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Triamcinolona

La triamcinolona es un glucocorticoide que se utiliza para tratar ciertas enfermedades de la piel , alergias y trastornos reumáticos , entre otros. [6] También se utiliza para prevenir el empeoramiento del asma y la EPOC . [6] Se puede tomar de varias formas, entre ellas por vía oral , inyección en un músculo e inhalación . [6]

Los efectos secundarios comunes con el uso a largo plazo incluyen osteoporosis , cataratas , candidiasis y debilidad muscular . [6] Los efectos secundarios graves pueden incluir psicosis , mayor riesgo de infecciones, supresión suprarrenal y broncoespasmo . [6] El uso durante el embarazo es generalmente seguro. [7] Funciona disminuyendo la inflamación y la actividad del sistema inmunológico . [6]

La triamcinolona fue patentada en 1956 y entró en uso médico en 1958. [8] Está disponible como medicamento genérico . [9] En 2022, fue el 102.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 6  millones de recetas. [10] [11]

Usos médicos

La triamcinolona se utiliza para tratar una serie de diferentes afecciones médicas, como eczema , alopecia areata , liquen escleroso , psoriasis , artritis , alergias , colitis ulcerosa , lupus , oftalmía simpática , arteritis temporal , uveítis , inflamación ocular , queloides , dermatitis de contacto inducida por urushiol , úlceras aftosas (generalmente como acetónido de triamcinolona ), oclusión de la vena central de la retina , visualización durante la vitrectomía y prevención de ataques de asma . [12] [13] [14]

El derivado acetónido de triamcinolona es el ingrediente activo en varias preparaciones tópicas para la piel (crema, loción, ungüento, aerosol) diseñadas para tratar afecciones de la piel como sarpullido, inflamación, enrojecimiento o picazón intensa debido al eczema [15] y la dermatitis . [16]

Contraindicaciones

Las contraindicaciones de la triamcinolona sistémica son similares a las de otros corticoides. Incluyen micosis sistémicas (infecciones fúngicas) y enfermedades parasitarias , así como ocho semanas antes y dos semanas después de la aplicación de vacunas vivas . Para el tratamiento a largo plazo, el fármaco también está contraindicado en personas con úlceras pépticas , osteoporosis grave, miopatía grave , ciertas infecciones virales , glaucoma y tumores metastásicos . [17]

No existen contraindicaciones para su uso en medicina de urgencia . [4]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la triamcinolona son similares a los de otros corticoides. En tratamientos de corta duración, de hasta diez días, presenta muy pocos efectos adversos; sin embargo, en ocasiones se observan hemorragias gastrointestinales , así como infecciones agudas (principalmente víricas ) y alteración de la tolerancia a la glucosa . [4]

Los efectos secundarios del tratamiento a largo plazo con triamcinolona pueden incluir tos (hasta broncoespasmos ), sinusitis , síntomas similares al síndrome metabólico , como niveles altos de azúcar y colesterol en sangre, aumento de peso debido a la retención de agua y desequilibrio electrolítico , así como cataratas , candidiasis , osteoporosis , reducción de la masa muscular y psicosis . [5] [6] [17] Las inyecciones de triamcinolona pueden causar hematomas e hinchazón de las articulaciones. [5] Los síntomas de una reacción alérgica incluyen sarpullido, picazón, hinchazón, mareos intensos, dificultad para respirar, [18] y anafilaxia . [17]

Sobredosis

No se ha descrito ninguna sobredosis aguda de triamcinolona. [17]

Interacciones

Las interacciones farmacológicas son principalmente farmacodinámicas, es decir, son resultado de otros medicamentos que se suman a los efectos secundarios de los corticoides de la triamcinolona o actúan en contra de sus efectos deseados. Entre ellas se incluyen: [4] [17]

La triamcinolona y otros fármacos también pueden influir en las concentraciones de cada uno en el organismo, dando lugar a interacciones farmacocinéticas como: [4] [17]

Farmacología

Mecanismo de acción

La triamcinolona es un glucocorticoide que es aproximadamente cinco veces más potente que el cortisol , pero tiene muy pocos efectos mineralocorticoides . [4]

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad del fármaco es superior al 90%. Alcanza las concentraciones más altas en el plasma sanguíneo después de una a dos horas y se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 80%. La vida media biológica en el plasma es de 200 a 300 minutos; debido a los complejos estables de triamcinolona y su receptor en el líquido intracelular , la vida media total es significativamente más larga, aproximadamente 36 horas. [4] [5]

