[2] El fármaco tiene una actividad antagonista de alta afinidad en los receptores 5-HT2A y 5-HTD2.
También muestra propiedades parciales de agonista de 5-HT1A y cierta afinidad por los receptores 5-HTD1, α1-adrenérgico y H1, pero no tiene una afinidad apreciable por los receptores muscarínicos.
Tiene al menos cuatro metabolitos activos, pero todos tienen una menor afinidad por los receptores 5-HTD2 y 5-HT2A que el fármaco original.
Puede inducir efectos secundarios motores extrapiramidales e insomnio, pero muestra baja toxicidad.
[3][4] No existen datos actualmente en hembras humanas; sin embargo, en estudios, la perospirona cruzó la placenta en ratas preñadas y se secretó en la leche de ratas lactantes.