes anticolinérgicos". Farmacología clínica ocular (5ª ed.). San Luis: Butterworth Heinemann - Elsevier. pag. 127.ISBN 978-0-7506-7576-5.
  5. ^ "Ficha técnica de Cyclogyl Eye Drops Medsafe Nueva Zelanda" (PDF) . 11 de enero de 2017 . Consultado el 3 de junio de 2017 .
  6. ^ Derinoz O, Er A (enero de 2012). "Incapacidad para caminar, desequilibrio, habla incoherente, desorientación tras la instilación de colirios de ciclopentolato al 1%: reporte de caso". Atención de emergencia pediátrica . 28 (1): 59–60. doi :10.1097/PEC.0b013e3182417a63. PMID  22217890.
  7. ^ Rajappa N, Patra S, Bhalsing S, Lune AA (enero de 2014). "Un caso de psicosis aguda inducida por colirios tópicos de ciclopentolato en un paciente anciano". Revista médica de la Universidad Dr. DY Patil . 7 (1): 68–69. doi : 10.4103/0975-2870.122789 .
  8. ^ Barker DB, Solomon DA (septiembre de 1990). "La posibilidad de cambios en el estado mental asociados con la absorción sistémica de medicamentos oftálmicos anticolinérgicos: preocupaciones en los ancianos". DICP: Anales de la farmacoterapia . 24 (9): 847–850. doi :10.1177/106002809002400911. PMID  2260344. S2CID  6896684.
  9. ^ Carpintero WT (octubre de 1967). "Deterioro mental precipitado después de cicloplejía con ciclopentolato HCl al 0,2 por ciento". Archivos de Oftalmología . 78 (4): 445–447. doi :10.1001/archopht.1967.00980030447006. PMID  6046837.
  10. ^ Bryant SM, Rhee JW, Thompson TM, Lu JJ, Aks SE (2009). "La tropicamida o ciclopentolato oftálmico parenteral protege a las ratas del envenenamiento letal por organofosforados". Revista Estadounidense de Terapéutica . 16 (3): 231–234. doi :10.1097/MJT.0b013e318182254b. PMID  19454862. S2CID  36599696.
  11. ^ Bauer CR, Trottier MC, Stern L (marzo de 1973). "Toxicidad sistémica del ciclopentolato (Ciclogil) en el recién nacido". La Revista de Pediatría . 82 (3): 501–505. doi :10.1016/s0022-3476(73)80134-9. PMID  4698940.
  12. ^ Fitzgerald DA, Hanson RM, West C, Martin F, Brown J, Kilham HA (abril de 1990). "Convulsiones asociadas con gotas para los ojos de ciclopentolato al 1%". Revista de Pediatría y Salud Infantil . 26 (2): 106–107. doi :10.1111/j.1440-1754.1990.tb02399.x. PMID  2113819. S2CID  20030473.
  13. ^ Bhatia SS, Vidyashankar C, Sharma RK, Dubey AK (marzo de 2000). "Toxicidad sistémica con colirios de ciclopentolato". Pediatría india . 37 (3): 329–331. PMID  10750080.
  14. ^ Ozgun U, Demet T, Ozge KA, Zafer D, Murat S, Mehmet Y, Nilgun K (mayo de 2014). "Enterocolitis necrotizante mortal por colirio midriático". Revista del Colegio de Médicos y Cirujanos de Pakistán . 24 (Suplemento 2): S147–S149. PMID  24906272.
  15. ^ Tréves GR, Testa FC (1952). "Ésteres básicos y derivados cuaternarios de β-hidroxiácidos como antiespasmódicos1". Revista de la Sociedad Química Estadounidense . 74 (1): 46–48. doi :10.1021/ja01121a012. ISSN  0002-7863.
  16. ^ "solución de clorhidrato de ciclopentolato - oftálmica, Cyclogyl, Cylate, Pentolair" . Consultado el 15 de junio de 2012 .

Otras lecturas