Está clasificado como barbitúrico de acción ultracorta porque el efecto hipnótico en pequeñas dosis del fármaco desaparece en pocos minutos.
Fue descubierto en los años 1930 por dos químicos que trabajaban en los Abbott Laboratories, y ha sido utilizado prácticamente desde entonces de muy diversas formas.
Por su carácter lipofílico, posee una acción farmacológica corta con dosis únicas, ya que el fármaco se redistribuye en un segundo tiempo desde los receptores diana hacia el resto de compartimentos orgánicos.
Incluye diferentes acciones: Típicamente, el tiopental produce una inconsciencia que aparece en unos 20 segundos y se mantiene de 5 a 10 minutos.
Al igual que otros agentes hipnóticos, el Tiopental puede producir depresión cardiorrespiratoria, pudiendo aparecer hipotensión y apnea.
Por estos motivos, solo el personal sanitario adecuadamente entrenado y en un escenario equipado para los efectos debería administrarlo.
El pentotal ha sido utilizado en psiquiatría porque parecía mejorar la fluidez de respuesta en la relación con el paciente.