Una pequeña fracción de la sustancia se metaboliza a 6-hidroxi- y 20-dihidro-triamcinolona; la mayor parte probablemente sufre glucuronidación y una parte más pequeña sulfatación . Tres cuartas partes se excretan por la orina y el resto por las heces. [4] [17]

Debido al mecanismo de acción de los corticoides, sus efectos se producen de forma retardada en comparación con las concentraciones plasmáticas. Dependiendo de la vía de administración y de la afección tratada, el inicio de la acción puede ser desde dos horas hasta uno o dos días después de la aplicación; y el fármaco puede actuar durante mucho más tiempo de lo que sugiere su vida media de eliminación. [4] [5]

Química

La triamcinolona es un corticosteroide sintético pregnano y derivado del cortisol (hidrocortisona) y también se conoce como 1-dehidro-9α-fluoro-16α-hidroxihidrocortisona o 9α-fluoro-16α-hidroxiprednisolona, ​​así como 9α-fluoro-11β,16α,17α,21-tetrahidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona. [20] [21]

La sustancia es un polvo cristalino, de color blanco a blanquecino, sensible a la luz, o tiene la forma de cristales incoloros y mate. No tiene olor o es casi inodoro. La información sobre el punto de fusión varía, en parte debido al polimorfismo de la sustancia : se puede encontrar en la literatura de 260 a 263 °C (500 a 505 °F), 264 a 268 °C (507 a 514 °F) o 269 a 271 °C (516 a 520 °F). [4]

La solubilidad es de 1:500 en agua y 1:240 en etanol ; es ligeramente soluble en metanol , muy ligeramente soluble en cloroformo y dietiléter , y prácticamente insoluble en diclorometano . La rotación específica es de +65° a +72° cm 3 /dm·g (1% en dimetilformamida ). [4]

Sociedad y cultura

En 2010, Teva y Perrigo lanzaron la primera triamcinolona inhalable genérica. [22]

Según Chang et al. (2014), “El acetónido de triamcinolona (TA) está clasificado como un glucocorticoide S9 en la Lista de Prohibiciones de 2014 publicada por la Agencia Mundial Antidopaje , lo que provocó que se prohibiera en la competición atlética internacional cuando se administra por vía oral, intravenosa, intramuscular o rectal”. [23]

Referencias

  1. ^ "Inyección intraarticular/intramuscular de Kenalog: resumen de las características del producto (RCP)". (emc) . 10 de junio de 2020 . Consultado el 20 de agosto de 2020 .
  2. ^ "Nasacort Allergy 55 microgramos/dosis suspensión para pulverización nasal - Resumen de las características del producto (RCP)". (emc) . 30 de agosto de 2018 . Consultado el 20 de agosto de 2020 .
  3. ^ "Adcortyl Intra-Articular/Intradermal Injection 10mg/ml - Summary of Product Characteristics (SMPC)" (Resumen de las características del producto) (emc) . 11 de diciembre de 2017. Consultado el 20 de agosto de 2020 .
  4. ^ abcdefghijklmn Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2004). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 10 (19 ed.). Eschborn, Alemania: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. Triamcinolona. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  5. ^ abcdef Triamcinolona (sistémica) Datos profesionales sobre el medicamento . Consultado el 19 de agosto de 2020.
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  7. ^ "Uso de triamcinolona durante el embarazo". Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 486. ISBN 978-3-527-60749-5.
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  10. ^ "Los 300 mejores de 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  11. ^ "Estadísticas de uso de triamcinolona, ​​Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  12. ^ "Triamcinolona: usos, dosis, efectos secundarios, advertencias". Drugs.com .
  13. ^ "Inhalador Azmacort: efectos secundarios, dosis y usos". Drugs.com .
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  21. ^ Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor & Francis. Enero de 2000. Págs. 1054–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  22. ^ "Perrigo anuncia el lanzamiento de la versión genérica de Nasacort AQ". 15 de junio de 2011.
  23. ^ Chang CW, Huang TY, Tseng YC, Chang-Chien GP, ​​Lin SF, Hsu MC (noviembre de 2014). "Resultados positivos de dopaje causados ​​por la inyección local de una dosis única de acetónido de triamcinolona". Forensic Science International . 244 : 1–6. doi : 10.1016/j.forsciint.2014.07.024 . PMID  25126738.

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