Fluconazol (INN) es un medicamento antifúngico utilizado para tratar infecciones causadas por dermatofitos y candida spp.
Pertenece al grupo de los triazoles, que actúan inhibiendo la síntesis del ergosterol.
El objetivo era crear un antifúngico con mayor eficacia y menos efectos secundarios en comparación con los medicamentos existentes en ese momento, como la anfotericina B.
Su llegada al mercado representó una mejora significativa en el tratamiento de infecciones fúngicas, especialmente para pacientes inmunocomprometidos, como aquellos con VIH/SIDA.
Ver Distribución (farmacología) fluconazol se metaboliza un 20% en el hígado principalmente a través de la enzima CYP2C9.
Ver Metabolismo Se elimina aproximadamente el 80% del fármaco excretado sin cambios en la orina en las primeras 72 horas después de la administración.
Esta vida media prolongada permite una dosificación diaria única en la mayoría de los casos.
En pacientes con insuficiencia renal, la eliminación del fluconazol se reduce y puede requerir ajustes en la dosis.
Esto sugiere que la combinación podría ser más efectiva que cada medicamento por separado en ciertos casos de infecciones difíciles de tratar[1] La terapéutica se basa debido a que el crecimiento de los hongos es lento se puede administrar una vez por semana y se logra un crecimiento negativo especialmente en micosis extensas como la onicomicosis en hongos como la cándida es más frecuente.
La larga vida media del fluconazol permite mantener concentraciones terapéuticas en el tejido infectado durante toda la semana, proporcionando una cobertura continua y efectiva contra el hongo.
[3] En teoría, el fluconazol hace decrecer el metabolismo e incrementar la concentración de algún fármaco metabolizado por las enzimas del citocromo P450, particularmente las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4.
Puede obtenerse buena respuesta al fluconazol en esporotricosis cutánea, tiñas, histoplasmosis, blastomicosis, endoftalmitis micóticas, endocarditis, miocarditis y pericarditis, en osteomielitis o artritis séptica.
Fluconazol no debe utilizarse para el tratamiento de aspergilosis, mucormicosis y pseudallescheriasis.
En base a la resistencia in vitro, no se espera que Candida krusei responda al fluconazol u otros triazoles.
Evitar el uso de fluconazol en el embarazo, excepto en infecciones micóticas severas o potencialmente mortales, teniendo en cuenta el riesgo beneficio materno-fetal.
Se han notificado casos de malformaciones congénitas múltiples (como braquicefalia, displasia del oído, fontanela anterior grande, arqueamiento del fémur y sinostosis radio humeral) en lactantes cuyas madres habían sido tratadas durante 3 meses o más con dosis altas (400-800 mg/día) de fluconazol debido a coccidioidomicosis.
Un estudio observacional ha indicado un mayor riesgo de aborto espontáneo en las mujeres tratadas con fluconazol durante el primer trimestre del embarazo El fluconazol se excreta en la leche materna alcanzando concentraciones menores que las plasmáticas.
Sin embargo, en caso de dosis repetidas o altas, no se recomienda continuar con su administración.
Por sus propiedades fisicoquímicas y requisitos de conservación, entre los excipientes habituales para este producto nos podemos encontrar con los siguientes: Ver Números E En medicina veterinaria para tratar infecciones fúngicas en animales también se utiliza fluconazol.
Dosis alta (10 mg/kg) una vez al día[8] En pacientes con leucemia que tienen un alto riesgo de infecciones fúngicas debido a la inmunosupresión, el fluconazol puede utilizarse para la profilaxis.
La resistencia puede surgir mediante mecanismos antes mencionados, que es particularmente preocupante en ambientes hospitalarios en donde los pacientes son más susceptibles a estas infecciones.
Teratogenicidad: Algunos estudios en animales han demostrado que el fluconazol puede causar malformaciones fetales cuando se administra a dosis altas.
Esta anécdota subraya el impacto significativo del medicamento en el manejo de infecciones oportunistas en pacientes inmunocomprometidos.