Inhibidores de la transcriptasa inversa
Estos compuestos inhiben tanto a VIH-1 como a VIH-2 y varios poseen actividad de amplio espectro contra otros retrovirus tanto humanos como animales; emtricitabina, lamivudina, zalcitabina y tenofovir son activos contra el virus de la hepatitis B in vitro y tenofovir también posee actividad contra los herpesvirus.
Los trifosfatos intracelulares de todos estos fármacos tienen una afinidad reducida por la polimerasa α y β de DNA humano, pero algunas pueden inhibir a la polimerasa γ, que es la enzima mitocondrial.
Estos efectos adversos comprenden anemia, granulocitopenia, miopatía, neuropatía periférica y pancreatitis.
La acidosis láctica con o sin hepatomegalia y la esteatosis hepática son complicaciones raras pero potencialmente fatales que se observan con la estavudina, zidovudina, didanosina y zalcitabina; probablemente no se asocia de manera independiente con los demás medicamentos.
Estos compuestos tampoco son activos contra las polimerasas del DNA de la célula hospedadora.
Los dos medicamentos más utilizados de esta categoría, efavirenz y nevirapina, son bastante potentes y reducen de manera transitoria la concentración plasmática del RNA vírico cuando se administran sin otros fármacos.
Por consiguiente, las interacciones farmacocinéticas son muy importantes, porque constituyen la causa de los posibles efectos adversos.
[5] Los tres INNTI se eliminan del organismo por medio de metabolismo hepático.
