El dextrometorfano , o DXM , un ingrediente activo común que se encuentra en muchos medicamentos de venta libre para la tos y el resfriado, se usa como droga recreativa y enteógeno por sus efectos disociativos . [1] Los nombres callejeros incluyen Brownies , Dextro , Drix , Gel , Groove , Lean , Mega-perls , Poor man's ecstasy , Poor man's PCP, Red devils , Robo , Rojo , Rome , Skittles , Sizzurp , Triple Cs, Sky y Velvet . [2]
El dextrometorfano no tiene prácticamente ningún efecto psicoactivo en las dosis recomendadas por los médicos. Sin embargo, tiene potentes propiedades disociativas y eufóricas cuando se administra en dosis muy superiores a las consideradas terapéuticas para la supresión de la tos. [1] El uso recreativo del DXM se conoce a veces en la jerga como "robo-tripping" o "skittling", cuyo prefijo deriva de la marca Robitussin , o "Triple Cs", que deriva de la marca Coricidin , cuyos comprimidos llevan impreso "CC+C" (Coricidin Cough and Cold). Sin embargo, esta marca presenta un peligro adicional cuando se utiliza en dosis recreativas debido a la presencia de clorfeniramina (antihistamínico).
En las formulaciones de venta libre, el DXM a menudo se combina con acetaminofeno (paracetamol, APAP) para aliviar el dolor; [3] sin embargo, para lograr los efectos disociativos del DXM, a menudo se excede la dosis terapéutica diaria máxima de 4000 mg de APAP, lo que puede causar insuficiencia hepática aguda o crónica , lo que hace que el abuso y la posterior tolerancia de los productos que contienen tanto DXM como APAP sean potencialmente fatales. [4]
En un ensayo publicado por primera vez en Internet en 1995 y titulado "The DXM FAQ" (Preguntas frecuentes sobre el DXM), se describía el potencial del dextrometorfano para el uso recreativo y se clasificaban sus efectos en las denominadas mesetas [5] . Cada meseta se clasifica en función de la cantidad de mg de DXM ingerida, y cada una de ellas presenta efectos variables o más intensos. El número definido de mesetas varía según la fuente, pero el número generalmente aceptado es 4 o 5 [6].
Debido a su uso recreativo, [7] muchos minoristas en los EE. UU. han trasladado los productos que contienen dextrometorfano detrás del mostrador, de modo que uno debe pedirle a un farmacéutico para recibirlos o tener 18 años (19 en Nueva York y Alabama , 21 en Mississippi ) o más para comprarlos. [8] Algunos minoristas también dan recomendaciones impresas sobre el potencial de abuso con la compra de productos que contienen dextrometorfano.
En dosis altas, el dextrometorfano se clasifica como un anestésico general disociativo y alucinógeno, similar a las sustancias controladas ketamina y fenciclidina (PCP). [9] También como esas drogas, el dextrometorfano es un antagonista del receptor NMDA . [10] [11] Generalmente no produce síntomas de abstinencia característicos de las sustancias que inducen dependencia física , pero se han reportado casos tanto de dependencia psicológica como de dependencia física en el pasado, aunque la dependencia física generalmente solo se observa en casos de abuso intenso. Debido a la acción similar a la de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina del dextrometorfano , el cese repentino de la dosificación recreativa en individuos tolerantes puede resultar en síntomas de abstinencia mental y física similares a la abstinencia de los ISRS. Estos efectos de abstinencia pueden manifestarse como efectos psicológicos, que incluyen depresión, irritabilidad, antojos, y como efectos físicos, que incluyen letargo, dolores corporales y una sensación de hormigueo desagradable, no muy diferente a una "descarga eléctrica" leve. [12] [13]
Los efectos del dextrometorfano se han dividido en cuatro mesetas. [14]
Además, se observa una marcada diferencia entre el bromhidrato de dextrometorfano, que se encuentra en la mayoría de los preparados antitusígenos, y el dextrometorfano polistirex, que se encuentra en el preparado de marca Delsym. El polistirex es un polímero que está unido al dextrometorfano y que requiere más tiempo para que el estómago lo digiera, ya que requiere que se produzca una reacción de intercambio iónico antes de su disolución en la sangre. Debido a esto, el dextrometorfano polistirex tarda considerablemente más en absorberse, lo que da como resultado efectos más graduales y duraderos que recuerdan a los de las pastillas de liberación prolongada. Como antitusígeno, la versión de polistirex dura hasta 12 horas. Esta duración también es válida cuando se usa con fines recreativos.
En 1981, un artículo de Gosselin estimó que la dosis letal se encuentra entre 50 y 500 mg/kg. Algunos usuarios recreativos consumen dosis de hasta 15-20 mg/kg. Un único estudio de caso sugiere que el antídoto contra la sobredosis de dextrometorfano es la naloxona , administrada por vía intravenosa . [17]
Además de producir efectos mentales similares al PCP, las dosis altas pueden causar un resultado falso positivo para PCP y opiáceos en algunas pruebas de drogas. [9] [18]
No se ha demostrado que el dextrometorfano cause vacuolización en animales, también conocida como lesiones de Olney , a pesar de las primeras especulaciones de que podría hacerlo, debido a las similitudes con la ketamina. [19] En ratas, [20] la administración oral de dextrometorfano no causó vacuolización en pruebas de laboratorio. [21] Sin embargo, se ha demostrado que la administración oral de dextrometorfano repetidamente durante la adolescencia perjudica el aprendizaje en esas ratas durante la edad adulta. [22] Sin embargo, no se ha probado ni refutado la aparición de lesiones de Olney en humanos.
