El propionato de drostanolona , o propionato de dromostanolona , vendido bajo las marcas Drolban , Masteril y Masteron , entre otras, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno (AAS) que se usaba para tratar el cáncer de mama en mujeres, pero que ya no se comercializa. [1] [2] Se administra mediante inyección en el músculo . [1]
Los efectos secundarios del propionato de drostanolona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [1] No tiene riesgo de daño hepático . [1] El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [1] [3] Tiene efectos anabólicos moderados y efectos androgénicos débiles , lo que le da un perfil de efectos secundarios leve y lo hace especialmente adecuado para su uso en mujeres. [1] El fármaco no tiene efectos estrogénicos . [1] El propionato de drostanolona es un éster de andrógeno y un profármaco de larga duración de la drostanolona en el cuerpo. [1]
El propionato de drostanolona se describió por primera vez en 1959 y se introdujo para uso médico en 1961. [1] [4] [5] Además de su uso médico, el propionato de drostanolona se utiliza para mejorar el físico y el rendimiento . [1] La droga es una sustancia controlada en muchos países y, por lo tanto, el uso no médico es generalmente ilícito. [1] [6]
La principal indicación clínica del propionato de drostanolona en los Estados Unidos así como en los mercados internacionales fue el tratamiento del cáncer de mama avanzado inoperable en mujeres. [1]
El tratamiento hormonal es parte de la terapia compleja para algunos tipos de tumores , particularmente los asociados con tejidos con actividad hormonal como el cáncer de mama o de próstata . Algunos tipos de células de cáncer de mama , que expresan receptores de estrógeno (llamados cánceres ER+), utilizan estrógeno para su crecimiento y diseminación. Es por eso que los medicamentos que bloquean los receptores de estrógeno o disminuyen su expresión en la membrana celular, los antiestrógenos , podrían limitar la propagación y el tamaño del tumor. El propionato de drostanolona ha sido aprobado por la FDA [7] como un fármaco antiestrogénico para el tratamiento del cáncer de mama. En el momento de su lanzamiento, no había muchas alternativas para los pacientes con cáncer de mama y el propionato de drostanolona fue una revolución para estos pacientes. Como tiene una tasa androgénica más baja en comparación con la testosterona , el riesgo de virilización es mucho menor. Debido a este hecho, las mujeres, que generalmente no responden bien a ningún AAS, tenían muchas más posibilidades de sobrevivir al cáncer. El propionato de drostanolona también se puede utilizar en tumores de mama que no responden bien a otros tratamientos o también como tratamiento paliativo en tumores avanzados incurables. Los efectos del producto dependen, por supuesto, de la dosis y del período de administración. El riesgo de virilización aumenta con dosis altas y un período de administración continua.
El propionato de drostanolona se utiliza o se ha utilizado con fines de mejora física y del rendimiento por parte de atletas de competición , culturistas y levantadores de pesas . [1]
El propionato de drostanolona produce considerablemente menos virilización en mujeres en comparación con dosis iguales de propionato de testosterona . [1] Sin embargo, dado que la dosis administrada para el cáncer de mama fue relativamente alta (200 mg/dos veces por semana), [8] aún podría ocurrir una virilización leve que incluya piel grasa , acné , engrosamiento de la voz , hirsutismo y agrandamiento del clítoris , y una virilización marcada podría manifestarse con una terapia a largo plazo. [1] El fármaco no tiene actividad estrogénica y, por lo tanto, no tiene propensión a causar ginecomastia (en hombres) o retención de líquidos . [1] No se sabe que el propionato de drostanolona presente un riesgo de hepatotoxicidad . [9] [1]
El propionato de drostanolona es un profármaco de la drostanolona . [1] Al igual que otros AAS, la drostanolona es un agonista del receptor de andrógenos (AR). [1] No es un sustrato para la 5α-reductasa y es un sustrato pobre para la 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3α-HSD), y por lo tanto muestra una alta proporción de actividad anabólica a androgénica . [1] Como derivado de DHT, la drostanolona no es un sustrato para la aromatasa y, por lo tanto, no puede aromatizarse en metabolitos estrogénicos . [1] Si bien no hay datos disponibles sobre la actividad progestágena de la drostanolona, se cree que tiene baja o ninguna actividad de tal manera similar a otros derivados de DHT. [1] Dado que el fármaco no está 17α-alquilado , no se sabe que cause hepatotoxicidad . [1]
El propionato de drostanolona, a través de su forma activa drostanolona, interactúa con el AR y activa una cascada de cambios genéticos, incluyendo el aumento de la síntesis de proteínas ( anabolismo ) y la disminución de la degradación de aminoácidos ( catabolismo ). También induce una reducción o inhibición de los receptores de prolactina o estrógeno en las mamas , lo que está vinculado a sus efectos antitumorales . [10]
El propionato de drostanolona no es activo por vía oral y debe administrarse mediante inyección intramuscular . [1] La vida media de eliminación del fármaco por esta vía es de aproximadamente 2 días. [1] Tiene una vida media de eliminación mucho más larga por inyección intramuscular que la drostanolona. [1] El propionato de drostanolona se metaboliza en drostanolona, que es la forma activa. [1]
El propionato de drostanolona, o drostanolona 17β-propionato, es un esteroide androstano sintético y un derivado de DHT. [11] [12] [1] Es el éster propionato (propanoato) C17β de drostanolona , que a su vez es 2α-metil-4,5α-dihidrotestosterona (2α-metil-DHT) o 2α-metil-5α-androstan-17β-ol-3-ona. [11] [12] [1]
La drostanolona y el propionato de drostanolona se describieron por primera vez en 1959. [1] [4] Los AAS relacionados oximetolona y metasterona (metildrostanolona) también se describieron por primera vez en el mismo artículo. [1] El propionato de drostanolona se introdujo para uso médico en los Estados Unidos en 1961 y en Europa poco después. [5]
El propionato de drostanolona es el nombre genérico del medicamento y su BANM, mientras que el propionato de dromostanolona es el USANy USP; no hay INNpara esta forma. [11] [12] [13] El nombre genérico de la forma no esterificada del fármaco es drostanolona o dromostanolona y el primero es su DCI., PROHIBICIÓNy DCFmientras no exista USAN. [11] [12] [13] [2]
El propionato de drostanolona se comercializó bajo una variedad de nombres comerciales, incluidos Drolban, Masterid, Masteril, Masteron, Masterone, Mastisol, Metormon, Permastril y Prometholone. [11] [12] [1]
Parece que el propionato de drostanolona ya no se comercializa. [1] [2] Anteriormente estaba disponible en Estados Unidos , Europa y Japón . [12] [1] En Europa, se comercializó específicamente en el Reino Unido , Alemania , Bélgica , Francia , España , Portugal , Italia y Bulgaria . [12] [1]
El propionato de drostanolona, junto con otros AAS, es una sustancia controlada de la Lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas . [6]