Fue la primera cefalosporina comercializada y actualmente sigue teniendo gran utilidad.
No se absorbe bien por vía oral y se administra de forma intravenosa a causa del dolor que provoca por vía intramuscular.
Espectro y CIM similares a cefazolina; es la cefalosporina más insensible al ataque de la betalactamasa estafilocócica, por lo que es muy efectiva en el tratamiento de infecciones estafilocócicas graves (endocarditis infecciosa) Vida media 0,7 h, concentración máxima (Cmax): 20 – 50 mg/L tras 1 g intravenoso, fijación proteica 70 %, volumen de distribución 0,26 L/kg.
Eliminación por orina en un 70 % Metabolismo hepático 33 %, metabolito desacetilcefalotina (poco activo).
Al tener que administrarse por vía intravenosa hay que evitar el contacto con medicamentos incompatibles en disolución (aminoglucósidos, eritromicina, cimetidina, teofilina y metilprednisolona).