Agente alquilante antineoplásico

Experimentos clínicos iniciales con el gas mostaza sulfurado aplicado tópicamente originaron la regresión de tumores penianos.

Estos intermedios reactivos forman enlaces covalentes por alquilación de varias moléculas nucleofílicas, como los grupos fosfato, amino, sulfhidrilo, hidroxilo, carboxilo e imidazol.

Su toxicidad sistémica y resistencia a drogas son obstáculos importantes que limitan su eficacia clínica.

Además, se están desarrollando nuevos moduladores, tales como naftalimidas y sus análogos y moduladores selectivos del receptor de andrógenos, para aumentar la sensibilidad de las células cancerosas a los agentes antineoplásicos alquilantes.

La mayor parte de los fármacos alquilantes, incluyendo mostaza nitrogenada, melfalán, clorambucilo, ciclofosfamida e ifosfamida, originan mielosupresión aguda.

[3]​ Como una clase de fármacos, los medicamentos alquilantes son altamente leucemógenos.