William E. White, autor de las "Preguntas frecuentes sobre el DXM", ha recopilado una investigación informal a partir de la correspondencia con usuarios de dextrometorfano que sugiere que el abuso excesivo puede dar lugar a diversos déficits correspondientes a las áreas cerebrales afectadas por las lesiones de Olney; estos incluyen pérdida de memoria episódica, disminución de la capacidad de aprendizaje, anomalías en algunos aspectos del procesamiento visual y déficits de comprensión del lenguaje abstracto. [23] Sin embargo, en 2004, White se retractó del artículo en el que hacía estas afirmaciones. [24]
Una encuesta formal realizada a usuarios de dextrometorfano [25] mostró que más de la mitad de los usuarios informaron haber experimentado estos síntomas de abstinencia individualmente durante la primera semana después del uso prolongado/adictivo de dextrometorfano: fatiga, apatía, flashbacks y estreñimiento. Más de una cuarta parte informó insomnio, pesadillas, anhedonia, deterioro de la memoria, déficit de atención y disminución de la libido. Los efectos secundarios más raros incluyeron ataques de pánico, deterioro del aprendizaje, temblor, ictericia, urticaria (ronchas) y mialgia. No se ha demostrado que el uso médico de DXM cause los problemas anteriores. [1]
El uso indebido de medicamentos para el resfriado que alivian múltiples síntomas, en lugar de utilizar un supresor de la tos cuyo único ingrediente activo es el dextrometorfano, conlleva un riesgo significativo de muerte o enfermedad grave. Los medicamentos para el resfriado que alivian múltiples síntomas contienen otros ingredientes activos, como paracetamol (acetaminofén), clorfeniramina y fenilefrina, cualquiera de los cuales puede causar daño corporal permanente, como insuficiencia renal, o incluso la muerte, si se toma en la escala de dosis recreativa generalmente aceptada de dextrometorfano. El sorbitol, un edulcorante artificial que se encuentra en muchos jarabes para la tos que contienen dextrometorfano, también puede tener efectos secundarios negativos, como diarrea y náuseas cuando se toma en dosis recreativas de dextrometorfano. [26] [27] [28] La guaifenesina, un expectorante que comúnmente acompaña al dextrometorfano en las preparaciones para la tos, puede causar síntomas desagradables, como vómitos, náuseas, cálculos renales [29] y dolor de cabeza.
La combinación de dextrometorfano con otras sustancias puede aumentar los riesgos. Los estimulantes del sistema nervioso central (SNC), como la anfetamina y/o la cocaína, pueden provocar un aumento peligroso de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Los depresores del SNC, como el alcohol, tendrán un efecto depresor combinado, que puede provocar una disminución de la frecuencia respiratoria . La combinación de dextrometorfano con otros sustratos del CYP2D6 puede hacer que ambos fármacos se acumulen hasta niveles peligrosos en el torrente sanguíneo. [30] [31] La combinación de dextrometorfano con otros fármacos serotoninérgicos podría provocar el síndrome serotoninérgico , un exceso de actividad serotoninérgica en el SNC y el sistema nervioso periférico .
