(1) La retina del ojo necesita la vitamina A en forma de retinal, que se combina con la proteína opsina para formar rodopsina, la molécula que absorbe la luz[5]​ necesaria para la visión con poca luz (visión escotópica ) y en color.

[7]​ Todas las formas de vitamina A tienen un anillo beta-ionona al que se une una cadena isoprenoide, llamada grupo retinilo.

[8]​ Para que un carotenoide tenga actividad provitamina A, su estructura debe incorporar una molécula de retinol, i.e.

El betacaroteno es, el pigmento naranja de las zanahorias y presente en otros alimentos vegetales, está compuesto por dos grupos retinilo conectados, y es el que posee la actividad máxima provitamina A (teóricamente se le atribuye un 50 %), pero debe ser previamente convertido a retinal en las células intestinales.

La carotenoide beta- criptoxantina posee un grupo ionona y tiene actividad vitamínica en los seres humanos.

Hipócrates prescribía hígado untado en miel a aquellos niños que en un estado de desnutrición padeciesen ceguera.

Además, se han descrito prácticas similares en otras culturas del mundo.

[14]​ Los "factores accesorios" se denominaron "solubles en grasa", en 1918, y luego "vitamina A", en 1920.

[12]​ La vitamina A fue la primera sintetizada (en 1947), por dos químicos holandeses: David Adriaan van Dorp y Jozef Ferdinand Arens.

[cita requerida] Durante la Segunda Guerra Mundial, los bombarderos alemanes atacaban por la noche, para evadir las defensas británicas.

Están indicados los suplementos de vitamina A, fundamentalmente en procesos crónicos que conllevan: malabsorción, fibrosis quística, diabetes mellitus, obstrucción biliar grave, desnutrición grave, nutrición parenteral mantenida durante largos períodos o en pacientes en tratamiento con hipolipemiantes de manera continuada.

Se tiene precaución al administrar suplementos de vitamina A, ya que pueden interaccionar con otros fármacos y ocasionar importantes repercusiones clínicas.

[24]​ Otros cambios incluyen inmunidad deteriorada (mayor riesgo de infecciones del oído, infecciones del tracto urinario, enfermedad meningocócica), hiperqueratosis (protuberancias blancas en los folículos pilosos), queratosis pilar y metaplasia escamosa del epitelio que recubre los conductos respiratorios superiores y la vejiga urinaria a un epitelio queratinizado.

Los niveles bajos de vitamina A en la sangre se han asociado con una infección rápida por VIH y muertes.

Estas toxicidades solo se producen con la vitamina A preformada (retinoide) (como la del hígado).

Las formas carotenoides (como el betacaroteno que se encuentra en las zanahorias) no producen tales síntomas, pero la ingesta excesiva de betacaroteno en la dieta puede conducir a la carotenodermia, una inofensiva pero estéticamente desagradable descoloración naranja-amarilla de la piel.

[45]​ Algunos de estos síntomas también son comunes al tratamiento del acné con isotretinoína.

Los síntomas comienzan a resolverse cuando se detiene la ingesta de la sustancia nociva.

En 1974, la dosis diaria recomendada se revisó a 1000 RE (1000 μg de retinol).

Para los bebés de hasta 12 meses, no hubo información suficiente para establecer una RDA, por lo que se muestra la ingesta adecuada (IA).

En conjunto, los EAR, RDA, AI y UL se denominan ingestas dietéticas de referencia (DRI).

Dentro del ojo, 11- cis -retinal se une a la proteína "opsina" para formar rodopsina en bastones[5]​ y yodopsina (conos) en residuos de lisina conservados.

Una vez la luz entra en el ojo, el 11- cis -retinal se isomeriza a la forma todo-"trans".

Se necesita rodopsina para ver con poca luz (contraste), así como para la visión nocturna.

[61]​ La conversión de retinaldehído en ácido retinoico es un paso irreversible, lo que significa que la producción de ácido retinoico está estrechamente regulada, debido a su actividad como ligando para los receptores nucleares.

RAR y RXR deben dimerizarse antes de que puedan unirse al ADN.

[65]​ Sin la vitamina A, el TGF-β estimula la diferenciación en células T que podrían crear una respuesta autoinmune.

[67]​ Cuando las células se tratan con ácido retinoico todo trans, no pueden salir del estado latente y se vuelven activas; sin embargo, cuando la vitamina A se elimina de la dieta, las células madre hematopoyéticas ya no pueden quedarse latentes y la población de tallos hematopoyéticos Las células disminuyen.

[63]​[68]​ La vitamina A, y más específicamente, el ácido retinoico, parece mantener la salud normal de la piel al activar los genes y diferenciar los queratinocitos (células de la piel inmaduras) en células epidérmicas maduras.

Para el tratamiento del acné, el fármaco retinoide más prescrito es el ácido retinoico 13-cis (isotretinoína).