Supresor de la tos
Dimemorfan ( INN ) (o dimemorfan ) (nombres comerciales Astomin , Dastosirr , Tusben ), o dimemorfan fosfato ( JAN ), también conocido como 3,17-dimetilmorfinano , es un antitusivo (supresor de la tos) de la familia de los morfinanos que se utiliza ampliamente en Japón y también se comercializa en España e Italia . [1] [2] [3] [4] Fue desarrollado por Yamanouchi Pharmaceutical (ahora Astellas Pharma ) e introducido en Japón en 1975. [3] Posteriormente se introdujo en España en 1981 y en Japón en 1985. [5]
Efectos secundarios
Los efectos adversos incluyen náuseas, somnolencia, sequedad de boca y disminución del apetito. [5]
Farmacología
El dimemorfán es un análogo del dextrometorfano (DXM) y su metabolito activo dextrorfano (DXO) y, al igual que ellos, actúa como un potente agonista del receptor σ 1 (K i = 151 nM). [6] [7] Sin embargo, a diferencia de DXM y DXO, no actúa significativamente como antagonista del receptor NMDA (K i = 16,978 nM) y, por esta razón, carece de efectos disociativos , por lo que tiene efectos secundarios reducidos y potencial de abuso en comparación. . [8] [9] De manera similar a DXM y DXO, dimemorfan tiene sólo una afinidad relativamente baja por el receptor σ 2 (K i = 4,421 nM). [7]
Ver también
Referencias
- ^ Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Saltador. págs. 427–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Bruera E, Higginson I, von Gunten CF, Morita T (15 de enero de 2015). Libro de texto de medicina paliativa y cuidados de apoyo, segunda edición. Prensa CRC. págs. 677–. ISBN 978-1-4441-3526-8.
- ^ ab Ida H (1997). "El fármaco antitusivo no narcótico dimemorfan: una revisión". Terapéutica Clínica . 19 (2): 215–231. doi :10.1016/S0149-2918(97)80111-7. PMID 9152562.
- ^ Armstrong LL, diputado de Goldman (1 de enero de 2005). Manual internacional de información sobre medicamentos de Lexi-Comp: con monografías de medicamentos canadienses e internacionales. Lexi-Comp. ISBN 978-1-59195-110-0.
- ^ ab Schlesser JL (1991). Medicamentos disponibles en el extranjero, 1.ª edición . Publicaciones Derwent Ltd. pág. 66.ISBN 0-8103-7177-4.
- ^ Maurice T, Su TP (noviembre de 2009). "La farmacología de los receptores sigma-1". Farmacología y Terapéutica . 124 (2): 195–206. doi :10.1016/j.pharmthera.2009.07.001. PMC 2785038 . PMID 19619582.
- ^ ab Botana LM, Loza M (20 de abril de 2012). Dianas terapéuticas: modulación, inhibición y activación. John Wiley e hijos. págs. 234–. ISBN 978-1-118-18552-0.
- ^ Chou YC, Liao JF, Chang WY, Lin MF, Chen CF (marzo de 1999). "Unión de dimemorfán al receptor sigma-1 y sus efectos anticonvulsivos y locomotores en ratones, en comparación con dextrometorfano y dextrorfano". Investigación del cerebro . 821 (2): 516–519. doi :10.1016/S0006-8993(99)01125-7. PMID 10064839. S2CID 22762264.
- ^ Shin EJ, Nah SY, Kim WK, Ko KH, Jhoo WK, Lim YK y otros. (Abril de 2005). "El dimemorfan, análogo del dextrometorfano, atenúa las convulsiones inducidas por kainato mediante la activación del receptor sigma1: comparación con los efectos del dextrometorfano". Revista británica de farmacología . 144 (7): 908–918. doi : 10.1038/sj.bjp.0705998. PMC 1576070 . PMID 15723099.
