[3]​ En los Estados Unidos y Canadá, el brexpiprazol se prescribe como terapia complementaria o coadyuvante de los antidepresivos para el manejo del trastorno depresivo mayor[4]​ y para el tratamiento de la esquizofrenia.

En Australia, Japón y la Unión Europea, el brexpiprazol está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia.

[5]​[6]​ En los Estados Unidos se extendió la aprobación para la esquizofrenia en 2022 en niños de 13 a 17 años.

[11]​ Específicamente, en individuos donde el aripiprazol tiene una actividad intrínseca o un efecto agonista en el receptor D2 de más del 60%, el brexpiprazol muestra una actividad intrínseca sobre el mismo receptor de alrededor del 45%.

Para el aripiprazol, esto significa una mayor activación del receptor de dopamina a dosis más bajas, alcanzándose el bloqueo del receptor a dosis más altas, mientras que el brexpiprazol tiene el efecto inverso porque un agonista parcial compite con la dopamina.

[11]​ El fármaco tiene afinidad insignificante por los receptores muscarínicos de acetilcolina y, por lo tanto, no tiene efectos anticolinérgicos.

Los antidepresivos incluidos en el estudio fueron desvenlafaxina, escitalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina y venlafaxina.

El brexpiprazol se estaba desarrollando para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) como complemento de los estimulantes tradicionales usados en estos trastornos, pero se suspendió para esta aplicación.