Las PI3K Clase I son moléculas heterodiméricas presente en humanos, compuestas por una subunidad regulatoria y otra catalítica.
El nombre recomendado para esta clase de enzimas es fosfatidilinositol-4-fosfato 3-kinasa, tienen el número EC 2.7.1.154 y catalizan la reacción: A diferencia de las Clases I y III, no tienen subunidades proteicas regulatorias.
Las isoformas C2α y C2β se expresan en varias células del cuerpo, mientras que la C2γ está limitada su expresión a los hepatocitos.
La característica distintiva de la PI3K Clase II es el dominio llamado C2 en el extremo C-terminal.
La Clase III parece estar principalmente involucrada en el tráfico de proteínas y vesículas.
Todas las PI 3-cinasas son inhibidas por los fármacos wortmannina y LY294002, aunque se sabe que algunas proteínas de la PI 3-K Clase II tienen una respuesta disminuida a estas drogas.
[2] Se han asociado las PI 3-cinasas a una diversidad extraordinaria de funciones celulares, incluyendo el crecimiento celular, proliferación, movilidad, supervivencia celular y tráfico intracelular.
Por ello se ha sugerido que la fosfoinositol 3-cinasa contribuye significativamente a la transformación celular y la aparición de cáncer.