Se une irreversible y competitivamente a los receptores de acetilcolina que se encuentran en la unión neuromuscular, causando parálisis, fallo respiratorio y muerte de la víctima.
La α-bungarotoxina además es un antagonista selectivo del receptor nicotínico de la acetilcolina α7 en el cerebro, y como tal tiene aplicaciones en investigación en neurociencias, aunque no se utiliza en terapia medicinal.
Es un problema particularmente importante en Asia y África, donde se calcula que la tasa anual de mortalidad debido a las mordeduras de serpiente en 100.000 y 20.000, respectivamente.
En Estados Unidos, hay aproximadamente 8000 mordeduras de serpientes venenosas por año, lo que resulta en 5 a 10 muertes.
En pacientes severamente envenenados con volúmenes corrientes a menos de 200 ml, cianosis y el habla no, se requiere respiración mecánica.