El dextrometorfano es principalmente un agonista del receptor sigma y un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y noradrenalina ( IRSN) , y sus efectos como alucinógeno disociativo pueden atribuirse en parte al dextrorfano (DXO), un metabolito que se produce cuando el organismo metaboliza el dextrorfano. Tanto el dextrorfano como el dextrometorfano son antagonistas del receptor NMDA , [32] al igual que otros alucinógenos disociativos como la ketamina y el PCP. Aunque el dextrorfano es más potente que su "molécula madre", el dextrometorfano, es probable que funcione en combinación con el dextrometorfano para producir efectos alucinógenos debido a que solo un pequeño porcentaje del dextrometorfano se metaboliza en dextrorfano. [33]
Como antagonistas del receptor NMDA, el dextrorfano y el dextrometorfano inhiben el aminoácido excitatorio y neurotransmisor glutamato en el cerebro. Esto puede ralentizar o incluso bloquear de manera efectiva ciertas vías neuronales, impidiendo que las áreas del cerebro se comuniquen entre sí. Esto hace que el usuario se sienta disociado o desconectado, lo que se experimenta como niebla mental o desrealización . [34] [35]
Las preparaciones antitusivas que contienen dextrometorfano se pueden comprar legalmente en farmacias en la mayoría de los países, con algunas excepciones como los Emiratos Árabes Unidos, Francia y Suecia. [36] . [ cita requerida ] En Rusia , el dextrometorfano (comúnmente vendido bajo las marcas Tussin+ y Glycodin) es una sustancia controlada de la Lista III y se coloca en la misma lista que las benzodiazepinas y la mayoría de los barbitúricos . [37]
En diciembre de 2021, la Administración Nacional de Productos Médicos reclasificó todo el dextrometorfano oral de un solo componente como medicamento de venta con receta debido a un posible abuso. Las autoridades también ordenaron a los fabricantes que eliminaran de sus instrucciones declaraciones como "sin adicción ni tolerancia con el uso a largo plazo". [38] A pesar de la prohibición de las ventas en línea, el medicamento todavía se puede encontrar en algunas plataformas de comercio electrónico de nicho en China y en Twitter . [39]
En abril de 2024, la Administración Nacional de Productos Médicos anunció que el dextrometorfano, los comprimidos de difenoxilato compuesto, la nalfurafina y la lorcaserina se incluirán en el catálogo de fármacos psicotrópicos de segunda clase. El anuncio entrará en vigor en julio. [40] [41]
La Agencia Nacional de Control de Alimentos y Medicamentos de la República de Indonesia (BPOM-RI) prohíbe ahora la venta de dextrometorfano, un medicamento monocomponente, con o sin receta médica. Indonesia es el único país del mundo que prohíbe el dextrometorfano monocomponente incluso con receta médica [42] y los infractores pueden ser procesados por ley. La Oficina Nacional de Estupefacientes de Indonesia ha amenazado incluso con revocar las licencias de farmacias y droguerías si siguen vendiendo dextrometorfano, y notificará a la policía para que se inicie un proceso penal. [43] Como resultado de esta regulación, se han retirado del mercado 130 medicamentos, pero los medicamentos que contienen dextrometorfano multicomponente se pueden vender sin receta médica. [44] En su comunicado de prensa oficial, la oficina también afirmó que el dextrometorfano se utiliza a menudo como sustituto de la marihuana, la anfetamina y la heroína por los drogadictos, y su uso como antitusivo es menos beneficioso en la actualidad. [45]
El Director de Control de Narcóticos, Psicotrópicos y Sustancias Adictivas (NAPZA) BPOM-RI, el Dr. Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, explica que el dextrometorfano, la morfina y la heroína se derivan del mismo árbol, y afirma que el efecto del dextrometorfano es equivalente a 1/100 de la morfina y la heroína inyectada. [46] En cambio, la Delegada de Supervisión de Productos Terapéuticos y NAPZA BPOM-RI, Dra. Antonia Retno Tyas Utami, Apt. MEpid., afirma que el dextrometorfano, al ser químicamente similar a la morfina, tiene un efecto mucho más peligroso y directo sobre el sistema nervioso central, causando así un colapso mental en el usuario. También afirmó, sin citar ningún estudio o revisión científica previa, que a diferencia de los usuarios de morfina, los usuarios de dextrometorfano no pueden ser rehabilitados. [47] Esta afirmación se contradice con numerosos estudios científicos que muestran que la naloxona sola ofrece un tratamiento eficaz y resultados terapéuticos prometedores en el tratamiento de la adicción y el envenenamiento por dextrometorfano. [48] [49] [50] La Dra. Antonia Retno Tyas Utami también afirmó que había altas tasas de abuso de dextrometorfano, incluidas muertes, en Indonesia, y aún más cuestionable, sugirió que la codeína , a pesar de ser un antitusivo de la clase μ-opioide más adictivo físicamente, se pusiera a disposición como una alternativa al dextrometorfano. [51]
En Estados Unidos no existe actualmente ninguna distinción legal entre el uso, la venta o la compra con fines médicos y recreativos. Algunos estados y cadenas de tiendas han implementado restricciones, como exigir firmas para la venta de DXM, limitar las cantidades permitidas para la compra y exigir que los compradores sean mayores de edad en su estado. La venta de dextrometorfano en su forma pura en polvo puede generar sanciones, aunque no existe ninguna ley explícita que prohíba su venta o posesión, salvo en Illinois. Se han reportado casos de personas sentenciadas a prisión y otras sanciones por vender dextrometorfano puro en esta forma, debido a la violación incidental de leyes más generales para la venta de drogas legítimas, como la reventa de un medicamento sin las etiquetas de advertencia adecuadas. [10]
El dextrometorfano fue excluido de la Ley de Sustancias Controladas (CSA) de 1970 y fue específicamente excluido de la Convención Única sobre Estupefacientes . A partir de 2010, todavía estaba excluido de las Listas de Sustancias Controladas de los EE. UU .; sin embargo, los funcionarios han advertido que aún podría agregarse si el aumento del abuso justifica su inclusión en la lista. [9] La motivación detrás de su exclusión de la CSA fue que bajo la CSA, todos los isómeros ópticos de los opiáceos incluidos en la Lista II son automáticamente sustancias de la Lista II . Dado que el dextrometorfano es un isómero óptico del opiáceo de la Lista II levometorfano ( pero no actúa como un opiáceo), fue necesaria una exención para mantenerlo como una sustancia no controlada. La Ley Federal de Análogos no se aplica al dextrometorfano porque se ha presentado una nueva solicitud de medicamento para él. [ cita requerida ]
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