En el agua, forma un tetrámero pero también puede integrarse espontáneamente en las membranas celulares.

Bloquea las bombas de transporte tales como Na -K -ATPase y H -K -ATPase.

In vitro, la melitina aumenta la permeabilidad de las membranas celulares a iones, particularmente Na e indirectamente Ca2, debido al intercambio Na-Ca2.

Este efecto produce cambios morfológicos y funcionales, particularmente en tejidos excitables.

Por ejemplo, la investigación in vitro ha demostrado que ejerce efectos inhibitorios "profundos" en la Borrelia burgdorferi, la bacteria que causa la enfermedad de Lyme.