Compuesto químico
La tipepidina ( INN ) (nombres comerciales Asverin , Antupex , Asvelik , Asvex , Bitiodin , Cofdenin A , Hustel , Nodal , Sotal ), también conocida como hibenzato de tipepidina ( JAN ), es un antitusivo y expectorante sintético , no opioide, de la clase de los tiambutenos. . [1] [2] Actúa como un inhibidor de los canales de potasio rectificadores internos (GIRK) acoplados a la proteína G. [3] La droga fue descubierta en la década de 1950, [4] y fue desarrollada en Japón en 1959. [5] Se utiliza como sales de hibenzato y citrato . [ 15]
La dosis habitual es de 20 mg cada 4 a 6 horas. [ cita requerida ] Los posibles efectos secundarios de la tipepidina, especialmente en caso de sobredosis , pueden incluir somnolencia , vértigo , delirio , desorientación , pérdida del conocimiento y confusión . [5]
La tipepidina se ha investigado como posible fármaco psiquiátrico . Se está investigando en la depresión , [3] [6] [7] el trastorno obsesivo-compulsivo , [8] y el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH). [9] [10] [11] A través de la inhibición de los canales GIRK, la tipepidina aumenta los niveles de dopamina en el núcleo accumbens , pero sin aumentar la actividad locomotora ni producir una sensibilización conductual similar a la metanfetamina , y esta acción parece ser al menos en parte responsable de su efecto antidepresivo. -Efectos similares en roedores. [12] [13]
Ver también
Referencias
- ^ ab Ganellin CR, Triggle DJ (21 de noviembre de 1996). Diccionario de agentes farmacológicos. Prensa CRC. págs. 1988–. ISBN 978-0-412-46630-4.
- ^ Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. Enero de 2000. págs. 1649–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ ab Kawaura K, Ogata Y, Inoue M, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (diciembre de 2009). "La tipepidina, antitusivo no narcótico de acción central, produce un efecto antidepresivo en la prueba de natación forzada en ratas". Investigación del comportamiento del cerebro . 205 (1): 315–318. doi :10.1016/j.bbr.2009.07.004. PMID 19616036. S2CID 29236491.
- ↑ ES 272195, "Procedimiento para la preparación de un nuevo derivado de piperidina de actividad antinutricional", publicada el 1 de marzo de 1962, asignada a Antonio Gallardo SA.
- ^ abc Imai Y, Ishii W, Endo A, Arakawa C, Kohira R, Fujita Y, et al. (octubre de 2011). "Intoxicación por hibenzato de tipepidina". Pediatría Internacional . 53 (5): 779–781. doi :10.1111/j.1442-200X.2010.03297.x. PMID 21955016. S2CID 205484528.
- ^ Kawaura K, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (mayo de 2010). "[Nueva acción antidepresiva de fármacos que poseen acción bloqueadora del canal GIRK en ratas]". Yakugaku Zasshi . 130 (5): 699–705. doi : 10.1248/yakushi.130.699 . PMID 20460867.
- ^ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Kimura H, Komatsu H, et al. (2014). "Tipepidina en pacientes adolescentes con depresión: un estudio preliminar abierto de 4 semanas". Enfermedades y tratamientos neuropsiquiátricos . 10 : 719–722. doi : 10.2147/NDT.S63075 . PMC 4015794 . PMID 24833905.
- ^ Honda S, Kawaura K, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (enero de 2011). "El potente efecto inhibidor de la tipepidina sobre el comportamiento de enterrar canicas en ratones". Investigación del comportamiento del cerebro . 216 (1): 308–312. doi :10.1016/j.bbr.2010.08.010. PMID 20713091. S2CID 21118027.
- ^ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Okawada K, Ishikawa M, et al. (2014). "Tipepidina en niños con trastorno por déficit de atención e hiperactividad: un estudio preliminar abierto de 4 semanas". Enfermedades y tratamientos neuropsiquiátricos . 10 : 147-151. doi : 10.2147/NDT.S58480 . PMC 3908907 . PMID 24493927.
- ^ Hashimoto K, Sasaki T (febrero de 2015). "El antiguo fármaco tipepidina como nueva esperanza para los niños con TDAH". Revista de Psiquiatría de Australia y Nueva Zelanda . 49 (2): 181–182. doi :10.1177/0004867414553952. PMID 25280911. S2CID 8496750.
- ^ Dehbozorghi S, Bagheri S, Moradi K, Shokraee K, Mohammadi MR, Akhondzadeh S (noviembre de 2019). "Eficacia y seguridad de la tipepidina como terapia complementaria en niños con trastorno por déficit de atención con hiperactividad: ensayo clínico aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo". Psiquiatría y Neurociencias Clínicas . 73 (11): 690–696. doi : 10.1111/pcn.12913 . PMID 31294924. S2CID 195879810.
- ^ Hamasaki R, Shirasaki T, Soeda F, Takahama K (noviembre de 2013). "La tipepidina activa la neurona dopaminérgica VTA mediante la inhibición de la corriente K⁺ rectificadora interna mediada por el receptor D₂ de dopamina". Neurociencia . 252 : 24–34. doi : 10.1016/j.neuroscience.2013.07.044. PMID 23896570. S2CID 207253362.
- ^ Hamao K, Kawaura K, Soeda F, Hamasaki R, Shirasaki T, Takahama K (mayo de 2015). "La tipepidina aumenta el nivel de dopamina en el núcleo accumbens sin una sensibilización conductual similar a la metanfetamina". Investigación del comportamiento del cerebro . 284 : 118-124. doi :10.1016/j.bbr.2015.02.012. PMID 25687844. S2CID 22324207.
