[1]​ En la Unión Europea, la temozolomida está indicada para adultos con glioblastoma multiforme recién diagnosticado concomitantemente con radioterapia y posteriormente como tratamiento de monoterapia;[2]​[3]​ o niños a partir de los tres años, adolescentes y adultos con glioma maligno, como glioblastoma multiforme o astrocitoma anaplásico, que muestra recurrencia o progresión después de la terapia estándar.

[2]​[3]​ La temozolomida está contraindicada en personas con hipersensibilidad a ella o al fármaco similar dacarbazina.

Los efectos adversos no hematológicos más comunes asociados con la temozolomida son náuseas y vómitos, que desaparecen por sí solos o se controlan fácilmente con la terapia antiemética estándar.

La ingesta con alimentos disminuye las concentraciones plasmáticas máximas en un 33 % y el área bajo la curva en un 9 %.

MTIC se divide en monometilhidrazina, probablemente el agente de metilación activo, y 5-aminoimidazol-4-carboxamida (AIC).

Otros metabolitos incluyen el ácido de temozolomida y sustancias hidrofílicas no identificadas.

La sustancia y sus metabolitos se excretan principalmente a través de la orina.

[12]​ Recientemente se descubrió que la temozolomida es un explosivo, asignado provisionalmente como Clase 1 de la ONU.